主办:上海医药工业研究院
   中国药学会
   中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA

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    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    张立娟1,李 超3,杨 姣2,宋铁兵2,张晓友2*
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    对溴甲苯经溴代、N- 烷基化得到1-(4- 溴苄基)-1H- 咪唑,然后与丙烯酸甲酯在α-HPCD 作用下经Heck 偶联反应得到奥扎格雷甲酯,在碱性条件下水解制得抗血栓药奥扎格雷,总收率为58%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    孔 昊1,耿海明2,梅玉丹1,朱晓琦1,孙平华1*
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    α,α- 二甲基苯乙酸甲酯(2) 经傅- 克酰基化和还原反应制得α,α- 二甲基-4-(2- 溴乙基) 苯乙酸甲酯,依次与2-(4-哌啶基)-1H- 苯并咪唑和2- 氯乙基乙醚发生亲核取代反应后,水解得比拉斯汀,总收率约54% ( 以2 计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    黄 坤,姜海龙,吴于兰,褚青松*
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    5- 碘-2- 氯-4'- 乙氧基二苯甲烷与2,3,4,6- 四-O- 三甲基硅基-D- 葡萄糖酸内酯经缩合、甲酯化和脱保护得到2-氯-5-(1- 甲氧基-D- 吡喃葡萄糖-1- 基)-4'- 乙氧基二苯甲烷,然后以三乙基硅烷- 三氟化硼乙醚还原得达格列净粗品,粗品与乙酰氯酯化后,再水解得纯度99.9%的达格列净,总收率为40%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    吴立前1,裘鹏程1,蒋 敏2,焦慧荣1,张福利1*
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    为了控制瑞加德松的产品质量,本研究发现并合成了瑞加德松3 个有关物质:2-( 4- 羧基-1H- 吡唑-1- 基) 腺苷(A),2-(4- 甲胺羰基-1H- 吡唑-1- 基)-N6- 甲基腺苷(B),1-(6- 氨基-9H- 嘌呤-2- 基)-1H- 吡唑-4- 甲酰甲胺(C),并经MS、1H NMR 和13C NMR 确证结构。
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    郭秋香,吴远杰,陈少欣*
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    以产二十碳五烯酸(EPA) 的解脂耶罗维亚酵母(Yarrowia lipolytic)SIPI-N-5 为出发菌株,通过碳源和氮源优化,以5%甘油为碳源,0.5%酵母浸粉为氮源,摇瓶中EPA 的产量为1 324 mg/L。进一步在5 L 发酵罐进行分批发酵培养,采用较适宜的培养基并补加葡萄糖和酵母浸粉,EPA 产量提高至2 701 mg/L。提取发酵产物,获得占总油脂含量33.9%的EPA。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    胡 青,孙 健,张 甦,冯 睿,季 申*
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    建立了薄层色谱法检测中药中的48 种非法染色色素。分别采用乙腈、0.1%甲酸甲醇溶液、甲醇∶ 0.1%甲酸(3 ∶2) 混合溶液超声提取样品粗粉。将乙腈提取液与脂溶性色素对照溶液点于同一硅胶G 板上,以石油醚∶乙醚∶无水甲酸(80 ∶ 20 ∶ 1) 为展开剂展开。将0.1%甲酸甲醇溶液提取液与水溶性碱性色素对照溶液点于同一硅胶G 板上,以乙酸乙酯∶乙醇∶水∶氨水(12 ∶ 1 ∶ 1 ∶ 1.2) 为展开剂展开。将甲醇∶ 0.1%甲酸(3 ∶ 2) 提取液与水溶性酸性色素对照溶液点于同一硅胶G 板上,以乙酸乙酯∶乙醇∶水∶氨水(6 ∶ 4 ∶ 2 ∶ 0.2) 为展开剂展开。均在日光下检视。48 种色素的检测限为0.025 ~ 0.6 μg。本法快速简便,可应用于中药材多色素染色初步筛查。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    刘 英1,2,崔秀明1,2,杨 野1,2,杨晓艳1,2,曲 媛1,2*
