主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

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    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    (S)-苹果酸卡赞替尼的合成
    陈 卓，于 刚，张庆文*
    2014, 45(5): 401-403.
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    2- 硝基-4,5- 二甲氧基苯乙酮(2) 经5％钯炭常压催化氢化、与甲酸乙酯环合、三氯氧磷氯化、4- 氨基苯酚取代得4-(4- 氨基苯氧基)-6,7- 二甲氧基喹啉(6)，再与1-[(4- 氟苯基) 氨基甲酰基] 环丙烷羧酸(8) 缩合得卡赞替尼(9)，最后与(S)- 苹果酸成盐得(S)- 苹果酸卡赞替尼(1)，总收率52％ ( 以2 计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    盐酸莫西沙星有关物质的合成
    张明光，马堰启，夏正君，陈再新*
    2014, 45(5): 404-408.
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    为加强盐酸莫西沙星的质量控制，合成了可能存在的3 个有关物质：1- 环丙基-6- 氟-7- 氨基-8- 甲氧基-4- 氧代-1,4- 二氢喹啉-3- 羧酸、1- 环丙基-6- 氟-1,4- 二氢-8- 甲氧基-7-[(S,S)-2- 甲基-2,8- 二氮杂双环[4.3.0] 壬烷-8- 基]-4- 氧代-3- 喹啉羧酸和1- 环丙基-7-(1- 氨基-8- 氮杂双环[4.3.0] 壬烷-8- 基)-6- 氟-8- 甲氧基-1,4- 二氢-4-氧代-3- 喹啉羧酸，并经MS 和1H NMR 确证结构。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    盐酸缬更昔洛韦及其有关物质的合成
    胥 涛，屈博毅，海 俐，吴 勇*
    2014, 45(5): 409-411.
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    更昔洛韦经缩合、选择性水解、氢化还原反应制得盐酸缬更昔洛韦，总收率为29.7％，终产品纯度和非对映异构体比例均符合美国药典35 版要求。并合成了工艺中可能存在的3 个有关物质：更昔洛韦单乙酸酯、更昔洛韦单丙酸酯和更昔洛韦双缬氨酸酯，为盐酸缬更昔洛韦的质控和纯化提供基础。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    2-[6,7- 二氢-1H- 茚并[5,4-b] 呋喃-8(2H)- 基亚基] 乙酸乙酯的合成
    陈义朗，郜 飞，陈友喜*
    2014, 45(5): 412-414.
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    3- 碘苯酚与1,2- 二溴乙烷反应得3- 碘-1-(2- 溴代乙氧基) 苯(4)；另用丙二醇经二氧化锰氧化、与乙氧甲酰基亚甲基三苯膦经Wittig 反应、羟基溴代得5- 溴-2- 戊烯酸乙酯(7)。用4 和7 在乙酸钯/ 三苯膦/ 降冰片烯作用下，与丙烯酸乙酯经C-H 活化和分子内Heck 反应得雷美替胺关键中间体2-[6,7- 二氢-1H- 茚并[5,4-b] 呋喃-8(2H)- 亚基] 乙酸乙酯，总收率约51％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    4'-溴甲基-2-联苯甲酸叔丁酯的制备
    涂国良，黄盛平
    2014, 45(5): 415-416.
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    • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    微生物来源抗肿瘤抗生素SIPI-228 的菌种选育及发酵工艺优化
    熊 磊，高 苹，周 斌，胡海峰*
    2014, 45(5): 417-419.
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    化合物SIPI-228 是一种具有抗肿瘤、抗真菌活性的环肽类抗生素。以本室保藏的紫色色杆菌Chromobacteriumviolaceum SIPI-820 作为出发菌，通过紫外(UV) 以及UV 与硫酸二乙酯联合诱变，获得一株高产突变株SIPI-LH7-16，其发酵产物SIPI-228 的产量较出发菌株提高了354％。通过优化摇瓶发酵工艺，SIPI-228 的产量达到531 mg/L，较初始工艺提高了254％；5 L 发酵罐的发酵水平达到810 mg/L。
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    埃希菌催化合成阿糖鸟苷中间体阿糖2,6- 二氨基嘌呤核苷
    曹 倩1，杨 灵2，刘国生1*，李金鑫1，邢善涛3
    2014, 45(5): 420-423.
