主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

过刊目录

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    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    瑞替加滨的合成
    祁金龙1，张 超1，吴 茵2，刘保霞1，张海林1*
    2013, 44(3): 223-225.
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    对硝基苯胺经酰化、硝基还原、氨基保护、硝化、氨基脱保护，与对氟苯甲醛缩合得到N-[ 2- 硝基-4-( 4- 氟苯亚甲胺基) 苯基] 氨基甲酸乙酯，再用Pd/C 催化氢化同时还原硝基和亚胺得到抗癫痫药瑞替加滨，总收率约44％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    吡拉西坦的一步合成法
    宋振峰，刁文瑞*
    2013, 44(3): 226-227.
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    4- 氯正丁酸乙酯和甘氨酰胺盐酸盐以无水乙醇为溶剂，在碳酸氢钠存在下，加热回流反应20 h，最后经异丙醇重结晶制得中枢兴奋剂吡拉西坦，收率约58％，纯度99.6％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    盐酸氟哌噻吨的合成
    王建塔1，王 琰2，杜镇南1，汤 磊1*
    2013, 44(3): 227-229.
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    烯丙基溴和2- 三氟甲基-9- 噻吨酮经Barbier 反应及盐酸脱水后，与羟乙基哌嗪在DBU 条件下缩合得到氟哌噻吨游离碱，最后经盐酸成盐得到抗精神病药盐酸氟哌噻吨，总收率约47％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    米氮平有关物质C和D的合成
    王冬梅1，邓艳丽2，吴 松1*
    2013, 44(3): 230-233.
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    为控制抗抑郁药米氮平产品质量，分别合成了美国药典34 版(USP34-NF29) 收载的(14bRS)-2- 甲基-3,4,10,14b-四氢吡嗪基[2,1-a] 吡啶并[2,3-c][2] 苯并氮-1(2H)- 酮( 有关物质C) 及(14bRS)-1,2,3,4,10,14b- 六氢吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c][2] 苯并氮( 有关物质D)，并经1H NMR、13C NMR 和HRMS 等确证结构。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    2-(3- 羟基-1- 金刚烷)-2- 氧代乙酸的合成
    李先喆1，宗乾收2,3，吴建一2,3*，车大庆4
    2013, 44(3): 233-234.
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    金刚烷甲酮( 2) 经高锰酸钾两步氧化制得糖尿病药物沙格列汀中间体2-( 3- 羟基-1- 金刚烷) -2- 氧代乙酸，总收率为74.7％：氧化条件①以溴化四丁铵为相转移催化剂，高锰酸钾与2 投料摩尔比2.05 ∶ 1，反应温度50 ～ 55 ℃、pH 12 ～ 13；②续加1.2 当量的高锰酸钾，温度40 ～ 45 ℃，pH 8 ～ 9。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    乙交酯-丙交酯共聚物精制过程中有机锡的去除方法
    杨 莉，栾瀚森，徐凤兰，王 浩
    2013, 44(3): 235-237.
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    在乙交酯- 丙交酯共聚物(PLGA) 精制过程中，比较了采用稀酸溶液和有机溶剂为萃取剂对聚合物中有机锡的去除效果，并考察了以有机溶剂为萃取剂时各工艺参数对精制效果的影响。结果表明，将PLGA 溶于乙腈中配成1％的溶液后用等体积石油醚萃取3 次，所得产品中锡残留量低于10 μg/g。该法能有效避免酸性条件下PLGA 的降解，不使用无机酸。
    • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    癸酸缓释颗粒对玫瑰孢链霉菌发酵产达托霉素的影响
    郭朝江，张 兰，王 成，王召娜，许文成
    2013, 44(3): 238-241.
