主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

过刊目录

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    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    西他沙星的合成
    陈令武，张海波，梁慧兴，刘洪昌，路显锋
    2014, 45(1): 1-4.
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    2,4,5-三氟-3-氯苯甲酰乙酸乙酯通过与原甲酸三乙酯缩合、与(1R,2S)-2-氟环丙胺取代、经盐酸水解，“一锅法”制得8-氯-6,7-二氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟-1-环丙基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸(11)，再经过与(S)-(–)-7-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2,4]庚烷取代、用三氟乙酸脱保护基得西他沙星，总收率约60％，HPLC纯度99.9％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    米拉贝隆有关物质的合成
    章 磊，谭支敏，焦慧荣，裘鹏程，张福利*
    2014, 45(1): 9-12.
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    在膀胱过度活动症治疗药米拉贝隆的合成工艺研究中发现易生成脱羟基副产物。为了对米拉贝隆的有关物质进行定量控制，本研究以苯乙酸和对硝基苯乙胺盐酸盐为原料，经酰胺缩合、硼烷还原、催化氢化后再与2-氨基噻唑-4-乙酸缩合，制得有关物质去羟基米拉贝隆盐酸盐，即2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-[4-[2-(苯基乙基氨基)乙基]苯基]乙酰胺盐酸盐，并经MS、1H NMR和13C NMR确证结构。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    Aurora激酶抑制剂ZM-447439的合成
    王 刚1，张 帆1*，张玉珠2
    2014, 45(1): 13-16.
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    以3-甲氧基-4-羟基苯甲酸为原料经酯化、O-烃化、硝化、还原、环合、氯代制得4-氯-6-甲氧基-7-(3-氯丙氧基)喹唑啉(8)。另用对硝基苯胺与苯甲酰氯经酰化、还原反应制得N-(4-氨基苯基)苯甲酰胺(11)。8与11经亲核取代和N-烃化制得Aurora激酶抑制剂ZM-447439，总收率约31％(以3-甲氧基-4-羟基苯甲酸计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸的制备
    陈文华，张 宏
    2014, 45(1): 17-18.
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    • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    添加生物素和 ATP 对毒三素链霉菌脂类和利普斯他汀合成的影响
    董惠钧，姜俊云，陈 芳
    2014, 45(1): 19-24.
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    对比研究了不同培养时期添加生物素和三磷酸腺苷(ATP)对毒三素链霉菌脂类代谢的影响。结果表明，无论在培养起始阶段还是产物合成阶段，随着生物素添加浓度的增加，利普斯他汀的产量降低，胞内油脂含量增加。如在培养起始阶段添加1.2 mg/L生物素时，利普斯他汀产量降低28.9％，总油脂量提高至15.8％。相反，在培养起始阶段和产物合成期添加高浓度ATP，会促进利普斯他汀的合成，抑制胞内总油脂的积累。而且在产物合成阶段添加生物素和ATP对菌体代谢的影响大于在起始阶段添加。
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    必特螺旋霉素的萃取特性及杂质的选择性分离
    张筱君，陈 葵*，朱家文
    2014, 45(1): 25-27.
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    在必特螺旋霉素萃取过程中，考察了萃取时间、水酯相比和pH值对必特螺旋霉素各组分以及弱极性杂质分离的影响，并分析了异戊酰螺旋霉素Ⅲ和弱极性杂质的分配系数。结果表明，两者的分配系数随pH值的增大而逐渐趋于零；调节萃取pH值为4.4，弱极性杂质的去除率为40.6％，同时异戊酰螺旋霉素Ⅲ含量大于30％。
    • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    正交试验法优选白芍当归复方的提取工艺
    贺青姣1，邓 阳1，颜 苗2*，阳 文3，杜方麓3
    2014, 45(1): 28-30.
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    通过正交试验设计优化白芍当归复方的提取工艺，以芍药苷、阿魏酸提取率和浸膏得率为指标，考察乙醇浓度、提取时间、溶媒量和提取次数对工艺的影响，采用HPLC法测定指标性成分芍药苷和阿魏酸的含量。结果显示，最佳提取工艺为：用6倍量的70％乙醇回流提取3次，每次15 min，芍药苷和阿魏酸的提取率为12.99 mg/g(RSD 0.55％)和0.593 mg/g(RSD 2.83％)，浸膏得率为42.85％(RSD 1.15％)。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    板蓝根与南板蓝根及其伪品的比较鉴别
    申琼琪1，侯惠婵2*，栗建明2，冯时茵3
    2014, 45(1): 31-34.
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    对板蓝根与南板蓝根及其伪品进行鉴别。分别对样品进行性状鉴别、显微鉴别、置紫外光灯(365 nm)下进行荧光观察、薄层色谱法鉴别，以及采用高效液相色谱法测定板蓝根的特征成分(R,S)-告依春，结果发现较明显的鉴别特征，可鉴别板蓝根与南板蓝根及其伪品。本法简便快速、专属性强。
    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    分子结构对吲哚美辛自乳化给药系统成乳能力的影响
    何 芮，尹宗宁*，李凡凡，沈雨婷
    2014, 45(1): 35-40.