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    利用埃希菌(Escherichia sp.)AEM0812 细胞催化阿糖尿苷和2,6- 二氨基嘌呤合成阿糖鸟苷中间体阿糖2,6- 二氨基嘌呤核苷。通过优化反应条件，得到最适酶促反应条件为：在60 mmol/L 磷酸盐缓冲液( pH 7.0) 中加入15％埃希菌AEM0812 细胞及60 mmol/L 阿糖尿苷和60 mmol/L 2,6- 二氨基嘌呤，60 ℃反应48 h。在上述条件下，阿糖尿苷的转化率可达95.2％。
    • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    栀子厚朴汤的不同提取方法及其抗抑郁谱效
    屈晓晟1,2，杨义芳1*，张 静1，胡 晓1，罗永明2
    2014, 45(5): 424-427.
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    融合传统水煎法和现代超临界萃取法，设计10 种不同提取方法得到栀子厚朴汤中间体，并进行超快速液相色谱指纹图谱研究。取10 个样品进行小鼠强迫游泳药效学试验，运用双变量相关分析和多元线性回归分析指纹图谱与抗抑郁的相关性，归属影响抗抑郁药效相关峰。结果显示1( 辛弗林)、2、7、15、16、18、20( 和厚朴酚)、21( 厚朴酚)、24 和27 号峰协同作用影响抗抑郁效果，其中20、21 号峰与抗抑郁效果为显著相关。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    不同产地加工方法对野菊花中三种活性成分含量的影响
    吴明侠，崔永霞，许 闽
    2014, 45(5): 428-430.
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    考察了不同产地加工方法对野菊花中蒙花苷、绿原酸和 3,5- 二咖啡酰奎尼酸 3 种活性成分的影响，以高效液相色谱法测定其含量。采用Diamonsil C18色谱柱，以乙腈︰ 0.2％磷酸为流动相，梯度洗脱，检测波长330 nm。结果蒙花苷、绿原酸和3,5-二咖啡酰奎尼酸分别在 0.08～ 0.8、0.046～ 0.46和 0.066～ 0.66 µg 范围内线性关系良好。其回收率分别为98.9％、98.3％和98.1％，RSD 分别为2.07％、1.47％和1.19％。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    僵蚕氯仿部位的分离纯化及其抗惊厥活性
    郭晓恒1，吴用彦2，宋登敏1，严铸云3*，刘 涛1
    2014, 45(5): 431-433.
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    对僵蚕氯仿部位进行分离纯化并考察其抗惊厥活性。采用硅胶柱色谱分离氯仿部位；运用MS 和NMR 分析鉴定化合物结构。从僵蚕中分离鉴定了5个化合物，分别为 β- 谷甾醇、麦角甾 -6,22- 二烯 -3β,5α,8α- 三醇、白僵菌素、6,9- 氧桥-麦角甾 -7,22- 双烯 -3- 醇及 β- 胡萝卜苷，其中6,9- 氧桥 - 麦角甾 -7,22- 双烯-3- 醇首次从僵蚕中获得。白僵菌素为环肽类化合物，抗惊厥试验验证结果显示其具有抗惊厥活性，可作为僵蚕质量控制的指标。
    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    盐酸倍他洛尔眼用混悬剂 .Ⅰ. 制备及体外评价
    邵智慧，郭家旺，王 健*
    2014, 45(5): 434-438.
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    以自制聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂为载体，制备了盐酸倍他洛尔树脂缓释混悬剂用于眼部给药。所得载药树脂呈球形，平均粒径为 26.4 µm。以人工泪液为介质，采用 Franz 扩散池法考察了其体外释药性能。结果显示，本品 0.5 h释药26.4％，10 h累积释药 97.8％。流变学研究表明，该混悬剂具有液态凝胶特性，适于眼部给药。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    含眼膏基质的环孢素 A 脂质纳米分散体的表征与稳定性评价
    张文见，魏 刚*，陆伟跃
    2014, 45(5): 439-443.
