主办:上海医药工业研究院
   中国药学会
   中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA

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  • 管理与信息 Management & Information
    陆 铭
    . 2013, 44(2): 214-216.
    Baidu(48)
    中药产业是构成我国医药工业可持续发展战略框架的重要组成部分,特别是新医改以来,中药产业整体保持良好势头,增速逐步提高。但由于中药材价格的持续上涨,及药品降价、招投标等多种不利因素的影响,也使中药企业面临前所未有的困难和挑战。本文从政策扶持,中药产品、生产技术的创新升级等方面,分析了我国中药产业的发展机遇。
  • 综述与专论 Review
    谢沐风
    . 2014, 45(7): 687-689.
    Baidu(46)
    溶出度试验在口服固体制剂品质评价和仿制药研发中愈来愈发挥出举足轻重的作用,而寻找到客观存在、并确定出最能体现原研制剂内在优良品质、具有区分力的溶出曲线才是该试验的重中之重,本文将就此展开论述。
  • 管理与信息 Management & Information
    干荣富
    . 2013, 44(1): 101-105.
    Baidu(41)
    在市场经济时代,市场发展趋势决定企业品种的结构;具有中国特色的市场经济又被国家政策与制度所左右;因而探讨市场现状与解读政策是必须的。除众所周知的刚性因素外,还有全球经济、我国国民经济等因素造就中国医药行业成为一个朝阳行业;而品种低水平重复与市场无序化竞争决定此行业必须面临一场规模化、集约化的洗礼过程,兼并重组、做强做优将是今后几年行业发展的主旋律。
  • 综述与专论 Review
    张 霁1,张福利2
    . 2013, 44(8): 814-827.
    Baidu(41)
    本文概述了制药工业中绿色化学的起源和发展,展示了绿色制药工艺的研究前沿和课题,介绍了常用的绿色技术、技巧和手段,分析了塞来昔布、西他列汀、普瑞巴林、沙格列汀、阿瑞匹坦、埃索美拉唑、多奈哌齐等药物的合成工艺改进。
  • 综述与专论 Reviews
    李丹丹, 陶 涛
    . 2012, 43(6): 497-502.
    Baidu(38)
    他汀类药物能安全有效地降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),是治疗高胆固醇血症的首选药物。已上市的他汀类药物作用机制大致相同,但化学结构有差异,导致其水溶性、亲脂亲水性不同,进而影响在人体内的吸收、分布、代谢及排泄特征。本文综述了此类药物化学结构和理化性质对其药效及药动学特性的影响。所有他汀类药物均有首过效应,因而药物可在肝脏富集。已上市药物中,瑞舒伐他汀降低LDL-C 的效果较好,阿托伐他汀、辛伐他汀及普伐他汀次之。
  • 综述与专论 Review
    马 帅,温颖玲,周伟澄
    摘要 (3220) PDF全文 (2836)   可视化   收藏
    Baidu(38)
    2015 年美国食品药品监督管理局(FDA) 批准上市新药45 种,其中化学小分子32 个、生物制品13 个。本文根据FDA 批准的新药说明书以及相关文献专利情况,简要介绍化学小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以及生物制品的相关情况。
  • 管理与信息 Management & Information
    丁锦希, 季 娜, 白庚亮
    . 2012, 43(11): 959-A103.
    Baidu(33)
    2012年1月,《国家药品安全“十二五”规划》正式将罕见病用药(即罕用药)的研发和生产纳入国家药品规划范畴。而由于罕用药自身的特殊供求关系,市场调节并不能有效起到促进该产业发展的作用,因此罕用药市场保障政策的建立和完善至关重要。本文从罕用药市场保障政策的必要性入手,分析我国目前的罕用药市场保障政策体系,并重点对我国目前的罕用药市场准入政策、数据保护政策和医疗保险政策的现状、不足和发展加以研究。
  • 管理与信息 Management & Information
    蔡仲曦,干荣富*
    . 2013, 44(12): 1314-1317.