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    通过滴定法研究吲哚美辛在自乳化处方中的相行为，利用多元线性回归(MLR)与人工神经网络(ANN)分别建立自乳化面积与处方中各组分的分子描述符(如量子化学参数、物理化学参数和分子拓扑学参数)之间的定量构效关系(QSAR)模型。研究表明，MLR模型与ANN模型对处方自乳化面积均具有较好的预测能力，且MLR模型的预测能力优于ANN模型。通过油相、乳化剂等组分的分子结构计算其在系统中的自乳化能力，有助于进行处方筛选，提示利用计算的方法可提高试验效率。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    阿奇霉素树脂混悬液的制备和质量评价
    李 喆，程莹莹，赖振洪，王 磊，曾环想
    2014, 45(1): 41-44.
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    制备了阿奇霉素树脂口服混悬液来掩盖苦味，并进行了质量评价。药物与离子交换树脂IRP64结合形成药物树脂复合物，再加入适量助悬剂制成混悬液。所得阿奇霉素树脂复合物为不规则颗粒，X射线衍射和差示扫描量热分析结果表明，阿奇霉素和树脂以化学键形式结合。所得载药口服混悬液为假塑形流体，体外溶出行为良好，且口感较好。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    不同比例乳糖和微晶纤维素预混辅料的粉体学性质对比研究
    张晨萌，田 超，柯 学*，鞠明珠，胡丹蓉
    2014, 45(1): 45-48.
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    考察了由不同比例乳糖和微晶纤维素复配而成的预混辅料Disintequik MCC和Disintequik MCC 25的性能。从流动性和可压性的角度考察了两种预混辅料的休止角、卡氏指数、流速及抗张强度等指标。又测定了两者与不同药物混合后粉末的休止角及粉末直接压片后的抗张强度。结果表明，这两种预混辅料兼具良好的流动性和可压性，Disintequik MCC 25的可压性略优于Disintequik MCC。两者均可改善药物的流动性和可压性，也可保证小剂量药物的含量均匀度。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    ZL-004的PLGA纳米粒的大鼠肠吸收特征
    赵 锋1，栾瀚森1，马银玲2，张晓红3，王 浩1*
    2014, 45(1): 49-55.
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    采用超声乳化均质法制备包裹ZL-004(1)的PLGA纳米粒(1-NP)，其体外释放明显高于原药。以单向灌流法考察1-NP的大鼠在体肠吸收性质。结果表明，1-NP在大鼠各肠段均有吸收，且吸收系数(Ka)与渗透系数(Peff)均显著大于其原药(P<0.01)。1-NP在小肠段(十二指肠、空肠和回肠)的Ka与Peff均显著大于结肠(P<0.01)，且各肠段吸收量随1浓度(5～20 mg/ml)的增加而增加。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    肠外营养用海豹油脂肪乳安全性的初步评价
    苏健芬1,2，吴琳娜1，王周华1，章正赞1，吴传斌1*
    2014, 45(1): 56-59.
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    从兔热原试验、体内外溶血试验和血管刺激性试验豚鼠过敏性试验，以及小鼠急性毒性试验等方面初步考察了自制肠外营养用海豹油脂肪乳的安全性。结果显示，兔静注本品后未见热原反应，体内外试验未见溶血，对兔耳缘静脉血管刺激性轻微；豚鼠静注本品后无过敏反应；小鼠按最大耐受量(0.04 ml/g)静脉注射，间隔12 h再次给药，连续7 d未见急性中毒症状。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    艾塞那肽多囊脂质体的HPLC法测定
    陈志祥，唐 姝，虞丽芳，陆伟根
    2014, 45(1): 60-62.
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    建立了高效液相色谱法测定艾塞那肽多囊脂质体中的艾塞那肽。使用SEPAX GP-C4色谱柱，以0.1％三氟乙酸乙腈溶液∶0.1％三氟乙酸水溶液为流动相，梯度洗脱，检测波长215 nm。艾塞那肽在2～50 mg/ml浓度范围内线性关系良好。平均回收率为101.6％，RSD为2.7％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    大鼠血浆中积雪草酸氨丁三醇盐的LC-MS/MS法测定
    顾玲玲1，陈志祥1，陆伟根1，刘全海2，刘 英2
    2014, 45(1): 63-65.
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    建立了高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中的积雪草酸氨丁三醇盐。采用Kromasil C18柱，以乙腈∶0.1％甲酸为流动相，梯度洗脱，以醋酸泼尼松龙为内标，ESI源负离子模式、多反应监测扫描，药物与内标的监测离子对为m/z 533.00→487.25和m/z 447.00→401.15。结果表明，药物在10～1 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好，批内和批间RSD均小于10％。低、中、高浓度标准血样的提取回收率分别为77.3％、81.0％和73.9％，RSD分别12.3％、5.3％和3.1％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    顶空固相微萃取-气质联用分析并比较两种延胡索挥发性成分
    施华青1，陈 彬1，寿佳妮2，程存归3
    2014, 45(1): 66-68.
