主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

过刊目录

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    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    达塞曲匹的合成
    吴 刚，岑均达*
    2013, 44(5): 421-423.
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    环己甲酸(4)经甲酯化、与1-溴-2-乙基丁烷(3)缩合得1-(2-乙基丁基)环己甲酸甲酯(6)，再经水解及酰氯化反应制得1-(2-乙基丁基)环己甲酰氯(8)；另用2-氨基苯硫醇(9)氧化得双(2-氨基苯基)二硫物(10)。10与8缩合，断二硫键后与异丁酰氯(13)缩合得达塞曲匹，总收率约24％(以4计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    依折麦布的合成
    于振鹏1，刘 石2，谭相端1，王国平1,2，魏宝康2*
    2013, 44(5): 424-428.
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    对氟苯甲醛经Wittig反应和水解反应得到(Z)-5-(4-氟苯基)-4-戊烯酸(3)，与(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮(4)缩合、N-[4-(苄氧基)苯亚甲基]-4-氟苯胺(6)加成后，在N,O-双(三甲基硅烷基)乙酰胺和氟化四正丁铵三水合物的作用下环合，经Shi氧化得到(3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[[(2S,3R)-3-(4-氟苯基)-2-环氧基]甲基]-2-氮杂环丁酮(10)，再经二苯联硒开环、钯炭催化氢化得到胆固醇吸收抑制剂依折麦布，总收率约7％，(S)-羟基de值大于99％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    吉非替尼的合成
    陈 宇，竺 伟，陈欢生
    2013, 44(5): 428-430.
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    2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苄腈经钯炭催化转移氢化得到2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苯甲酰胺和2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苄腈的混合物，随后在DMF和五氯化磷作用下转化为N′-[2-氰基-5-甲氧基-4-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苯基]-N,N-二甲基甲脒，最后与3-氯-4-氟苯胺发生Dimroth重排反应得到吉非替尼，总收率约66％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    利伐沙班中间体的合成
    蒋婧章，温颖玲，孙 辉，张顺利，周伟澄
    2013, 44(5): 431-433.
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    4-(3-氧代-4-吗啉基)苯胺与氯甲酸苄酯发生取代反应制得N-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基甲酸苄酯，后者与(S)-N-[(2-乙酰氧基-3-氯)丙基]乙酰胺经缩合制得(S)-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-乙酰胺甲基-1,3-噁唑 烷-2-酮，再经酸性水解即可制得合成利伐沙班的重要中间体(S)-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-氨甲基-1,3-噁唑烷-2-酮，总收率约35％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    二苯并环庚酮的合成
    刘巧云，陈文华
    2013, 44(5): 434-435.
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    用亚苄基酞经氢氧化钠水解制得2-苯乙酰基苯甲酸，经Pd/C催化氢化制得2-(2-苯乙基)苯甲酸，再在多聚磷酸作用下环合制得二苯并环庚酮，总收率约83％，纯度99.0％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    (S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶的合成
    沈伟艺，沈钟城，胡 峥，林勇利，王均明
    2013, 44(5): 436-438.
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    3-羟基吡啶经5％铑炭催化加氢还原得消旋3-羟基哌啶(3)，3经D-酒石酸衍生物(2S,3S)-N-(4-氯苯基)-2,3-二羟基丁酰胺酸(4)拆分，再在三乙胺作用下与二碳酸二叔丁酯“一锅法”反应制得(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶，总收率约40％。
    • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    利用基因组改组技术改良7-AcA产生菌
    刘春磊，刘 艳，谢丽萍，胡又佳*
    2013, 44(5): 440-445.
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    将含假单胞菌(Pseudomonas)头孢菌素C(CPC)酰基转移酶基因ecs的pYG233质粒转入CPC产生菌顶头孢霉(Acremonium chrysogenum)中，构建可发酵7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的基因工程菌(该菌株含有腐草霉素抗性标记phleo)，为第一亲本。同时，构建含有潮霉素抗性标记(hgh)和ecs基因的重组质粒pYG236转化顶头孢霉菌株，以顶头孢霉(含有pYG236)作为第二亲本与第一亲本进行基因组改组，利用双重抗性标记作为融合子筛选条件，筛出一株7-ACA产量提高6.5倍的融合子工程菌。
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    杆菌肽产生菌的诱变育种及培养基优化
    徐加兵，魏晓东，那 可，阎永贞，赵文杰*
    2013, 44(5): 446-448.