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    以玫瑰孢链霉菌NTF206 发酵生产达托霉素(1)，考察了癸酸缓释颗粒对其产量的影响。采用正交试验设计优化了癸酸缓释颗粒配方，较优组合为癸酸10％，硬脂酸1.0％，聚乙二醇1.5％，琼脂粉1.2％。在此基础上优化癸酸缓释颗粒补加工艺为：初始补加时间36 h，每次补加浓度为4.8 ml/L，补加周期36 h，最终1 效价达121.8 mg/L，比对照组提高了79％，补加次数比对照组减少了50％。
    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    载盐酸普萘洛尔的SWELSTARTM MX-1 骨架片及羟丙甲纤维素骨架片体外释药的比较
    胡 瑾1，郭 红2，王成港2，王杏林2*
    2013, 44(3): 249-253.
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    以水溶性药物盐酸普萘洛尔为模型药，分别制备了SWELSTARTM MX-1( 下称MX-1) 骨架片和羟丙甲纤维素(HPMC) 骨架片。考察了两种空白骨架片在4 种介质[0.1 mol/L 盐酸、pH 6.8 和7.2 磷酸盐缓冲液(PBS)、水] 中的吸水膨胀和溶蚀情况。结果表明，介质的pH 和离子强度对MX-1 骨架片的吸水膨胀和溶蚀无显著影响，而对HPMC 骨架片的影响较大。采用零级、一级、Higuchi 和Ritger-Peppas 模型拟合两种骨架片在4 种介质中的释药行为。结果表明，HPMC 骨架片在pH 7.2 PBS 中的释放比其他3 种介质中快，而MX-1 骨架片在4 种介质中的释放行为没有明显变化。两种骨架片在4 种介质中的释药机制均为药物扩散和骨架溶蚀协同作用，累积释放率数据均符合Ritger-Peppas 模型。本研究表明，MX-1 比HPMC 有更好的抗高离子强度能力。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    Fe3O4 纳米粒子-氧化石墨烯纳米复合物的制备、表征及体外毒性评价
    刘 琼，王 娟，陈秀华*
    2013, 44(3): 253-257.
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    采用改进的Hummers 方法制备氧化石墨烯( GO)，再用共沉淀法原位合成Fe3O4 磁性纳米粒子修饰的GO 复合材料。通过透射电镜(TEM)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR) 和X- 射线衍射(XRD) 对Fe3O4 纳米粒子-GO 复合物的形态进行表征。结果表明，所制复合物中Fe3O4 磁性纳米粒子的粒径为30 nm，少量粒子团聚后的粒径为50 ～ 100 nm。该复合物中GO 含有多种官能团，可作为药物连接的位点，还可通过π-π 共轭作用与药物连接。在外加磁场作用下，可明显观察到该复合物迅速聚集在永磁体附近。体外细胞毒性试验表明，该复合物在0.5 ～ 5 000 μg/ml 范围内对肺癌A549 细胞和乳腺癌ZR-75-30 细胞无细胞毒性。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    中国肾移植患者西罗莫司群体药动学模型研究
    石浩强1，杨 骏 2*，张立群1，陆惠兰2，陈 冰1
    2013, 44(3): 258-264.
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    回顾性收集60 例中国肾移植患者常规监测的西罗莫司(1) 稳态谷浓度(c0) 及病理生理数据，检测患者CYP3A5*3基因型，采用非线性混合模型(NONMEM) 软件建立中国肾移植患者服用1 后的群体药动学(PPK) 模型，并定量研究包括年龄、性别、体重、肝肾功能、CYP3A5*3 基因型等因素对于PPK 参数的影响。最终模型采用Bootstrap 法验证。共回顾性收集患者移植后不同阶段的1 血药浓度数据486 个，平均c0 浓度为(7.1±3.4)ng/ml。60 位患者中包括3、22、35位CYP3A5*1/*1、*1/*3 及*3/*3 基因型。结果表明中国肾移植患者中1 药动学符合一室模型，清除率(CL/F) 为(13.1±0.78)L/h；分布容积(Vd/F) 为(755±38.2)L；吸收速率常数(Ka) 为2.20 h-1。体重、总胆红素(TBIL) 和CYP3A5 基因型对1 的清除率均影响显著(P<0.01)。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    氧化型谷胱甘肽的制备及保肝活性
    孙 键1，徐宏江1，朱裕辉2，吴 勇2*
    2013, 44(3): 265-268.
