过刊目录

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• 2012年, 第43卷, 第10期
  刊出日期：2012-10-10

    

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  化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
  药物制剂 Pharmaceutics
  药理与临床 Pharmacology & Clinic
  药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  综述与专论 Review
  药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
  管理与信息 Management & Information
  

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化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
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  化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

  4- 氟-5- 羟基-2- 甲基吲哚的合成

  孙 敏1,2, 宗在伟1, 孙焕亮1

  2012, 43(10): 810-812.

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  2,3,4- 三氟硝基苯在NaH 作用下与乙酰乙酸乙酯进行芳环亲核取代，然后在酸性条件下水解脱羧制得1-( 2,3- 二氟- 6- 硝基苯基) 丙-2- 酮，再经羟基化、甲酸铵/ 钯炭还原闭环制得4- 氟-5- 羟基-2- 甲基吲哚，总收率约38％。
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  化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

  间氨基苯乙炔的合成

  张 俊1, 李 星1, 孙丽文2, 朱锦桃1*

  2012, 43(10): 812-814.

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  间硝基苯甲醛通过Perkin反应、溴加成、脱溴化氢和脱羧制得(Z)-1-溴-2-(3-硝基苯基)乙烯，经NaH脱溴化氢后再经铁粉/盐酸还原得到抗肿瘤药盐酸厄洛替尼关键中间体间氨基苯乙炔，总收率约45％。
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  化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

  2- 氯-4-( 哌啶-1- 基甲基) 吡啶的合成

  宋国强, 何其隆, 黄险峰, 沈 力

  2012, 43(10): 815-816.

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  2- 氨基-4- 甲基吡啶在过量浓盐酸/亚硝酸钠作用下与氯化亚铜/ 盐酸反应后，在偶氮二异丁腈(AIBN) 作用下与硫酰氯反应制得2- 氯-4-( 氯甲基) 吡啶，再在DMF 中与哌啶缩合，得到拉呋替丁的关键中间体2- 氯-4-( 哌啶-1- 基甲基)-吡啶，总收率约62％。
微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
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  微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology

  WF16616高产菌株的选育及发酵工艺优化

  王利军, 周 斌, 胡海峰*

  2012, 43(10): 817-820.

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  WF16616 是一种具有抗真菌活性的脂肽类抗生素。以本实验室保藏的菌株SIPI-5553 为出发菌株，经过紫外(UV)、亚硝基胍(NTG) 等诱变，获得一株高产突变株SIPI-H50，其发酵产物WF16616 效价较出发菌株提高约510％。继续优化突变株SIPI-H50 的摇瓶发酵工艺，发酵效价为804 mg/L，又提高了86.5％。
中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
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  中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug

  虎杖药渣中白藜芦醇的提取和纯化

  田 凤1, 徐德生1,2, 冯 怡1, 郑向炜1*

  2012, 43(10): 824-826.

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  建立了虎杖药渣中白藜芦醇的含量测定方法和提取纯化工艺。以白藜芦醇含量为评价指标，采用正交试验优化提取工艺。以大孔吸附树脂、柱色谱及重结晶法分离并纯化提取物浸膏中的白藜芦醇。结果表明，最佳提取工艺为虎杖药渣用90％乙醇加热至85 ℃回流提取3 次，每次料液比均为1 ∶ 10，提取时间分别为1.5、1 和0.5 h。所得提取物浸膏用水溶解后经D101 型大孔吸附树脂吸附富集、硅胶柱色谱纯化和丙酮重结晶，可获得纯度达99％的白藜芦醇。
药物制剂 Pharmaceutics
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  药物制剂 Pharmaceutics

  多单元口崩脉冲控释片的研制.Ⅰ.盐酸地尔硫卓脉冲控释小丸的制备

  梁超峰1, 倪庆纯1, 陈桐楷1, 安穗伟1, 邱玉文2

  2012, 43(10): 832-836.