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    以地衣芽孢杆菌Bacillus licheniformis SIPI-669-3为出发菌株进行诱变选育和发酵培养基优化，以提高杆菌肽产量。采用硫酸二甲酯(DMS)、紫外(UV)及钴-60(60Co)γ射线对SIPI-669-3进行诱变选育，并采用单因素试验和响应面法优化高产菌株发酵培养基。经过连续复合诱变，筛得高产突变株SIPI-γ93-14，产量较出发菌株提高了81.4％。优化后的发酵培养基碳、氮源为淀粉5.71％、豆粕10.0％和硫酸铵0.15％，此条件下杆菌肽产量较优化前提高14.5％。
    • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    广东紫珠的化学成分
    胡 晓1，杨义芳1*，贾 安1，李 丽1，萧 伟2
    2013, 44(5): 449-452.
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    利用Sephadex LH-20、ODS C18以及硅胶等柱色谱方法，对广东紫珠化学成分进行分离与纯化。根据理化性质以及波谱方法(1H NMR、13C NMR和ESI-MS等)对化合物进行结构鉴定。从中分离鉴定了9个化合物，分别为1,3-二咖啡酰基奎尼酸(1)、1,5-二咖啡酰基奎尼酸(2)、3-咖啡酰基奎尼酸(3)、2-羟基-5-甲氧基苯甲酸(4)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(5)、对羟基苯乙醇(6)、香草酸(7)、连翘酯苷B(8)和金石蚕苷(9)。化合物1～7为首次从该属中分离得到。
    • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    磷酸盐缓冲液提高血塞通注射液稳定性的研究
    赵嵩月1，陈 彤1*，张要武2，郭 燕2，杨如萍1
    2013, 44(5): 453-455.
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    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    非离子型乳化剂形成的o/w型乳膏液晶胶网结构的稳定性研究
    王 森，姜 旭，朱卫丰*，尹辉府，吴德智
    2013, 44(5): 456-460.
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    基于液晶胶网结构理论，研究由非离子型乳化剂、两亲性化合物等形成的o/w型乳膏的液晶胶网结构及其稳定性。分别采用甲基葡萄糖苷倍半硬脂酸酯-甲基葡萄糖苷聚乙二醇-20醚倍半硬脂酸酯、单硬脂酸甘油酯-Myrj 52或Span 40-Tween 60(重量比均为1∶1)为乳化剂，十六十八醇为两亲性化合物制备了o/w型的乳膏1～3。结果表明，在25 ℃贮存100 d期间，乳膏1和乳膏3稳定性较好；而乳膏2稳定性较差。经偏光显微镜、热重分析、电导率和流变学分析表明，乳膏2中形成的层状液晶结构较少且形状不规则，电导率升高、自由水增多，乳膏结构受外力易被破坏。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    Kollicoat sr 30D 游离膜的拉伸性能和透湿性
    陈爱玲，任福正，龙园园，田海玲，景秋芳*
    2013, 44(5): 461-464.
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    采用平面铸膜法制备Kollicoat SR 30D游离膜，以自制简易膜拉伸试验装置初步检测膜的机械性能，并考察增塑剂及致孔剂对膜延伸率和膜透湿性的影响。结果表明，增大增塑剂枸橼酸三乙酯(TEC)的用量可使膜延伸率和透湿性明显提高；3种致孔剂(聚乙二醇6000、聚维酮K30和羟丙甲纤维素E5)均能提高薄膜的透湿性，但对膜延伸率无明显改变。进一步研究表明，聚乙二醇用量对以10％ TEC为增塑剂的膜的延伸率和透湿性无明显影响。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    载长春西汀聚乙二醇-聚乳酸纳米粒的制备及其大鼠体内药动学
    苏丽娜1，孔艳娥1，刘光明3，夏慧敏4，陆惠平2*
    2013, 44(5): 465-470.
