主办:上海医药工业研究院
   中国药学会
   中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA

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    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    吴 刚,岑均达*
    2013, 44(5): 421-423.
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    环己甲酸(4)经甲酯化、与1-溴-2-乙基丁烷(3)缩合得1-(2-乙基丁基)环己甲酸甲酯(6),再经水解及酰氯化反应制得1-(2-乙基丁基)环己甲酰氯(8);另用2-氨基苯硫醇(9)氧化得双(2-氨基苯基)二硫物(10)。10与8缩合,断二硫键后与异丁酰氯(13)缩合得达塞曲匹,总收率约24%(以4计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    于振鹏1,刘 石2,谭相端1,王国平1,2,魏宝康2*
    2013, 44(5): 424-428.
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    对氟苯甲醛经Wittig反应和水解反应得到(Z)-5-(4-氟苯基)-4-戊烯酸(3),与(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮(4)缩合、N-[4-(苄氧基)苯亚甲基]-4-氟苯胺(6)加成后,在N,O-双(三甲基硅烷基)乙酰胺和氟化四正丁铵三水合物的作用下环合,经Shi氧化得到(3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[[(2S,3R)-3-(4-氟苯基)-2-环氧基]甲基]-2-氮杂环丁酮(10),再经二苯联硒开环、钯炭催化氢化得到胆固醇吸收抑制剂依折麦布,总收率约7%,(S)-羟基de值大于99%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    陈 宇,竺 伟,陈欢生
    2013, 44(5): 428-430.
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    2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苄腈经钯炭催化转移氢化得到2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苯甲酰胺和2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苄腈的混合物,随后在DMF和五氯化磷作用下转化为N′-[2-氰基-5-甲氧基-4-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苯基]-N,N-二甲基甲脒,最后与3-氯-4-氟苯胺发生Dimroth重排反应得到吉非替尼,总收率约66%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    蒋婧章,温颖玲,孙 辉,张顺利,周伟澄
    2013, 44(5): 431-433.
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    4-(3-氧代-4-吗啉基)苯胺与氯甲酸苄酯发生取代反应制得N-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]氨基甲酸苄酯,后者与(S)-N-[(2-乙酰氧基-3-氯)丙基]乙酰胺经缩合制得(S)-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-乙酰胺甲基-1,3-噁唑 烷-2-酮,再经酸性水解即可制得合成利伐沙班的重要中间体(S)-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-氨甲基-1,3-噁唑烷-2-酮,总收率约35%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    刘巧云,陈文华
    2013, 44(5): 434-435.
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    用亚苄基酞经氢氧化钠水解制得2-苯乙酰基苯甲酸,经Pd/C催化氢化制得2-(2-苯乙基)苯甲酸,再在多聚磷酸作用下环合制得二苯并环庚酮,总收率约83%,纯度99.0%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    沈伟艺,沈钟城,胡 峥,林勇利,王均明
    2013, 44(5): 436-438.
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    3-羟基吡啶经5%铑炭催化加氢还原得消旋3-羟基哌啶(3),3经D-酒石酸衍生物(2S,3S)-N-(4-氯苯基)-2,3-二羟基丁酰胺酸(4)拆分,再在三乙胺作用下与二碳酸二叔丁酯“一锅法”反应制得(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶,总收率约40%。
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    刘春磊,刘 艳,谢丽萍,胡又佳*
    2013, 44(5): 440-445.
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    将含假单胞菌(Pseudomonas)头孢菌素C(CPC)酰基转移酶基因ecs的pYG233质粒转入CPC产生菌顶头孢霉(Acremonium chrysogenum)中,构建可发酵7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的基因工程菌(该菌株含有腐草霉素抗性标记phleo),为第一亲本。同时,构建含有潮霉素抗性标记(hgh)和ecs基因的重组质粒pYG236转化顶头孢霉菌株,以顶头孢霉(含有pYG236)作为第二亲本与第一亲本进行基因组改组,利用双重抗性标记作为融合子筛选条件,筛出一株7-ACA产量提高6.5倍的融合子工程菌。
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    徐加兵,魏晓东,那 可,阎永贞,赵文杰*
    2013, 44(5): 446-448.