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    以中链脂肪酸甘油酯 (MCT) 为液态脂质，利用乳化溶剂挥发与高压均质相结合的方法制备了一种新颖的含眼膏基质的环孢素A(1) 脂质纳米分散体 (eye ointment-contained cyclosporine A lipid nanodispersion，1-EOCLN)，用于治疗伴有炎症反应的重度干眼症。所得1-EOCLN平均粒径约 90 nm，多分散系数小于0.2，ζ 电位低于 -25 mV，1 的包封率高于99％。透射电镜照片显示，1-EOCLN 外观形态圆整，眼膏基质均匀包裹在 MCT 形成的乳滴中，且主要分布于油水两相的界面。1-EOCLN 的粒径与 ζ 电位对温度及光照敏感，4 ℃条件放置 6 个月较稳定。EOCLN 保留了眼膏剂的润滑和修复泪膜功能，同时避免了眼膏剂顺应性差的不足，是一种具有临床应用前景的疏水性药物眼部递送载体。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    盐酸司来吉兰压敏胶分散型贴剂的制备及质量评价
    赵利刚1，李 燕2，吕立勋1，赵琳琳1
    2014, 45(5): 444-448.
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    制备了含不同促透剂 [ 月桂氮卓酮、油酸、N- 甲基吡咯烷酮 (NMP)、薄荷醇、庚酸薄荷醇酯 (M-HEP) 或油酸薄荷醇酯 (M-OA)] 的盐酸司来吉兰压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池，以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验，考察了压敏胶和促透剂的种类及浓度对贴剂中药物渗透行为的影响。结果表明，以丙烯酸树脂压敏胶Duro-Tak 87-2677为基质，3％薄荷醇与10％月桂氮卓酮联用时贴剂中盐酸司来吉兰的累积透过量较高且无释放时滞。初步稳定性考察结果表明，该制品在30 ℃、相对湿度60％环境放置6 月，黏附性和透皮性能无显著改变。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    单硝酸异山梨酯择时释放渗透泵控释片的研制.Ⅰ.星点设计-效应面法优化处方
    邹 青，王 柏*
    2014, 45(5): 449-453.
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    基于渗透泵原理，通过在单层渗透泵片芯外包隔离衣和控释衣，研制具有 4 h 时滞、零级释药特性并能完全释药的单硝酸异山梨酯择时释放渗透泵控释片。以控释衣增重量、控释衣中致孔剂含量、隔离衣增重比例和片芯中渗透压促进剂含量为考察因素，4 和16 h 的累积释放率和累积释放率 - 时间方程的线性系数为优化指标，应用星点设计- 效应面法优化处方。结果显示，时滞的长短主要由控释衣和隔离衣的水化共同决定。所得优化处方在不同 pH 值介质中均存在 4 h时滞 (4 h累积释放率<10％ )，16 h 累积释放率>90％，释药动力主要是渗透压。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    肝靶向索拉非尼脂质体的制备及体外抗肿瘤作用
    张金坤1，杨 阳1，徐 蓓2，贺英菊1，宋相容2*
    2014, 45(5): 454-459.
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    以甘草次酸修饰的胆固醇 (GA-PEG-Chol) 为肝靶向材料，采用薄膜分散法制备载索拉非尼 (1) 的肝靶向脂质体，并评价其制剂学相关性质、体外抗肿瘤活性及体外摄取效率。所得制品粒径和包封率为 (89.79±6.20)nm和 (86.13±2.75)％；在含有0.6％ Tween-80的磷酸盐缓冲液 (pH 7.4) 中，48 h累积释放率为80％。体外抗肿瘤活性研究显示，当1浓度为10 µg/ml时，肝靶向1脂质体对人肝癌细胞SMMC-7721 和 Bel-7402的体外生长抑制作用明显优于游离 1 和非靶向 1 脂质体 (P<0.05)。体外摄取研究结果显示，上述两株肝癌细胞对肝靶向脂质体的摄取效率显著高于游离香豆素(P<0.05)，提示肝靶向1 脂质体增强的抗肝癌活性可能源于其显著增加了肝癌细胞内的药物浓度。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    大鼠血浆中积雪草总苷多成分的 LC-MS 法测定及其药动学
    欧阳丹薇，肖 峰，秦 燕，邵 燕，孔德云*
    2014, 45(5): 460-465.
