研究论文
陈阳生, 马庆童, 邱传龙, 刘振玉, 王清亭
艾地骨化醇原料药在酸性、碱性、氧化、光照和高温条件下进行强制降解试验,生成(1R,2R,3R,5Z,7E)-2-(3- 羟
基丙氧基)-9,10- 开环胆甾-5,7,10(19),24(25)- 四烯-1,3- 二醇(AD-1)、(1R,2R,3R,5E,6Z,8Z)-2-(3- 羟基丙氧基)-9,10- 开
环胆甾-5(10),6,8(9)- 三烯-1,3,25- 三醇(AD-2)、(1R,2R,3R,5E,7E)-2-(3- 羟基丙氧基)- 9,10- 开环胆甾-5,7,10(19)- 三
烯-1,3,25- 三醇(AD-3)、(1R,2R,3R,5E,6E,8Z)-2-(3- 羟基丙氧基)-9,10- 开环胆甾-5(10),6,8(9)- 三烯-1,3,25- 三醇(AD-4)
和(1R,2R,3R,14S,5E,6Z,8Z)-2-(3- 羟基丙氧基)-9,10- 开环胆甾-5(10),6,8(9)- 三烯-1,3,25- 三醇(AD-5) 这5 种降解产物。
其中,AD-1 和AD-5 未见文献报道。该文合成了AD-1 和AD-5,并优化了AD-4 的合成工艺,产物经1H NMR、13C NMR
和MS 结构确证。文章为艾地骨化醇的质量研究提供了一定的参考,同时为其生产、包装、贮存提供了依据。