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    以地衣芽孢杆菌Bacillus licheniformis SIPI-669-3为出发菌株进行诱变选育和发酵培养基优化,以提高杆菌肽产量。采用硫酸二甲酯(DMS)、紫外(UV)及钴-60(60Co)γ射线对SIPI-669-3进行诱变选育,并采用单因素试验和响应面法优化高产菌株发酵培养基。经过连续复合诱变,筛得高产突变株SIPI-γ93-14,产量较出发菌株提高了81.4%。优化后的发酵培养基碳、氮源为淀粉5.71%、豆粕10.0%和硫酸铵0.15%,此条件下杆菌肽产量较优化前提高14.5%。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    胡 晓1,杨义芳1*,贾 安1,李 丽1,萧 伟2
    2013, 44(5): 449-452.
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    利用Sephadex LH-20、ODS C18以及硅胶等柱色谱方法,对广东紫珠化学成分进行分离与纯化。根据理化性质以及波谱方法(1H NMR、13C NMR和ESI-MS等)对化合物进行结构鉴定。从中分离鉴定了9个化合物,分别为1,3-二咖啡酰基奎尼酸(1)、1,5-二咖啡酰基奎尼酸(2)、3-咖啡酰基奎尼酸(3)、2-羟基-5-甲氧基苯甲酸(4)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(5)、对羟基苯乙醇(6)、香草酸(7)、连翘酯苷B(8)和金石蚕苷(9)。化合物1~7为首次从该属中分离得到。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    赵嵩月1,陈 彤1*,张要武2,郭 燕2,杨如萍1
    2013, 44(5): 453-455.
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  • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    王 森,姜 旭,朱卫丰*,尹辉府,吴德智
    2013, 44(5): 456-460.
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    基于液晶胶网结构理论,研究由非离子型乳化剂、两亲性化合物等形成的o/w型乳膏的液晶胶网结构及其稳定性。分别采用甲基葡萄糖苷倍半硬脂酸酯-甲基葡萄糖苷聚乙二醇-20醚倍半硬脂酸酯、单硬脂酸甘油酯-Myrj 52或Span 40-Tween 60(重量比均为1∶1)为乳化剂,十六十八醇为两亲性化合物制备了o/w型的乳膏1~3。结果表明,在25 ℃贮存100 d期间,乳膏1和乳膏3稳定性较好;而乳膏2稳定性较差。经偏光显微镜、热重分析、电导率和流变学分析表明,乳膏2中形成的层状液晶结构较少且形状不规则,电导率升高、自由水增多,乳膏结构受外力易被破坏。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    陈爱玲,任福正,龙园园,田海玲,景秋芳*
    2013, 44(5): 461-464.
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    采用平面铸膜法制备Kollicoat SR 30D游离膜,以自制简易膜拉伸试验装置初步检测膜的机械性能,并考察增塑剂及致孔剂对膜延伸率和膜透湿性的影响。结果表明,增大增塑剂枸橼酸三乙酯(TEC)的用量可使膜延伸率和透湿性明显提高;3种致孔剂(聚乙二醇6000、聚维酮K30和羟丙甲纤维素E5)均能提高薄膜的透湿性,但对膜延伸率无明显改变。进一步研究表明,聚乙二醇用量对以10% TEC为增塑剂的膜的延伸率和透湿性无明显影响。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    苏丽娜1,孔艳娥1,刘光明3,夏慧敏4,陆惠平2*
    2013, 44(5): 465-470.
