研究论文 Paper
张金峰,张天杰,郭晔堃*,钟静芬
本研究报道了一条合成曲安奈德的新路线。泼尼松龙(2) 经21- 位羟基乙酰化,在五氯化磷作用下消除11- 位羟基、与二氧化硫/N- 氯代丁二酰亚胺反应消除17- 位羟基得21- 羟基孕甾-1,4,9(11),16- 四烯-3,20- 二酮-21- 乙酸酯(5),再经高锰酸钾氧化、亲核加成、21- 位酯基水解得16α,17-[(1- 甲基亚乙基) 双( 氧)] 孕甾-1,4,9(11)- 三烯-21- 羟基-3,20- 二酮(8),8 在二噁烷/ 水中与二溴海因反应引入9α- 位溴和11β- 位羟基,最后经9,11- 位环氧化、氟代共9 步反应合成曲安奈德,总收率为24.2% ( 以2 计),纯度99.9%。其中由化合物2 制备5 的方法未见文献报道。