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    建立了高效液相色谱法测定三七茎叶中的指标性成分人参皂苷Rb1、Rc、Rb2 和Rb3,综合评价不同产地来源三七茎叶的质量。使用C18 色谱柱,以乙腈∶水为流动相,梯度洗脱,检测波长203 nm。人参皂苷Rb1、Rc、Rb2 和Rb3 在0.002 ~ 1.0 mg/ml 范围内线性关系良好。回收率分别为96.0%、105.3%、103.7%和96.1%,RSD 分别为1.32%、2.98%、0.95%和2.11%。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    王德健,张 会,姚培君,王 玲,陈 军*
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    分别采用二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)、氢化大豆磷脂(HSPC)、二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC) 和二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(DMPC) 为载体,制备了NGR 肽(Asn-Gly-Arg) 修饰的主动靶向脂质体,并用其负载香豆素-6。结果表明,4 种脂质体的粒径为120 ~ 160 nm,粒度分布均匀,ζ 电位接近中性,包封率均在95%以上。差示扫描量热分析(DSC) 表明,4 种脂质体的相变温度(Tm) 值由高至低分别为DSPC 脂质体>HSPC 脂质体>DPPC 脂质体>DMPC 脂质体。以CD13 高表达的HT1080 细胞为模型,采用流式细胞仪、激光共聚焦显微镜观察评价脂质体的入胞效果。结果显示,脂质体的入胞效率与Tm 值呈正相关。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    杜杰峰1,叶庆华1,刘峻峰2,彭友瑞2,杨培明1*
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    采用正交设计,以包合物得率和挥发油利用率为考察指标,研究以饱和水溶液法制备辛夷、野菊花、荆芥、细辛等4 种植物混合挥发油β- 环糊精(β-CD) 包合物的最优工艺,用差示扫描量热法(DSC) 和X- 射线粉末衍射法(XRPD)验证包合物的形成,用气相色谱法(GC) 验证包合前后挥发油成分的变化,并考察了包合物的稳定性。结果表明:优化工艺条件为挥发油与β-CD 比例为1 ∶ 8,包合温度60 ℃,包合时间90 min;包合前后挥发油成分基本无变化。影响因素、加速及长期试验结果显示包合物稳定性较好。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    茅婧怡1,张娟娟2,穆耶赛尔·麦麦提力1,李福伦1,李 斌1*
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    采用回流法制备黄柏提取物,再制成o/w 型乳膏。用HPLC 法测定盐酸小檗碱的含量。以离体裸鼠皮肤为屏障,用改良Franz 扩散池法考察乳膏中盐酸小檗碱的体外透皮性能,探讨滚轮微针技术对黄柏提取物乳膏中盐酸小檗碱体外经皮渗透行为和皮肤滞留量的影响。结果显示,不用或采用微针处理组乳膏中盐酸小檗碱12 h 的累积渗透量为( 0.161±0.008)、(0.978±0.034)mg/cm2,经皮渗透速率为(0.035±0.007)、(0.197±0.018)mg·cm-2·h-1,皮肤滞留量为(0.373±0.021)、(1.364±0.342)mg/cm2。可见,滚轮微针技术能显著提高外用黄柏提取物乳膏中盐酸小檗碱的经皮渗透量(P<0.05),增加皮肤内药物滞留量(P<0.05)。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    谢江川,何 丹,晏子俊,周云莉,张景勍*
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    采用聚乙二醇接枝透明质酸和二甲基-β- 环糊精制备了含载门冬酰胺酶(1) 的自组装纳米粒(THDCD),并比较其与游离1 在体外的活性及稳定性。测定了THDCD 和1 的最适温度、最适pH 值,并对比了二者的酸碱稳定性、热稳定性、贮存稳定性、血浆稳定性、抗胰蛋白酶水解能力、抗部分金属离子及有机化合物影响的能力。结果表明,THDCD 的最适温度和最适pH 值为50 ℃和pH 6.5,而1 为60 ℃和pH 7.5。THDCD 的上述稳定性和抗性均优于1。本试验表明,THDCD 在提高了1 体外活性的同时,也显著增强了1 的体外稳定性。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    崔文宁1,2,王淑梅1*,杨秀岭1,张志清1,王丽娜1