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    采用乳化-溶剂蒸发法制得了平均粒径(108.5±31)nm、ζ电位(-16.97±0.27)mV、包封率(37.25±1.38)％和载药量(2.07±0.12)％的载长春西汀(1)聚乙二醇-聚乳酸纳米粒。体外释药试验表明，1纳米粒在pH 7.4磷酸盐缓冲液(含0.5％ Tween-80)和大鼠空白血浆中初始4 h的释药速度均较迅速，4 h后则缓慢释药；并且在血浆中的释药速度略慢。采用LC-MS/MS法测定大鼠单剂量尾静脉注射1纳米粒及市售1注射液后血浆中的1。结果表明，1纳米粒组和1注射液组相比，t1/2和MRT0→t延长，AUC0→t和AUC0→∞增加,总清除率减少。1纳米粒的绝对生物利用度是1注射液的30倍。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    透明质酸磷脂酰衍生物修饰姜黄素脂质体的制备及细胞毒性
    李建林，孟路华，赵玉玺，潘黎军，王 驰*
    2013, 44(5): 471-474.
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    采用逆相蒸发法制备了姜黄素脂质体。由于透明质酸脂溶性较差，先将其制成磷脂酰衍生物(透明质酸-磷脂酰乙醇胺，HA-DOPE)，再用以修饰载药脂质体。所得脂质体的平均包封率为89％，该衍生物与脂质体的结合率为72％。脂质体于4 ℃保存30 d包封率无明显改变，但结合率有轻微下降。细胞毒性试验显示，游离姜黄素、姜黄素脂质体及修饰后脂质体对高表达CD44受体的人肺腺癌A549细胞的IC50值分别为0.054、0.032和0.021 µmol/ml，未修饰和修饰后的姜黄素脂质体对低表达CD44受体的人肝癌HepG2细胞作用相当。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    塞来昔布包合物的制备及其在大鼠体内的药动学
    陈荣震1，张朝晖1*，胡晶晶2，钟雪彬2，霍立茹2
    2013, 44(5): 475-478.
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    备塞来昔布(1)包合物并采用紫外和红外分析方法验证。建立了大鼠血浆中1的LC-MS测定法，考察1混悬液及1-β-环糊精包合物单剂量(10 mg/kg)灌胃给予大鼠后的体内药动学行为。结果表明，1的两种剂型在大鼠体内的经时过程均符合一室模型，1混悬液及包合物的cmax分别为(2 644.2±435.3)和(3 811.0±313.1)µg/L；AUC0→48 h分别为(20 957.5±3 040.6)和(31 086.5±4 401.1)µg·h·L-1。1包合物对1混悬液的相对生物利用度为148.3％。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    5- 氟尿嘧啶乙醇脂质体和变形脂质体的制备及其体外透瘢痕研究
    李允武1，顾 芳2，沃 雁3，原永芳1*
    2013, 44(5): 479-482.
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    分别按照Touitou法和Cevc法制备5-氟尿嘧啶(1)乙醇脂质体和变形脂质体，并进行体外透瘢痕试验。建立了高效液相色谱法分析测定两者透过瘢痕组织的1累积含量及1在瘢痕组织中的滞留量。采用C18色谱柱，流动相为甲醇-水(5︰95)，检测波长265 nm。结果表明：透瘢痕试验24 h后，1乙醇脂质体、1变形脂质体及1 PBS溶液透过瘢痕组织的1累积透过量(µg·ml-1·cm-2)和在瘢痕组织的1滞留量(µg/cm2)分别为：14.12±0.1和10.74±1.17、12.35±1.21和17.48±0.82、3.08±0.57和3.21±0.19。可见纳米级乙醇脂质体和变形脂质体均能有效促进1进入并透过瘢痕组织。相比之下，乙醇脂质体具有更好的透瘢痕作用，而变形脂质体能使5-FU在瘢痕组织内具有较高的滞留量。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    薄层色谱法快速检测注射用脂溶性维生素(I)
    方海顺，周远华，苏广海
    2013, 44(5): 483-486.
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    建立了薄层色谱法快速检测注射用脂溶性维生素(I)。采用Silica gel 60薄层板，正己烷-乙醚(8︰2)为展开剂，碘熏显色。结果显示维生素D2、维生素E、维生素K1和维生素A棕榈酸酯这4种维生素在同一薄层板上分离良好，最低检测限分别为0.077、1.2、2.9和1.4 µg。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    妇血安薄膜衣片的质量标准
    梁远园1，黄有带2，熊艺花1，杨俊标2，张朝当2
    2013, 44(5): 487-491.