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  采用流化床侧喷技术将盐酸地尔硫卓(1) 细粉( ≤ 0.075 mm) 制成芯粒( 约0.15 mm)，继而增大成微丸(0.25 mm)，再以聚丙烯酸树脂为包衣材料采用底喷技术制备了1 脉冲控释小丸。通过单因素试验确定芯粒的处方，采用正交设计优化了脉冲控释小丸的处方。结果表明，以胶态二氧化硅为润滑剂、6％共聚维酮(Kollidon VA64) 为黏合剂，采用流化床侧喷技术将药物细粉制成芯粒，再喷入含有药物细粉、胶态二氧化硅和VA 64 的50％乙醇溶液，继续增大制成微丸。然后采用底喷工艺将此微丸用聚丙烯酸树脂[Eudragit RS100 与Eudragit L100/S100(1 ∶ 1) 的重量比为3 ∶ 1，增塑剂枸橼酸三乙酯用量为20％ ] 包衣，增重为70％。所制1 脉冲小丸经约4 h 时滞后形成一波脉冲式释放，5 h 时累积释放率约为20％，随后以近恒定速率释药，24 h 时药物基本释放完全。稳定性试验结果表明，制品在(40±2)℃、相对湿度(75±5)％条件放置6 个月和(30±2)℃、相对湿度(65±5)％条件放置24 个月，体外释放行为无明显变化。
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  药物制剂 Pharmaceutics

  环糊精衍生物对胸腺喷丁微球突释效应的影响

  汤文星, 付胜楠, 幸 乔, 吴传斌, 胡海燕*

  2012, 43(10): 837-841.

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  先将疏水性三乙酰基-b- 环糊精(TA-b-CD) 和亲水性羟丙基-b- 环糊精(HP-b-CD) 分别与胸腺喷丁(1) 制得共冻干复合物，再采用s/o/w 乳化- 溶剂挥发法以乳酸- 羟基乙酸共聚物(PLGA) 为载体制成缓释微球，比较环糊精衍生物对1-PLGA 微球载药量、包封率和突释效应的影响，并初步探讨其降低突释效应的机制。结果表明，1-PLGA 微球和1-TA-b-CD-PLGA 微球的粒径、载药量、包封率和突释率( 即24 h 累积释放率) 分别为(62.6±1.2) 和(33.9±1.1) mm、(6.37±0.22)％和(8.59±0.19)％、(57.4±0.8)％和(80.4±0.6)％、32.7％和15.2％。而1-HP-b-CD-PLGA 微球与1-PLGA 微球相比，载药量和包封率反而有所降低，且突释效应未见明显改善。冷场发射扫描电镜、差示扫描量热法和X- 射线粉末衍射分析结果表明，在1-TA-b-CD 共冻干过程中存在晶型转变，提示药物和辅料间可能发生了相互作用，阻止了1 的扩散。
药理与临床 Pharmacology & Clinic
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  药理与临床 Pharmacology & Clinic

  猕猴桃素-D 的抗肺癌作用和免疫调节功能

  安泳潼1, 沈龙海1*, 尹蓓珮1, 刘 畅1, 赵正福2

  2012, 43(10): 842-845.

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  建立了裸鼠A549 肺癌模型和小鼠Lewis 肺癌模型，以环磷酰胺为阳性药，考察猕猴桃素-D 对肿瘤生长的抑制作用。并以云芝肝泰胶囊为阳性药，测定了猕猴桃素-D 对荷Lewis 肺癌雌性小鼠的淋巴细胞增殖和NK 细胞活性的影响，评价药物对细胞免疫功能的影响。结果表明，与生理盐水组相比，猕猴桃素-D 在150 ～ 600 mg/kg 范围内对裸鼠A549肺癌细胞和小鼠Lewis 肺癌细胞的生长有明显抑制作用，且呈剂量相关性；但与环磷酰胺相比，各剂量组的抑瘤率仍较低。中、高剂量的猕猴桃素-D 还可显著促进荷Lewis 肺癌雌性小鼠脾淋巴细胞增殖作用，升高NK 细胞活性，且在提高雌性小鼠机体免疫力方面优于云芝肝泰胶囊。结果提示猕猴桃素-D 可能具有继续向抗肿瘤新药开发的潜力。
药品分析与质控 Analysis & Quality Control
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  大鼠经皮给药血浆中多奈哌齐浓度的UPLC-MS/MS 法测定

  武余波, 朱壮志, 罗华菲, 陈 纯, 王 浩*

  2012, 43(10): 849-852.