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    建立了液相色谱- 串联质谱法测定大鼠血浆中的利伐沙班(1)。采用C18 色谱柱,以艾瑞昔布(2) 为内标,乙腈∶10 mmol/L 乙酸铵溶液( 用甲酸调至pH 3.14) (50 ∶ 50) 为流动相,ESI 源正离子检测方式,多反应监测,监测离子对m/z 436.2→m/z 145.2(1),m/z 370.1→m/z 278.0(2)。SD 大鼠经口灌胃给予1,主要药动学参数分别为:cmax(438.19±122.02)ng/ml,tmax(0.69±0.20)h,AUC0→24 h(1 692.75±654.72)ng·h·ml-1,AUC0→∞(1 760.25±649.11)ng·h·ml-1,t1/2(3.46±1.10)h。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    张 锐1,王 玉2,张少锋1,张海燕1,杨 明1
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    采用体外溶血试验考察,对组成Tween-80 的8 类化学成分进行致溶血性安全评价。结果显示,它们的致溶血能力有显著差异。聚氧乙烯山梨醇酐(PS)、聚氧乙烯异山梨醇(PI) 和聚氧乙烯异山梨醇二油酸酯(PID) 在浓度为500 μg/ml时未出现溶血,聚氧乙烯山梨醇酐三油酸酯(PSTri) 浓度为300 μg/ml、聚氧乙烯山梨醇酐四油酸酯(PSTetra) 浓度为500 μg/ml 时可导致溶血,而聚氧乙烯山梨醇酐一油酸酯(PSM) 浓度为80 μg/ml、聚氧乙烯山梨醇酐二油酸酯(PSD) 浓度为120 μg/ml、聚氧乙烯异山梨醇一油酸酯(PIM) 浓度为30 μg/ml 时即可导致溶血。提示应控制市售Tween-80 中各化学组分的含量,以减少其溶血毒性。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    陈鹏程1,3,侯靖宇1,3,胡 杰2,3,巩仔鹏1,3,王永林1,3*
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    考察了杜仲提取物中京尼平苷酸(1)、新绿原酸(2)、绿原酸(3) 和隐绿原酸(4) 在大鼠小肠的吸收动力学特性。采用大鼠在体肠循环灌流模型,建立了UPLC-MS/MS 法测定1 ~ 4,考察了pH 值、样品浓度、胆汁和P- 糖蛋白(P-gp)抑制剂对1 ~ 4 在体肠吸收的影响。结果显示,1 在pH 7.4 条件下吸收较差,2、4 在不同pH 值下的吸收有显著差异,而3 对pH 值不敏感。2、3 在中浓度样品溶液(4.0 mg/ml) 的3 h 累积吸收率(A) 显著高于高浓度样品(8.0 mg/ml),两者在高浓度下的吸收存在饱和现象。胆汁对1 ~ 4 的吸收均有显著抑制作用。1 ~ 4 在整个肠段均有吸收,主要吸收部位在小肠;P-gp 抑制剂不影响杜仲提取物的肠吸收,提示1 ~ 4 可能不是P-gp 的底物。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    杨柳榴,陈 芳*
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    建立了高效液相色谱法测定马来酸阿塞那平舌下膜。采用C18 色谱柱,以1.0%三乙胺溶液( 用磷酸调至pH 6.8) ∶ 乙腈( 46 ∶ 54) 为流动相,检测波长274 nm。阿塞那平在20 ~ 80 μg/ml 浓度范围内线性关系良好,平均回收率为 99.8%,RSD 为0.5%。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    张佳琳,彭兴盛,王林波*,任飞亮,陈桂良
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    优化肠内营养制剂( 安素) 现行注册标准中钾、钙、钠、镁的含量测定方法。采用硝酸∶高氯酸(1 ∶ 1) 60 ℃水浴加热消化3 h 处理样品,以电感耦合等离子体原子发射光谱(ICP-AES) 法测定。钾、钙、钠在0 ~ 30 μg/ml,镁在0 ~5 μg/ml 范围内,线性关系均良好。钾、钙、钠、镁的回收率(% ) 分别为103.0±1.1、101.3±0.9、100.8±0.6 和97.4±0.8。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    朱 迪1,向文英2,王爱民1,3,兰燕宇1,3,郑 林2,3*
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    建立了离子色谱法测定参芎葡萄糖注射液中的无机和小分子有机酸阴离子,包括乳酸、乙酸根离子、甲酸根离子、氯离子、硝酸根离子、硫酸根离子和琥珀酸。采用Ion Pac AS11-HC 阴离子交换柱,以氢氧化钾溶液为淋洗液,梯度洗脱。选用ASRS 300 型抑制器,自循环抑制模式,抑制电流50 mA。琥珀酸在0.25 ~ 5 μg/ml 范围内,其他均在0.5 ~10 μg/ml 范围内线性关系良好。回收率分别为103.6%、104.4%、100.1%、101.5%、98.8%、99.1%和102.4%,RSD 分别为2.9%、1.1%、0.5%、2.8%、2.9%、3.1%和8.3%。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    卢慧娟,贾灿潮,赵红宁,边 江,姬生国*