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    建立了液相色谱 - 质谱法测定大鼠血浆中积雪草总苷中的多种三萜皂苷类成分，并考察积雪草总苷静注和口服给药后在大鼠体内的药动学。选用Kromasil C18 色谱柱，以 0.1％甲酸 ( 含 10 mmol/L 甲酸铵 ) ︰甲醇为流动相，梯度洗脱；采用电喷雾离子源 (ESI 源 )，多反应监测 (MRM)，正离子检测，使用 DAS 2.0 软件的非房室模型计算药动学参数。大鼠静注给予 5 mg/kg 积雪草总苷后，积雪草苷、羟基积雪草苷 + 积雪草苷 B、积雪草酸和羟基积雪草酸的主要药动学参数如下：t
    1/2 分别为 (1.65±0.80)、(3.02±0.55)、(3.75±1.93) 和 (0.31±0.08)h；cmax 分别为 (2 622±555)、(23 800±2 138)、(483±128) 和 (605±124)ng/ml；AUC0→t分别为 (572±125)、(7 703±639)、(185±32) 和 (100±22)ng·h·ml-1；AUC0→∞分别为 (581±127)、(7 722±639)、(206±37) 和 (101±22)ng·h·ml-1。口服给予 150 mg/kg积雪草总苷后，羟基积雪草苷+积雪草苷 B和积雪草酸的的主要药动学参数如下：t1/2为 (3.41±1.27) 和 (5.25 ±2.50)h，cmax为 (97.6±38.2) 和(42.3±14.0)ng/ml，AUC0→t为 (435±38) 和 (377±52)ng·h·ml-1，AUC0→∞为 (446±38) 和 (427±72)ng·h·ml-1。口服给药后，羟基积雪草苷 + 积雪草苷 B、积雪草酸的药 - 时曲线均出现双峰，提示可能存在肝肠循环。积雪草总苷口服给药的绝对生物利用度为 (0.081±0.011)％。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    皮下注射甲氨蝶呤原位凝胶的兔体内药动学
    陈珊珊1，王 婷1,2，朱腾伟1，王 峰3，丁劲松1*
    2014, 45(5): 466-469.
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    采用无膜溶出法考察甲氨蝶呤温敏性原位凝胶的体外释药。结果表明，该凝胶在磷酸盐缓冲液中呈双相释放，4 和24 h 累积释放率分别为20％和50％。采用LC/LC-UV法测定血药浓度，比较兔皮下注射给予甲氨蝶呤注射液及本品的药动学行为。结果表明，与注射液组相比，凝胶组的cmax 显著降低，AUC0→t和 MRT0 →t
    则显著增加 (P<0.01)，最低有效浓度 (0.02 µmol/L) 的维持时间延长至116 h，相对生物利用度为 341％。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    复方甘草口服溶液中7种成分的UPLC-MS/MS 分段离子切换法测定
    乔 湜，李清艳*，孙瑞芳，王 伟，许海山
    2014, 45(5): 470-473.
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    建立了超高效液相色谱- 串联质谱法同时测定复方甘草口服溶液中的7种化学成分。采用Acquity UPLC HSS C18 色谱柱，以5 mmol/L 乙酸铵水溶液 ( 含 0.08％甲酸 ) ︰0.1％甲酸乙腈溶液为流动相，梯度洗脱。采用多反应监测，结合正负离子分 6 段进行扫描。甘草酸和甘草苷采用负离子模式检测，吗啡、可待因、蒂巴因、那可丁和罂粟碱采用正离子模式检测。上述 7 种化学成分的峰面积和浓度在测定浓度范围内线性关系良好，平均加样回收率为93.8％～ 109.5％，RSD 为2.4％～ 4.8％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    氨非咖片中氨基比林、非那西丁和咖啡因的双波长HPLC法测定
    宋玉琴
    2014, 45(5): 474-475.