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    建立了妇血安薄膜衣片的质量控制标准。以薄层色谱法对其中的三七、女贞子、丹参、白术、仙鹤草和党参进行定性鉴别，以高效液相色谱法测定阿魏酸。采用Kromasil C18色谱柱，以甲醇-1％冰乙酸(33︰67)为流动相，检测波长330 nm。阿魏酸在5～80 µg/ml范围内线性关系良好，平均回收率为98.9％，RSD为1.12％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    利湿合剂的定性及定量
    李近磊1，蒋秀娟2，付文焕1，钟明康1
    2013, 44(5): 492-495.
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    建立了利湿合剂的药材质控方法。以高效液相色谱法测定其中的苦参碱。采用Diamonsil C18色谱柱，甲醇-水- 25％氨水(52︰45︰3)为流动相，检测波长215 nm。苦参碱在0.64～3.2 µg范围内线性关系良好，回收率为95.6％，RSD为2.85％。以薄层色谱法鉴别苦参和陈皮，用高效液相色谱法鉴别金银花中的绿原酸。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    利培酮中有机溶剂残留的顶空毛细管气相色谱法测定
    左志辉，王 卫
    2013, 44(5): 496-498.
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    建立了顶空毛细管气相色谱法同时测定利培酮中的甲醇、丙酮、异丙醇、乙腈、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯和甲苯。采用DB-624毛细管色谱柱，程序升温，FID检测器，顶空平衡温度85 ℃，平衡时间20 min。上述溶剂分别在9～900、15～1 500、15～1 500、1.2～120、1.8～180、0.9～90、15～1 500和2.7～270 µg/ml浓度范围内线性关系良好，回收率分别为99.4％、96.4％、104.4％、99.7％、96.3％、96.3％、97.1％和96.8％，RSD均小于2.5％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    人血浆中匹维溴铵的Lc-Ms/Ms法测定
    赵 曦1,2，杨汉煜1,2*，任进民3，靳怡然3，吴 瑕3
    2013, 44(5): 499-502.
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    建立了液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的匹维溴铵。以紫杉醇为内标，采用C18色谱柱，流动相为乙腈-2 mmol/L乙酸铵溶液-甲酸(70︰30︰0.1)，多反应监测(MRM)扫描，监测离子对m/z 512.5→231.3(匹维溴铵)和m/z 854.3→286.3(紫杉醇)。低、中、高浓度匹维溴铵的血浆提取回收率分别为111.7％、104.9％和99.7％，日内和日间RSD均小于15％。
    • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    石榴皮中多酚类物质的研究进展
    杨筱静1，赵 波1，那 可1，赵文杰2*
    2013, 44(5): 509-514.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    多酚是植物中的一类具有抗氧化活性的物质，还具有抗肿瘤、抗炎、降血糖等多种药理作用。近年来，石榴因多酚类物质含量高受到广泛关注，而石榴中的多酚物质大多存在于石榴皮中。本文综述了石榴皮中多酚物质的种类、提取及分离纯化、药理功能及毒性等方面的研究进展。
    • 管理与信息 Management & Information
  • 管理与信息 Management & Information
    我国实施MAH制度的风险评价及控制实证研究
    陈永法，赵艳蛟，赵 敏，邵 蓉
    2013, 44(5): 528-533.
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    基于我国医药行业现状及相关制度环境，运用风险管理理论，分析我国实施药品上市许可人(MAH)制度可能存在的风险因素，并通过风险测量技术对识别到的风险因素进行风险评价，确定各项风险级别，进而探讨可采取的风险控制措施，以期将MAH制度风险最小化，推动我国MAH制度顺利实施，促进产业升级发展。
  • 管理与信息 Management & Information
    全球药品研发进展(2012.08)
    刘玲玲
    2013, 44(5): 538-540.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    本月全球药品研发进展取得成效的药物有56个，较上月减少8个。除进入Ⅲ期的药品数量略有增加外，其他阶段药品数目均有一定下降。进入注册阶段的有29个，比上月减少8个。其中，10个为全球首次注册的药品，在新市场补充注册的为19个。进入注册前阶段的有5个，比上月减少4个。进入Ⅲ期临床研究阶段的有22个，比上月增加4个。
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