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    采用乳化-溶剂蒸发法制得了平均粒径(108.5±31)nm、ζ电位(-16.97±0.27)mV、包封率(37.25±1.38)%和载药量(2.07±0.12)%的载长春西汀(1)聚乙二醇-聚乳酸纳米粒。体外释药试验表明,1纳米粒在pH 7.4磷酸盐缓冲液(含0.5% Tween-80)和大鼠空白血浆中初始4 h的释药速度均较迅速,4 h后则缓慢释药;并且在血浆中的释药速度略慢。采用LC-MS/MS法测定大鼠单剂量尾静脉注射1纳米粒及市售1注射液后血浆中的1。结果表明,1纳米粒组和1注射液组相比,t1/2和MRT0→t延长,AUC0→t和AUC0→∞增加,总清除率减少。1纳米粒的绝对生物利用度是1注射液的30倍。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    李建林,孟路华,赵玉玺,潘黎军,王 驰*
    2013, 44(5): 471-474.
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    采用逆相蒸发法制备了姜黄素脂质体。由于透明质酸脂溶性较差,先将其制成磷脂酰衍生物(透明质酸-磷脂酰乙醇胺,HA-DOPE),再用以修饰载药脂质体。所得脂质体的平均包封率为89%,该衍生物与脂质体的结合率为72%。脂质体于4 ℃保存30 d包封率无明显改变,但结合率有轻微下降。细胞毒性试验显示,游离姜黄素、姜黄素脂质体及修饰后脂质体对高表达CD44受体的人肺腺癌A549细胞的IC50值分别为0.054、0.032和0.021 µmol/ml,未修饰和修饰后的姜黄素脂质体对低表达CD44受体的人肝癌HepG2细胞作用相当。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    陈荣震1,张朝晖1*,胡晶晶2,钟雪彬2,霍立茹2
    2013, 44(5): 475-478.
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    备塞来昔布(1)包合物并采用紫外和红外分析方法验证。建立了大鼠血浆中1的LC-MS测定法,考察1混悬液及1-β-环糊精包合物单剂量(10 mg/kg)灌胃给予大鼠后的体内药动学行为。结果表明,1的两种剂型在大鼠体内的经时过程均符合一室模型,1混悬液及包合物的cmax分别为(2 644.2±435.3)和(3 811.0±313.1)µg/L;AUC0→48 h分别为(20 957.5±3 040.6)和(31 086.5±4 401.1)µg·h·L-1。1包合物对1混悬液的相对生物利用度为148.3%。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    李允武1,顾 芳2,沃 雁3,原永芳1*
    2013, 44(5): 479-482.
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    分别按照Touitou法和Cevc法制备5-氟尿嘧啶(1)乙醇脂质体和变形脂质体,并进行体外透瘢痕试验。建立了高效液相色谱法分析测定两者透过瘢痕组织的1累积含量及1在瘢痕组织中的滞留量。采用C18色谱柱,流动相为甲醇-水(5︰95),检测波长265 nm。结果表明:透瘢痕试验24 h后,1乙醇脂质体、1变形脂质体及1 PBS溶液透过瘢痕组织的1累积透过量(µg·ml-1·cm-2)和在瘢痕组织的1滞留量(µg/cm2)分别为:14.12±0.1和10.74±1.17、12.35±1.21和17.48±0.82、3.08±0.57和3.21±0.19。可见纳米级乙醇脂质体和变形脂质体均能有效促进1进入并透过瘢痕组织。相比之下,乙醇脂质体具有更好的透瘢痕作用,而变形脂质体能使5-FU在瘢痕组织内具有较高的滞留量。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    方海顺,周远华,苏广海
    2013, 44(5): 483-486.
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    建立了薄层色谱法快速检测注射用脂溶性维生素(I)。采用Silica gel 60薄层板,正己烷-乙醚(8︰2)为展开剂,碘熏显色。结果显示维生素D2、维生素E、维生素K1和维生素A棕榈酸酯这4种维生素在同一薄层板上分离良好,最低检测限分别为0.077、1.2、2.9和1.4 µg。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    梁远园1,黄有带2,熊艺花1,杨俊标2,张朝当2
    2013, 44(5): 487-491.