    Baidu(32)
    医疗器械行业涉及到医药、机械、电子、塑料等多个行业,是一个多学科交叉、知识密集、资金密集的高技术产业。高新技术医疗设备的基本特征是数字化和计算机化,跨领域的现代高技术的结晶,属于产品技术含量高,利润高的行业。在新医改的政策驱动及政府投入增大等外力推动下,结合人口老龄化、消费升级等内生动力的双重促进,将极大地推动基层医疗体制的建设,刺激中低端医疗器械市场需求。医疗器械产业已成为国家战略新兴产业的重要组成部分,国企产品结构调整已是当户之急,基层医院配备国产设备已成定局。政策倾斜与市场发展不但引起了业内人士的关注,更引发了投资者的兴趣。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    陈 菲,盛柳青,麻佳蕾
    . 2014, 45(2): 120-123.
    Baidu(31)
    通过单因素试验和正交试验,确定了闪式提取松针中原花青素的最佳工艺条件,并与回流提取法比较,同时采用1,1- 二苯基-2- 三硝基苯肼(DPPH) 法对提取所得原花青素进行抗氧化活性评价。结果显示,闪式提取松针中原花青素的最佳工艺条件为:乙醇浓度60%,料液比1 ︰ 12,提取时间1.5 min,提取电压80 V;与回流提取法比较,闪式提取法在提取率、提取时间与耗电量方面优势较明显。原花青素对DPPH 自由基的IC50 为5.44 μg/ml,抗氧化效果显著优于维生素C。
  • 药物分离与纯化技术 Pharmaceutical Separation & Purification
    林 青,陆 杰*,周 迅,吴丹辉
    . 2014, 45(4): 377-380.
    Baidu(31)
    制备了 4种埃索美拉唑镁晶型 ( 二水合物A 晶型、二水合物B晶型、四水合物和三水合物 ),并用粉末 X- 射线衍射、红外光谱及热失重分析等手段进行表征,建立了不同晶型的鉴定方法。确定了4种晶型的相互转化条件。
  • 综述与专论 Reviews
    王晓琳,栾瀚森,杨 莉,王 浩*
    . 2012, 43(1): 60-67.
    Baidu(29)
    纳米粒、微球、脂质体、原位凝胶和微乳或亚微乳等给药系统能减少药物在体内外的降解,实现药物的控制释放。基于上述给药系统的新型注射剂已成为药物研发的关注热点。本文综述了近年国外上市的新型注射剂的剂型特点及其临床应用概况,并介绍了几种新型注射装置。
  • 综述与专论 Review
    杨嘉宁1,赵立杰1,2,王优杰1,2,曹韩韩1,冯 怡1,2*
    . 2013, 44(7): 729-733.
    Baidu(28)
    计算流体力学是利用计算机求解流体流动的动量、能量和质量等方程,从而获得流体流动状态和各种热力学参数分布的一种数值模拟技术,该技术已成为研究流体流动和传质传热的重要工具。本文就计算流体力学在设计喷雾干燥仪结构、优化工艺参数、减少喷雾干燥过程塔壁沉积等方面的应用现状进行了综述。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    胡 青,孙 健,张 甦,冯 睿,季 申*
    Baidu(28)
    建立了薄层色谱法检测中药中的48 种非法染色色素。分别采用乙腈、0.1%甲酸甲醇溶液、甲醇∶ 0.1%甲酸(3 ∶2) 混合溶液超声提取样品粗粉。将乙腈提取液与脂溶性色素对照溶液点于同一硅胶G 板上,以石油醚∶乙醚∶无水甲酸(80 ∶ 20 ∶ 1) 为展开剂展开。将0.1%甲酸甲醇溶液提取液与水溶性碱性色素对照溶液点于同一硅胶G 板上,以乙酸乙酯∶乙醇∶水∶氨水(12 ∶ 1 ∶ 1 ∶ 1.2) 为展开剂展开。将甲醇∶ 0.1%甲酸(3 ∶ 2) 提取液与水溶性酸性色素对照溶液点于同一硅胶G 板上,以乙酸乙酯∶乙醇∶水∶氨水(6 ∶ 4 ∶ 2 ∶ 0.2) 为展开剂展开。均在日光下检视。48 种色素的检测限为0.025 ~ 0.6 μg。本法快速简便,可应用于中药材多色素染色初步筛查。
  • 综述与专论 Reviews
    陈学文1,2,宋 菊1,2,唐海谊3,郑 颖1,2*
    . 2012, 43(8): 703-708.