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    采用顶空固相微萃取法分别提取罂粟科植物延胡索(即大叶延胡索)和多花延胡索块茎部分的挥发性有机物成分，然后进行气相色谱-质谱联用分析。确认了其中的30和54种有机成分，并测定其相对含量。所鉴定的组分分别占总色谱峰面积的88.24％和93.10％。大叶延胡索及多花延胡索的相同成分有17种，主要挥发性成分为高级烷烃、烯烃、醇、酚及醛。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    盐酸贝那普利片生产设备的HPLC法清洁验证
    郑淑坤，吴伟嘉，陈 丹，吴 涛*
    2014, 45(1): 69-72.
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    为验证清洁操作完成后生产设备表面盐酸贝那普利的残留量是否低于安全指标，建立了高效液相色谱法测定擦拭棉签的提取溶液中盐酸贝那普利的含量。使用Diamonsil C18色谱柱，流动相为溴化四丁铵溶液(取溴化四丁铵2.25 g，加入含有0.56 ml冰乙酸的1 L水中)∶甲醇(32∶68)，检测波长240 nm。盐酸贝那普利在0.14～2.80 mg/ml浓度范围内线性关系良好。擦拭回收率为87.97％，RSD为2.55％。加样回收率为103.0％，RSD为1.82％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    注射用多利培南中二聚物的HPLC法测定
    彭 洁，洪建文，黄文静
    2014, 45(1): 73-75.
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    采用高效液相色谱法发现注射用多利培南中的杂质，并使用液相色谱-质谱法推测杂质可能为多利培南的二聚物。采用C18色谱柱，流动相为0.05％三氟乙酸溶液∶乙腈(94∶6)，检测波长297 nm。多利培南在0.15～30 mg/ml范围内线性关系良好。4批样品中二聚物的含量为0.005％～0.019％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    拜阿司匹林加维C泡腾片中两种有效成分及有关物质的HPLC法测定
    吕 霞1，胡明通2，于 盱3
    2014, 45(1): 76-78.
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    建立了高效液相色谱法测定拜阿司匹林加维C泡腾片中的2个有效成分(阿司匹林、维生素C)及有关物质(水杨酸、糠醛)。采用Hypersil C18色谱柱，以甲醇∶5 mmol/L四丁基氢氧化铵(以冰乙酸调至pH 4.5)为流动相，梯度洗脱，检测波长247 nm。维生素C、糠醛、阿司匹林和水杨酸分别在24～480、0.5～10、40～800和0.8～16 mg/ml浓度范围内线性关系良好，平均回收率分别为100.2％、100.3％、100.2％和99.9％，RSD分别为1.07％、0.85％、0.81％和0.77％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    健那绿-硫酸软骨素体系的共振瑞利散射光谱及其分析应用
    韩 权1，田 丽2，郝甜甜1，翟云会1 ，霍燕燕1
    2014, 45(1): 79-82.
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    在pH 8.5～9.5的Britton-Robinson缓冲溶液中，健那绿与硫酸软骨素作用形成结合产物时导致溶液共振瑞利散射(RRS)显著增强并产生新的RRS光谱，其最大散射峰位于326 nm处，另在407 nm和560 nm处有两个强度较小的散射峰。硫酸软骨素在0.1～5.0 µg/ml浓度范围内与RRS强度的线性关系良好。其最低检测限为25.3 ng/ml。
    • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    口服结肠定位给药系统中辅料的应用
    方勇兵，崔升淼*
    2014, 45(1): 83-87.
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    口服结肠定位给药系统(OCDDS)具有结肠定位性、可提高局部药物浓度和直接作用于病灶部位等优点。正确选用辅料是获得结肠定位释放性能的关键。本文综述了丙烯酸树脂类、偶氮类和多糖类化合物等辅料在OCDDS中的应用进展，旨在为OCDDS的进一步研究提供参考。
    • 管理与信息 Management & Information
  • 管理与信息 Management & Information
    日本药品质量规制及对我国的启示
    张绚绚，邵 蓉*
    2014, 45(1): 88-94.
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    药品质量是关系到人民身体健康、关系到国泰民安的重要因素之一。日本医药产业起步早，发展较为成熟，药品质量规制已取得显著成效。本文从法律法规、监管机构、执法人员等方面介绍日本药品质量规制的状况，并为完善我国药品质量规制提出借鉴。
  • 管理与信息 Management & Information
    全球药品研发进展(2013.08)
    刘玲玲
    2014, 45(1): 95-98.
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  • 管理与信息 Management & Information
    全球药品研发进展(2013.09)
    吴霖萍
    2014, 45(1): 99-100.
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