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    建立了妇血安薄膜衣片的质量控制标准。以薄层色谱法对其中的三七、女贞子、丹参、白术、仙鹤草和党参进行定性鉴别,以高效液相色谱法测定阿魏酸。采用Kromasil C18色谱柱,以甲醇-1%冰乙酸(33︰67)为流动相,检测波长330 nm。阿魏酸在5~80 µg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为98.9%,RSD为1.12%。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    李近磊1,蒋秀娟2,付文焕1,钟明康1
    2013, 44(5): 492-495.
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    建立了利湿合剂的药材质控方法。以高效液相色谱法测定其中的苦参碱。采用Diamonsil C18色谱柱,甲醇-水- 25%氨水(52︰45︰3)为流动相,检测波长215 nm。苦参碱在0.64~3.2 µg范围内线性关系良好,回收率为95.6%,RSD为2.85%。以薄层色谱法鉴别苦参和陈皮,用高效液相色谱法鉴别金银花中的绿原酸。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    左志辉,王 卫
    2013, 44(5): 496-498.
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    建立了顶空毛细管气相色谱法同时测定利培酮中的甲醇、丙酮、异丙醇、乙腈、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯和甲苯。采用DB-624毛细管色谱柱,程序升温,FID检测器,顶空平衡温度85 ℃,平衡时间20 min。上述溶剂分别在9~900、15~1 500、15~1 500、1.2~120、1.8~180、0.9~90、15~1 500和2.7~270 µg/ml浓度范围内线性关系良好,回收率分别为99.4%、96.4%、104.4%、99.7%、96.3%、96.3%、97.1%和96.8%,RSD均小于2.5%。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    赵 曦1,2,杨汉煜1,2*,任进民3,靳怡然3,吴 瑕3
    2013, 44(5): 499-502.
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    建立了液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的匹维溴铵。以紫杉醇为内标,采用C18色谱柱,流动相为乙腈-2 mmol/L乙酸铵溶液-甲酸(70︰30︰0.1),多反应监测(MRM)扫描,监测离子对m/z 512.5→231.3(匹维溴铵)和m/z 854.3→286.3(紫杉醇)。低、中、高浓度匹维溴铵的血浆提取回收率分别为111.7%、104.9%和99.7%,日内和日间RSD均小于15%。
  • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    杨筱静1,赵 波1,那 可1,赵文杰2*
    2013, 44(5): 509-514.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    多酚是植物中的一类具有抗氧化活性的物质,还具有抗肿瘤、抗炎、降血糖等多种药理作用。近年来,石榴因多酚类物质含量高受到广泛关注,而石榴中的多酚物质大多存在于石榴皮中。本文综述了石榴皮中多酚物质的种类、提取及分离纯化、药理功能及毒性等方面的研究进展。
  • 管理与信息 Management & Information
  • 管理与信息 Management & Information
    陈永法,赵艳蛟,赵 敏,邵 蓉
    2013, 44(5): 528-533.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    基于我国医药行业现状及相关制度环境,运用风险管理理论,分析我国实施药品上市许可人(MAH)制度可能存在的风险因素,并通过风险测量技术对识别到的风险因素进行风险评价,确定各项风险级别,进而探讨可采取的风险控制措施,以期将MAH制度风险最小化,推动我国MAH制度顺利实施,促进产业升级发展。
  • 管理与信息 Management & Information
    刘玲玲
    2013, 44(5): 538-540.
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    本月全球药品研发进展取得成效的药物有56个,较上月减少8个。除进入Ⅲ期的药品数量略有增加外,其他阶段药品数目均有一定下降。进入注册阶段的有29个,比上月减少8个。其中,10个为全球首次注册的药品,在新市场补充注册的为19个。进入注册前阶段的有5个,比上月减少4个。进入Ⅲ期临床研究阶段的有22个,比上月增加4个。