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  建立了超高效液相色谱- 串联质谱法测定大鼠血浆中的多奈哌齐。以氯雷他定为内标，液- 液萃取处理血浆样品，采用ESI 源正离子模式、多反应监测进行定量分析。监测离子对为m/z 380.3→m/z 243.2( 多奈哌齐) 和m/z 383.1→m/z 337.1( 氯雷他定)。多奈哌齐在0.5 ～ 200 ng/ml 范围内线性关系良好，方法回收率为94.1％～ 106.8％，日内、日间RSD均小于10％。
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  栀子苷和栀子苷元血浆蛋白结合率的HPLC 法测定

  丁 越1, 张 彤1*, 陶建生1, 李梦艺2, 蔡贞贞1

  2012, 43(10): 857-860.

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  建立了高效液相色谱法测定栀子苷和栀子苷元的血浆蛋白结合率。采用C18 色谱柱，流动相为乙腈-0.05％磷酸( 15 ︰ 85)，检测波长238 nm。测得栀子苷、栀子苷元与小牛血清白蛋白、人血清白蛋白和大鼠血浆的蛋白结合率分别为(38.1±4.2)％和(63.4±1.2)％，(17.6±4.9)％和(81.5±6.2)％，以及(24.5±3.8)％和(94.6±1.0)％。结果表明栀子苷元与血浆蛋白的结合力高于栀子苷。
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  减肥类保健食品中违禁添加酚酞、西布曲明及其两种衍生物的检测

  邱颖姮, 邬晓鸥, 冯丰凑, 庞学斌, 李 军

  2012, 43(10): 861-864.

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  建立了高效液相色谱- 二极管阵列检测器法测定减肥类保健食品中违禁添加的酚酞、西布曲明及其两种衍生物。采用C₁₈ 色谱柱，以0.02 mol/L 乙酸铵溶液( 用乙酸调至pH 4.0)- 乙腈(56 ︰ 44) 为流动相，检测波长225 nm。酚酞、西布曲明及其两种衍生物在0.01 ～ 0.2 mg/ml 范围内线性关系良好，回收率为96.8％～ 103.0％，RSD 小于2.3％。采用液相色谱- 串联质谱法验证了阳性结果。
综述与专论 Review
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  综述与专论 Review

  温度敏感型聚酯/聚乙二醇三嵌段生物可降解共聚物的降解性能及药物释放的影响因素研究进展

  刘晓君, 李 坤, 包泳初, 陈庆华*

  2012, 43(10): 865-870.

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  温度敏感型生物可降解水凝胶作为一种注射缓释给药系统的新型载体已受到越来越多的关注，聚酯(A 嵌段) / 聚乙二醇(B 嵌段) 三嵌段共聚物是目前最常用的温度敏感型聚合物，具有良好的生物相容性和生物降解性。本文综述了聚乙二醇嵌段含量、聚酯嵌段种类、共聚物凝胶水溶液浓度、处方中添加剂、药物与共聚物分子间的作用力、载药量及制剂形状、介质pH 及温度等因素对聚酯/ 聚乙二醇三嵌段共聚物降解速率及药物释放速率的影响，为聚酯/ 聚乙二醇三嵌段共聚物水凝胶注射剂开发过程中共聚物降解速率和药物释放速率的调节提供有价值的思路与科学依据。
药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
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  药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route

  赛红霉素合成路线图解

  毕万福, 单晓燕, 时惠麟

  2012, 43(10): 871-874.

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管理与信息 Management & Information
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  管理与信息 Management & Information

  中国药品注册的专利链接制度的理念及操作建议

  袁红梅, 杨舒杰, 尚丽岩, 武志昂*

  2012, 43(10): 879-A92.

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  近年来，加强药品专利保护成为我国政府和制药产业的共识，而如何运用法律手段解决药品领域特殊的专利问题则成为当务之急。源于美国的专利链接制度提供了解决这一问题的“美国方案”，本文运用比较分析、理论探究和实证分析等方法进行研究，旨在借鉴先进经验，探讨中国药品注册的专利链接的理念，并在此基础上提出操作建议。
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  管理与信息 Management & Information

  全球药品研发进展(2012.1)

  王 盈

  2012, 43(10): 1093-1097.

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