    Baidu(26)
    药物的理化性质是制剂前研究的重要内容,可影响制剂的生产工艺及最终产品质量。对于难溶性药物,常使用成盐、溶剂化和多晶型筛选等方法来改善理化性质。近年共晶技术得到迅速发展,通过晶体工程学设计的共晶,不但可改善药物的理化性质,并可申请专利保护,受到广泛关注。本文综述了共晶的筛选方法及其理化性质的研究进展,并对共晶的工业化生产及未来发展作了展望。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicines & Natural Drugs
    贾 安, 杨义芳*, 孔德云
    . 2012, 43(4): 263-267.
    Baidu(23)
    利用AB-8 大孔树脂、Sephadex LH-20、C18 及硅胶等柱色谱法分离纯化了广东紫珠的抗炎活性部位。根据理化性质和波谱方法(1H NMR、13C NMR、HMBC、ESI-MS 等) 鉴定化合物的结构。结果从中分离鉴定了5 个黄酮碳苷化合物,分别为5,7,3',4'- 四羟基-8-C-β-D- 葡萄糖黄酮碳苷( Ⅰ )、5,7,3',4'- 四羟基-6-C-[α-L- 鼠李糖-(1→2)]-β-D- 葡萄糖黄酮碳苷( Ⅱ )、5,7,3',4v- 四羟基-8- 甲氧基-6-C-β-D- 葡萄糖黄酮碳苷( Ⅲ )、5,4'- 二羟基-6,7- 二甲氧基-8-C-[β-D- 木糖-(1→2)]-β-D- 葡萄糖黄酮碳苷( Ⅳ ) 及5,4'- 二羟基-6,7- 二甲氧基-8-C-β-D- 葡萄糖黄酮碳苷( Ⅴ )。化合物Ⅰ为首次从该植物中分离得到,其余4 个化合物均为首次从紫珠属植物中分离得到。考察了5 个化合物的抗环氧合酶-2 活性,结果化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ均显示较强的体外抗炎活性。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    邓礼荷, 韦敏燕, 汤晨懿, 吴传斌, 徐月红*
    . 2012, 43(1): 30-34.
    Baidu(22)
    用薄膜水化- 高压均质法制备羟基喜树碱脂质体,以葡聚糖凝胶色谱法分离脂质体和游离药物,采用HPLC 法测定包封率。通过差示扫描量热法测定含不同保护剂的脂质体的最低共熔点和玻璃化转变温度,并比较冻干品外观、冻干前后脂质体包封率和粒径的变化,优选出最佳的冻干工艺、冻干保护剂种类及比例。结果表明,以6%蔗糖为冻干保护剂,经4 ℃、1 h,-18 ℃、12 h 和-35 ℃、5 h 逐步预冻,然后于-54 ℃冷冻干燥24 h,制得的冻干品外观良好,脂质体复溶后粒径变化小,包封率达(87.0±2.7)%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    宋伟国1,2,褚亚飞2,宋成刚2,张晓攀2,徐文方1*
    . 2013, 44(8): 744-746.
    Baidu(22)
    2- 羟甲基-3,5- 二甲基-4- 硝基吡啶经氯化亚砜氯化后得2- 氯甲基-3,5- 二甲基-4- 硝基吡啶盐酸盐(3),3 与5- 甲氧基-2- 巯基苯并咪唑缩合得5- 甲氧基-2[(3,5- 二甲基-4- 硝基-2- 吡啶基) 甲硫基]-1H- 苯并咪唑(4),4 经不对称氧化得5- 甲氧基-2-[[(3,5- 二甲基-4- 硝基-2- 吡啶基) 甲基] 亚磺酰基]-1H- 苯并咪唑(5),5 再通过甲氧基化后得埃索美拉唑钠(6),最后6 与氯化镁反应得埃索美拉唑镁,总收率约73.6% ( 以2- 羟甲基-3,5- 二甲基-4- 硝基吡啶计)。
  • 综述与专论 Review
    杨筱静1,赵 波1,那 可1,赵文杰2*
    . 2013, 44(5): 509-514.