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    建立了双波长高效液相色谱法同时测定氨非咖片中的氨基比林、非那西丁和咖啡因。采用Inertsil ODS-SP 色谱柱，流动相为乙腈︰水 (25 ︰75)，检测波长 249 和272 nm。氨基比林、非那西丁和咖啡因在10 ～200、15 ～ 300 和4.5 ～90 µg/ml的浓度范围内线性关系良好。平均回收率为99.8％、99.6％和100.4％，RSD 为0.8％、0.7％和 1.3％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    肠内营养乳剂中4种元素的ICP-AES 法测定
    陈 阳，郭 丹，刘 茜，杨永健*
    2014, 45(5): 476-478.
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    建立了电感耦合等离子体发射光谱法测定肠内营养乳剂 (TP) 中的钙、钾、镁、钠 4 种元素含量。供试品经湿法消解后测定，钙、钾、镁、钠的发射谱线分别为422.7、766.5、285.2和589.6 nm。这4种元素分别在0.4～ 1.6、1 ～4、0.15～0.6和0.6～ 2.4 µg/ml浓度范围内线性关系良好，加样回收率分别为 (101.6±1.6)％、(98.9±0.9)％、(101.0±0.6)％和 (99.9±1.5)％，最低定量限分别为3、2、1和2 ng/ml。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    积雪草总苷及其制剂的含量研究. Ⅳ.积雪草苷 B、羟基积雪草苷工作对照品的制备
    陈云艳1,2，邵 燕2，欧阳丹薇2，孔德云2*
    2014, 45(5): 479-480.
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    通过向流动相中添加 β- 环糊精 (β-CD)，运用制备型高效液相色谱仪分离得到 β-CD 与积雪草苷B和 β-CD 与羟基积雪草苷的包合物流份。浓缩流份所得粉末再经正丁醇∶水 (2 ∶1) 萃取，去除β-CD，由此建立了积雪草苷 B与羟基积雪草苷工作对照品的制备方法。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    乳酶生片微生物限度检查方法研究及卫生状况评价
    甘永琦，刘 涛，黄 橘，朱 斌*
    2014, 45(5): 481-484.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    采用常规法对乳酶生片进行细菌、霉菌和酵母菌计数和控制菌检查，并检验了 8 个厂家共 492 批样品。乳酶生片对金黄色葡萄球菌有一定抑制作用，改用 pH 7.0 磷酸盐缓冲液营养琼脂培养基可以消除其抑制作用，并作为细菌计数培养基。结果492批样品的合格率为 100％。
    • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    非聚氯乙烯多层共挤输液袋的可提取物与浸出物研究进展
    林黄静，张毅兰*
    2014, 45(5): 485-490.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    随着非聚氯乙烯 (PVC) 多层共挤输液袋在输液包装中的广泛应用，其安全性问题，尤其是与药物之间的相容性问题日益受到关注。输液袋中可能存在的可提取物与浸出物作为相容性评价的重要方面，也成为研究热点。本文综述了非PVC 多层共挤输液袋中可提取物与浸出物的研究思路、研究内容及检测方法，并详细介绍了几种目前已知的可能的提取物与浸出物的研究进展。
    • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
    波普瑞韦合成路线图解
    徐兰霞，赵传猛，张福利*
    2014, 45(5): 491-494.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    • 管理与信息 Management & Information
  • 管理与信息 Management & Information
    对参比制剂的确立和品质的客观解读
    谢沐风
    2014, 45(5): 495-497.
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    在现今仿制药研发与品质评价中都将涉及到对参比制剂的测定。由此引申出如何确立参比制剂、科学看待参比制剂质量、正确评估参比制剂品质，从而为仿制制剂的研发指明方向等一系列事宜。本文就此进行了阐述与讨论。
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