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    用过氧化氢氧化还原型谷胱甘肽制备了氧化型谷胱甘肽，并优化反应条件为：还原型谷胱甘肽浓度200 ～ 300 g/L，反应pH 5.0 ～ 6.0，过氧化氢终浓度3％。可得纯度99.5％的氧化型谷胱甘肽，总收率为95.9％。考察了产物对对乙酰氨基酚诱导的小鼠急性肝损伤的治疗作用，结果显示能显著降低谷丙转氨酶和谷草转氨酶的活性，且与还原型谷胱甘肽没有显著性差异。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    三色流式细胞术在小鼠外周血微核检测中的验证
    周长慧1，王庆利2，王 征1，张 铭1，常 艳1*
    2013, 44(3): 269-273.
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    采用不同作用机制的遗传毒性阳性药和阴性药对三色流式细胞术(FCM) 检测小鼠外周血微核(MN) 进行方法验证，并与常规人工镜检方法对比。每组10 只雄性ICR 小鼠，分别单次给予溶剂对照( 生理盐水或0.5％羧甲纤维素钠)、苯并芘(BaP)、氟尿嘧啶(5-FU)、甲氨蝶呤(MTX)、丝裂霉素C(MMC)、甲磺酸甲酯(MMS)、秋水仙素(Col)、硫酸长春新碱(Vinc)、新化合物A 或新化合物B，检测各组小鼠外周血中20 000 个网织红细胞(RET) 的MN 数，同时采用常规显微镜计数各组小鼠骨髓中2 000 个嗜多染红细胞(PCE) 的MN 数。FCM 检测的外周血中MN-RET 百分率与常规显微镜观察的骨髓中MN-PCE 百分率有良好的相关性(r=0.913)。FCM 小鼠外周血微核法是一种灵敏、快速、客观的自动化微核检测法，可以作为常规显微镜小鼠骨髓阅片法的替代方法。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    雷公藤甲素和雷公藤红素在大鼠体内的代谢产物分析
    孙帅婷，金 艺，袁 波，姜 璇，徐海燕*
    2013, 44(3): 274-280.
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    大鼠灌胃给予雷公藤甲素与雷公藤红素混合液。采用液相色谱- 串联质谱法，在负离子模式下，以一级、二级全扫描方式检测大鼠血清、尿与粪中的代谢产物。在大鼠血清中仅发现原形药物。在尿样中检测到了雷公藤甲素的3 种代谢产物，推测分别为其单羟基化代谢产物、环氧化物水解开环代谢产物及谷胱甘肽结合物。在粪中则检测到1 种代谢产物，推测为雷公藤甲素的另一单羟基化代谢产物。在尿样中检测到雷公藤红素的1 种代谢产物，推测为葡萄糖醛酸结合物；在粪中检测到硫酸结合物。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    白头翁及其疑似品的HPLC 指纹图谱法鉴别
    唐博雅1，杨义芳1*，黄春跃1，罗泽渊2，李存勇2
    2013, 44(3): 281-285.
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    建立了白头翁药材的高效液相色谱指纹图谱用于鉴别白头翁及其疑似品。采用XB-C18 色谱柱，以乙腈-0.1％磷酸为流动相，梯度洗脱，检测波长210 nm。从白头翁HPLC 指纹图谱中得到29 个共有峰。利用相似度和聚类分析对图谱数据进行分析，其中聚类分析可依据指纹图谱将白头翁及其疑似品区别开。所建立的白头翁药材的指纹图谱特征性及专属性强，可用于全面控制白头翁药材的质量。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    Chiralpak IB手性固定相拆分消旋卡多曲光学异构体
    白瑞霞
    2013, 44(3): 286-289.