    Baidu(22)
    多酚是植物中的一类具有抗氧化活性的物质,还具有抗肿瘤、抗炎、降血糖等多种药理作用。近年来,石榴因多酚类物质含量高受到广泛关注,而石榴中的多酚物质大多存在于石榴皮中。本文综述了石榴皮中多酚物质的种类、提取及分离纯化、药理功能及毒性等方面的研究进展。
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    胡林峰1,虞 忠2*
    摘要 (2620) PDF全文 (2231)   可视化   收藏
    Baidu(22)
    仿制药一致性评价是近期制药行业最重要的一项改革政策之一,正本清源,提高药品审评审批质量,调整制药产业品种结构,促进药品出口,提升国际竞争力,实现药品质量和价格的联动改革,促进医疗和医保的可持续发展,具有非常重要的意义。本文系统梳理了仿制药的定义和政策沿革,分析了仿制药一致性评价对医药、医疗和医保的影响,并提出企业相应的应对策略。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    王 芳,徐 浩,吴雪松,岑均达*
    . 2014, 45(4): 301-302.
    Baidu(21)
    邻氟硝基苯与2,4-二甲基苯硫酚发生亲核取代得到2-(2,4-二甲基苯硫基 ) 硝基苯,经钯炭还原氢化得2-(2,4-二甲基苯硫基 ) 苯胺,与二 (2- 氯乙基 ) 胺盐酸盐环合生成沃替西汀,最后和氢溴酸成盐生成氢抗抑郁药氢溴酸沃替西汀,总收率约49%。
  • 管理与信息 Management & Information
    韩 喆1,干荣富2*
    . 2012, 43(1): 79-A2.
    Baidu(21)
    实施基本药物制度是推行新医改的重大措施之一,自安徽省推出基本药物集采方案以来,对此模式各方的评论褒贬不一。国务院出台国家级的基本药物集采政策后,各地又出现不同的变异。许多制药企业为此迷茫,有些甚至无所适从。本文详述了基本药物集采模式,以便制定2012年更好的营销策略。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    张云坤, 包永睿, 孟宪生*, 王 帅, 康廷国
    . 2012, 43(11): 905-908.
    Baidu(20)
    以藏药余甘子体外药效为指标,采取正交设计试验优选得到藏药余甘子药材抗肿瘤活性成分的最佳提取工艺,即以10 倍量70%乙醇回流提取(2 h×2)。并建立了HPLC多波长融合法定量测定余甘子抗肿瘤活性成分中的没食子酸(1)、表儿茶素(2)和鞣花酸(3)。采用C18 色谱柱,以0.2%磷酸- 乙腈为流动相,梯度洗脱,检测波长分别为230 nm(1)、254 nm(2)和280 nm(3)。三者的线性范围分别为0.88~5.28 μg、0.30~1.80 μg 和0.28~1.68 μg。平均回收率分别为98.5%、98.6%和98.2%,RSD 分别为1.02%、1.00%和1.06%。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    陈盛君1,朱家壁2,祁小乐2
    . 2013, 44(10): 1010-1013.
    Baidu(20)
    评价了常用的直接压片辅料:微晶纤维素(Vivapur® PH 301、Ceolus™ KG-802 和Celldone® 200)、乳糖(Cellactose®80、Flowlactose® 100) 和共聚维酮(Plasdone® S-630) 的流动性和可压性。采用Hausner 比值、Carr's 指数、休止角及川北方程参数综合评价粉体的流动性和充填性;采用抗张强度- 压力回归方程和川北方程评价粉体的压缩特性。结果表明,Plasdone® S-630 和Ceolus™ KG-802 可压性较佳,但流动性和充填性较差;Cellactose® 80 和Flowlactose® 100 的流动性较好,但可压缩性一般;Vivapur® PH 301 和Celldone® 200 流动性、充填性和可压缩性均介于前两者之间。充分了解这些辅料的粉体学性质,有助于合理选择直接压片辅料。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    郭家林1,2,杨艺虹1,肖军海2*
    . 2013, 44(7): 644-647.