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    采用近红外(NIR) 光谱技术结合偏最小二乘法(PLS) 测定夏枯草中的水分。运用NIR 漫反射光谱技术采集夏枯草的NIR 光谱,以烘干法测得的水分含量为参考值,结合PLS 法建立夏枯草中水分测定的NIR 分析模型,并以未知样品验证。所建模型的校正集内部交叉验证相关系数(R2)、校正均方差(RMSEC) 和预测均方差(RMSEP) 分别为0.988 2、0.129和0.134,验证集的NIR 预测值与烘干法的参考值之间的差异无统计学意义。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    梁 敏,杜艳玲,李春雷
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    建立了高效液相色谱- 示差折光检测器法测定聚乙二醇修饰脂质体中的单棕榈酰磷脂酰胆碱(MPPC)、单硬脂酰磷脂酰胆碱(MSPC)、棕榈酸(PA) 和硬脂酸(SA)。使用Symmetry C18 色谱柱,甲醇∶ THF ∶ 0.15 mol/L 乙酸铵溶液∶冰乙酸(79 ∶ 6 ∶ 11 ∶ 4) 为流动相。MPPC、MSPC 在0.04 ~ 0.30 mg/ml,PA、SA 在0.02 ~ 0.15 mg/ml 范围内线性关系良好。回收率分别为101.5%、101.4%、101.4%和99.1%,RSD ≤ 2.0%。
  • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    丁 杨,王若宁,韩 悦,张 旭,周建平*
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    血脑屏障是治疗多种中枢神经系统疾病的主要障碍。随着纳米技术的发展,新型脑靶向递药系统的研究取得了较大进展。该类递药系统可通过受体、转运体、吸附等介导的转胞吞作用,以及暂时破坏血脑屏障结构完整性等多种机制跨越血脑屏障并完成脑内药物递释,达到治疗中枢神经系统疾病的目的。本文综述了近年来跨血脑屏障纳米递药系统的研究进展。
  • 综述与专论 Review
    高天婴,王永禄,李学明*
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    药物纳米结晶在人体内的吸收和分布等过程中显示出的独特生物药剂学性质已引起研究者的广泛关注。本文综述了药物纳米结晶在人体内的吸收特性、不同给药方式的影响及其在靶向性研究中的应用,旨在深入了解药物纳米结晶的体内生物药剂学特性,以期更好地指导药物纳米结晶的剂型研发。
  • 综述与专论 Review
    徐 斌1,马冬磊2,刘 忠2*
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    自然界存在多种苦味物质,绝大多数苦味物质通过激活苦味受体而产生苦味。苦味受体抑制剂通过与苦味物质竞争结合位点而起到抑制苦味的作用,在食品和药物掩味方面发挥着重要作用。本文综述了苦味受体抑制剂的生理活性及其在药物中的应用,并根据其化学结构进行了分类。
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
    古双喜1,薛 萍1,朱园园2,巨修练1
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  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    易香华,李 琼*,朱修篁
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    生物医药产业是北京重点发展的战略性新兴产业之一,建立北京生物医药产业创新发展指数体系,对于分析和评价产业创新发展情况具有参考价值。本文以企业为主体,从创新环境、创新投入、创新产业、创新绩效4 个维度,选取8 个二级指标、20 个三级指标,分析评价了2009 ~ 2012 年北京生物医药产业创新发展情况。结果表明2009 年以来北京生物医药产业创新能力稳步提升,在创新环境、创新投入、创新产出、创新绩效4 个领域均取得了积极进展。
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    郭 文
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    2015 年一季度我国医药工业在发展中调整步伐,虽然主要经济指标仍保持增长,但增速持续下滑,主营业务收入增速已降至10%以下。2015 年一季度医药制造业增加值增速达10.8%,较去年同期下降了2.2 个百分点,但仍高出全国工业增加值4.4 个百分点,在全国工业各行业中排名靠前。
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    刘玲玲
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