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    建立了一种用纤维素手性固定相拆分消旋卡多曲光学异构体的高效液相色谱方法。采用纤维素- 三(3,5- 二甲基苯胺基甲酸酯) 手性固定相(Chiralpak IB)，考察醇类添加剂种类及比例、柱温和流速对拆分的影响。流动相为正己烷- 异丙醇(60 ︰ 40)，流速0.6 ml/min，柱温25 ℃，检测波长210 nm，卡多曲两个异构体在Chiralpak IB 手性柱上能够达到基线分离，在0.01 ～ 0.5 mg/ml 线性关系良好，平均回收率为99.7％和99.6％，RSD 为0.79％和0.91％。
    • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    RGD 肽介导的脑胶质瘤靶向治疗和显像的研究进展
    陈中亚，赵 雁，陶 涛*
    2013, 44(3): 290-295.
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    RGD 肽是含有精氨酸- 甘氨酸- 门冬氨酸(Arg-Gly-Asp) 序列的一类短肽，能和细胞表面的整合素受体特异性结合。整合素受体，尤其是αvβ3 高表达于脑胶质瘤等肿瘤细胞表面，而在成熟血管内皮细胞呈低表达。因此，在脑胶质瘤的靶向治疗和显像研究中外源性RGD 肽与肿瘤细胞表面的整合素受体的竞争性结合得到广泛研究。本文综述了RGD 肽介导的脑胶质瘤靶向治疗及显像的典型方法及近年来的研究进展。
  • 综述与专论 Review
    Mcl-1 蛋白的结构、功能及其抑制剂的研究进展
    孙凤娥，方 浩*
    2013, 44(3): 296-302.
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    细胞凋亡与许多人类疾病的发生密切相关，过度凋亡引发神经退行性疾病，而抑制凋亡则与肿瘤等疾病的产生有关。研究表明，Bcl-2 蛋白家族在细胞凋亡中发挥重要作用，特别是近几年对Bcl-2 蛋白家族成员Mcl-1 及其抑制剂研究越来越多。本文介绍了Mcl-1 蛋白的结构与功能特点，综述了近几年作为抗肿瘤药物的Mcl-1 抑制剂的研究进展。
    • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
    伏立诺他合成路线图解
    丁胜勇，徐文方，方 浩*
    2013, 44(3): 303-305.
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    • 管理与信息 Management & Information
  • 管理与信息 Management & Information
    新疆伊宁县重点、濒危药用植物资源现状与分析
    茹仙古丽·依明1,2，何 江2，刘 冲2，杨伟俊2*
    2013, 44(3): 310-313.
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    通过对伊宁县地区地型地貌、气候特点进行分析，并结合伊宁县药材集散方式、原植物分布特点、药材栽培环境设计调查路线。通过对野生及栽培药用植物的市场调查，初步掌握伊宁县重点、濒危中药资源概况。
  • 管理与信息 Management & Information
    全球药品研发进展(2012.06)
    吴霖萍
    2013, 44(3): 314-317.
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    本月全球药品研发进展取得成效的药物有50个，较上月增加了7 个，除进入Ⅲ期临床阶段的药品数量略有减少外，进入其他研发阶段的药品数量均有所增加。进入注册阶段的有22 个，比上月大幅增加7 个。其中6 个为全球首次注册的药品，在新市场补充注册的药品有14 个。进入注册前阶段的有11 个，比上月增加1 个。进入Ⅲ期临床研究的有17 个，比上月减少1 个。其中，抗肿瘤药最多，共10 个，占药品总数的20％；其次为抗感染药，有7 个，占比14％；再次为神经系统用药，共6 个，占比12％。具体见下图。本月生物技术药物有10 个，占比20％。这些药品中包括新化学实体药物25 个，新生物制品13 个，新制剂11 个，以及新植物药1 个。
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