    Baidu(19)
    用3- 乙酰吡啶(2) 和N,N- 二甲基甲酰胺二甲缩醛(3) 反应得3- 二甲胺基-1-(3- 吡啶基)-2- 丙烯-1- 酮(4),4 与2- 甲基-5- 硝基苯基胍硝酸盐(6) 经成环、还原、由4- 氯甲基苯甲酰氯酰化后与N- 甲基哌嗪反应,所得伊马替尼再成盐即得甲磺酸伊马替尼,总收率约58% ( 以2 计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    戴海燕, 黄立强, 王学桥, 张亚娟, 唐 华
    . 2013, 44(2): 131-133.
    Baidu(19)
    在头孢米诺钠无菌粉质量研究中,通过HPLC-MS 解析鉴定出一个新杂质,推测其结构为:(6R,7S)-7-[[[(2S)-2-氨基-2- 羧乙基] 硫基] 乙酰胺基]-3-[[(1- 甲基-1H- 四唑-5- 基) 硫基] 甲基]-7- 甲硫基-8- 氧代-5- 硫杂-1- 氮杂双环[4.2.0] 辛-2- 烯-2- 羧酸钠。并以(6R,7S)-7- 氨基-7- 甲氧基-3-[[(1- 甲基-1H- 四唑-5- 基) 硫基] 甲基]-8- 氧代-5- 硫杂-1- 氮杂双环[4.2.0] 辛-2- 烯-2- 羧酸二苯甲酯和甲硫醇为原料,经取代、酰化、脱保护及取代反应得到该杂质,经
    1H NMR 和MS 确证结构,而且与头孢米诺钠新杂质HPLC 保留时间相同。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    田 凤1, 徐德生1,2, 冯 怡1, 郑向炜1*
    . 2012, 43(10): 824-826.
    Baidu(19)
    建立了虎杖药渣中白藜芦醇的含量测定方法和提取纯化工艺。以白藜芦醇含量为评价指标,采用正交试验优化提取工艺。以大孔吸附树脂、柱色谱及重结晶法分离并纯化提取物浸膏中的白藜芦醇。结果表明,最佳提取工艺为虎杖药渣用90%乙醇加热至85 ℃回流提取3 次,每次料液比均为1 ∶ 10,提取时间分别为1.5、1 和0.5 h。所得提取物浸膏用水溶解后经D101 型大孔吸附树脂吸附富集、硅胶柱色谱纯化和丙酮重结晶,可获得纯度达99%的白藜芦醇。
  • 综述与专论 Review
    辜雪琴1,2,范国荣1,陆 峰1,亓云鹏1*
    . 2015, 46(1): 68-73.
    Baidu(19)
    代谢组学是近年来发展起来的系统生物学分支,旨在揭示生物体受外界刺激后,体液、细胞及组织等生物样品中内源性代谢物的变化规律。气相色谱- 质谱联用技术(GC-MS) 具有较高的分辨率和检测灵敏度,并且配有标准谱图库,可以方便地鉴别代谢组分,因而在代谢组学中应用广泛。本文介绍了GC-MS 代谢组学研究的关键技术,包括衍生化技术、代谢物鉴定及数据分析;同时,介绍了GC-MS 用于检测小分子代谢物如氨基酸、脂肪酸、有机酸及糖类等的典型应用。
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    蔡仲曦,干荣富*
    摘要 (1899) PDF全文 (1630)   可视化   收藏
    Baidu(18)
    虽然医药行业在我国所有工业中一枝独秀,并且即将出台的国家“十三五”规划也对医药工业发展有明显的支持力度,但随着新医改的深入及相关政策的相继出台,使医药产业链的上游医药工业发展受到了一定影响。比如,政府有关部门对公立医院的医院用药与医保用药实行2 个总量控制;在医改试点城市中,社保部门对医院用药金额实行总额预付制;分级诊疗组成各种医联体推进中实行按人头付费,临床治疗路径按病种付费的趋势更为明朗;政府主管部门又宣布对医院实施药占比的限制;抗菌药物分级管理已成为常态化且更趋严厉;各省市药品招标中的药品价格还是呈下降态势等,使医药工业的发展举步维艰。国家又对药品审评趋严,药品一致性评价进展速度加快,对GMP、GSP、GLP、GAP 监管力度加大,医保支付标准向通用名靠拢,互联网销售药品的目录清单至今未能出台等。这些政策制度迫使我国医药工业一定会在产品结构、药物创新、企业管理、销售模式等方面出现根本性变化,而这些医药产业链出现的变化肯定会给制药企业带来机遇与挑战。
  • 综述与专论 Reviews
    徐 清1,黄琴琴1,王永禄1,李学明1,2*
    . 2012, 43(2): 148-152.
    Baidu(18)
    随着纳米科技的快速发展,纳米混悬剂在药剂学领域日益受到关注。纳米混悬剂是纯药物亚微米颗粒的胶状分散体系,依靠表面活性剂维持稳定。本文综述了纳米混悬剂的物理稳定性问题,包括沉淀、团聚、晶体生长和晶型变化等,概述了纳米混悬剂的稳定机制并探讨了解决其稳定性问题的主要方法。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    程青芳1,2,耿 丽1,孙 宇1,姜淑娟1,严飞飞2
    . 2013, 44(11): 1081-1083.
    Baidu(18)
    3- 羟基-4- 甲氧基苯甲醛在甲酸和盐酸羟胺作用下转化为3- 羟基-4- 甲氧基苄腈,后者在碳酸钾存在下与N-(3- 氯丙基) 吗啉缩合得4- 甲氧基-3-[3-( 吗啉-4- 基)] 丙氧基苄腈,再经硝化制得2- 硝基-4- 甲氧基-5-[3-( 吗啉-4- 基)] 丙氧基苄腈,经还原得2- 氨基-4- 甲氧基-5-[3-( 吗啉-4- 基) ] 丙氧基苄腈,后与3- 氯-4- 氟苯胺成脒得2- 氨基-4- 甲氧基-5-[3-( 吗啉-4- 基)] 丙氧基-N'-(3- 氯-4- 氟苯基) 苄脒,在甲酸作用下闭环得吉非替尼,总收率约44%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    陈 宇,竺 伟,陈欢生
    . 2013, 44(5): 428-430.
    Baidu(18)
    2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苄腈经钯炭催化转移氢化得到2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苯甲酰胺和2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苄腈的混合物,随后在DMF和五氯化磷作用下转化为N′-[2-氰基-5-甲氧基-4-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苯基]-N,N-二甲基甲脒,最后与3-氯-4-氟苯胺发生Dimroth重排反应得到吉非替尼,总收率约66%。
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    佟 笑,陈玉文*
    Baidu(18)
    中药新药研发一直是以高投入、高风险著称。本论文通过对2010 ~ 2015 年间我国中药新药注册申报获批品种数量、分类、品种剂型进行系统地对比分析,结果发现剂型选择适当的4 类、5 类、6 类中药新药获批的成功率较高,如果以这几类新药为研发重点,其研发风险将会显著降低。此外,选择注册分类与易批剂型两者间的最佳结合点,也可大幅提高中药新药注册申报的成功率。
  • 综述与专论 Review
    郭 静,李浩莹*
    . 2013, 44(4): 399-403.
    Baidu(18)
    纳米喷雾干燥技术是通过一步法直接制备粒度分布窄且平均粒径分布在纳米级颗粒的一项新技术。本法制备过程温和,能较好地保持药物的结构和活性,适于制备热敏性生物活性分子及难溶性药物的纳米粒。本文阐述了纳米喷雾干燥技术的原理、工艺参数及近年来在药物研究中的应用。
  • 综述与专论 Review
    王 竞,霍美蓉,张栩源,周建平*
    . 2013, 44(8): 828-835.
    Baidu(18)
    透明质酸具有无毒、免疫原性低、可生物降解等优点,同时在体内有多种受体,如CD44 受体,可通过受体- 配体机制实现靶向药物递送的目的。本文综述了各种基于透明质酸的纳米给药系统( 包括药物偶联物、纳米凝胶、纳米胶束和纳米粒) 的形成、物理化学特点、生物学性质及其应用,展望了其发展趋势和应用前景。
  • 管理与信息 Management & Information
    谢沐风
    . 2013, 44(11): 1174-1183.
    Baidu(18)
    本文详尽阐述了进行仿制药研发时有关物质的研究思路,并针对目前业内出现的一些研发现状,提出了深刻诠释与理性观点。同时,根据自身工作经验提出了几点有关物质研究中的试验技巧与注意事项,为相关研究人员的工作开展与优化提供了有价值的参考。
  • 综述与专论 Review
    葛渊源,蔡正艳,周伟澄
    . 2013, 44(7): 720-728.
    Baidu(17)
    前列腺素是一类具有多种生理活性的重要内源性产物,已有14 个化合物上市用于治疗青光眼、溃疡、早孕、便秘及高血压等疾病。本文综述其全合成研究进展,涉及的关键中间体有:Corey 内酯,环戊酮中间体和双环烯醛中间体。其中,以丁二醛为原料经双环烯醛七步反应合成PGF2α 的方法有望大幅度降低相关药物的生产成本。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    于振鹏1,刘 石2,谭相端1,王国平1,2,魏宝康2*
    . 2013, 44(5): 424-428.
    Baidu(17)
    对氟苯甲醛经Wittig反应和水解反应得到(Z)-5-(4-氟苯基)-4-戊烯酸(3),与(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮(4)缩合、N-[4-(苄氧基)苯亚甲基]-4-氟苯胺(6)加成后,在N,O-双(三甲基硅烷基)乙酰胺和氟化四正丁铵三水合物的作用下环合,经Shi氧化得到(3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[[(2S,3R)-3-(4-氟苯基)-2-环氧基]甲基]-2-氮杂环丁酮(10),再经二苯联硒开环、钯炭催化氢化得到胆固醇吸收抑制剂依折麦布,总收率约7%,(S)-羟基de值大于99%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    张仲奎,匡春香*
    . 2013, 44(4): 321-323.
    Baidu(17)
    4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(2)经保护、取代、脱保护得到N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(7),7脱苄基后无需分离,直接与氰乙酸乙酯缩合得到抗类风湿性关节炎药tofacitinib,总收率约57%(以2计),纯度99.4%。
  • 管理与信息 Management & Information
    朱艳梅,徐丹妮,朱 玄,褚淑贞*
    . 2013, 44(2): 209-213.
    Baidu(17)
    基于2006~2010年的上市医药公司年报的相关数据,构建多元回归模型以研究专利产出与公司业绩之间的相关性与时滞性。回归分析的结果表明:专利产出对公司业绩具有一定的促进作用,却无法确定时滞期。提高医药专利成果的转化效率对促进公司业绩具有重要作用,因此,企业应当增加专利投入,提高专利管理水平,并制定符合自身发展需要的专利战略。
  • 综述与专论 Review
    肖正林, 刘珍宝, 王 婷, 丁劲松*
    . 2013, 44(1): 81-87.
    Baidu(17)
    介孔二氧化硅纳米粒(MSNs) 是一种新型无机纳米材料,因具有独特的网状孔道结构、巨大的比表面积、孔径分布窄且可调节及易于表面修饰等特性,已用于药物控释系统的研究。MSNs 载体的药物负载量与其介孔容积相关,表面经修饰后可实现药物的控释和靶向传递。然而,随着MSNs 载体与人体接触的机会和时间日益增加,其安全性也受到广泛关注。本文综合近10 年来国内外的相关文献,归纳了MSNs 在递药系统中的应用,并分析了其生物安全性的影响因素。