主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

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    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    Fridamycin E 的合成
    陈 迁1，宋光泉2
    2013, 44(10): 972-974.
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    1,5- 二羟基蒽醌与3- 氯-2- 甲基丙烯经取代反应得1- 羟基-5-(2- 甲基烯丙氧基) 蒽醌，经连二亚硫酸钠还原后进行克莱森重排制成1,5- 二羟基-2-( 2- 甲基烯丙基) 蒽醌，与间氯过氧苯甲酸发生环氧化反应，再与氰化钾进行区域选择性环氧开环，最后经水解得fridamycin E，总收率约14％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    阿托伐他汀钙中间体的合成
    张立光，於学良*，吴芝园，丁荣敏，俞学炜
    2013, 44(10): 975-977.
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    (3S)-4- 溴-3- 羟基丁酸乙酯经缩合、不对称生物催化还原及羟基保护制得[(4R,6S)-6- 溴甲基-2,2- 二甲基-1,3- 二氧杂环己烷-4- 基] 乙酸叔丁酯( 5)，5 在溴化亚铜及含氮化合物配体作用下与硝基甲烷缩合后，经雷尼镍催化氢化还原制得阿托伐他汀钙中间体[(4R,6R)-6-(2- 氨基乙基)-2,2- 二甲基-1,3- 二氧杂环己烷-4- 基] 乙酸叔丁酯，总收率约41％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    亚氨基芪的合成
    宋国强1，唐 龙1，殷 乐2，吴建华1，冯筱晴1*
    2013, 44(10): 978-979.
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    1- 苯基-1,3- 二氢吲哚-2- 酮在氯化锌催化下经硼氢化钠还原得1- 苯基-1H- 吲哚，再在PPA 中发生分子内重排得亚氨基芪，总收率约42%。
    • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    毒三素链霉菌SIPI-2012406 抑菌活性产物的分离纯化和结构鉴定
    胡莎莎1，吴 勇1，顾鸽青1，张喜全2，冯 军1*
    2013, 44(10): 980-985.
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    利用大孔吸附、阳离子交换和葡聚糖凝胶过滤等色谱方法从毒三素链霉菌SIPI-2012406 发酵液中分离纯化得到3 个活性化合物，纯度均达99.5％。抗菌活性测定结果显示，其对枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的MIC 均不超过0.05 μg/ml。其中两个化合物的紫外光谱、红外光谱、高分辨质谱和核磁共振谱等研究表明，它们为链丝菌素C 和链丝菌素B。该结果说明毒三素链霉菌能够产生链丝菌素类化合物。
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    响应面法优化阿维菌素B1a 生产菌株复合发酵培养基
    梁剑光1,2,3，储消和3，储 炬2*，王永红2
    2013, 44(10): 986-988.
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    以棉籽饼粉替代酵母粉，采用响应面法优化阿维链霉菌Streptomyces avermitilis 生产菌株的工业复合发酵培养基。首先采用Plackett-Burman 设计筛选出玉米淀粉、棉籽饼粉和豆粕粉3 个重要影响因子，并利用响应面中心组合设计进一步优化，得阿维菌素B1a 复合发酵培养基的最佳配方：玉米淀粉14.22％，棉籽饼粉1.19％，豆粕粉2.67％，钼酸钠0.002 2％，氯化钴0.02％，硫酸锰0.000 2％，硫酸铵0.05％。在上述条件下，阿维菌素B1a 摇瓶发酵效价为5 235 IU/ml，比优化前(4 580 IU/ml) 提高了14.3％。
    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    伏格列波糖口溶膜剂的制备及质量评价
    陈 芳，夏怡然，侯惠民
    2013, 44(10): 989-992.
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    采用热熔挤出法制备伏格列波糖口溶膜剂，以拉伸性能和溶化时间为指标，筛选优化处方。结果以聚氧乙烯N10为成膜材料、5％甘油为增塑剂的膜剂可在20 s 内溶化，体外溶出行为与已在日本上市的膜剂相似。对正常大鼠蔗糖负荷后高血糖的体内试验表明，自制膜剂与国外膜剂以及国内上市的分散片的降血糖效果相当。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    兰索拉唑肠溶微丸胶囊的研制
    简勇学1，解兵亮2，赵 凯1,2*，周香莲2，孙 鹏2
    2013, 44(10): 993-996.
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    先制备兰索拉唑和磺丁基-β- 环糊精的包合物溶液，再采用流化床底喷技术用该溶液对空白丸芯包衣得到载药微丸，再依次包隔离层( 以无水碳酸钠为碱性调节剂增加药物稳定性) 和肠溶层，制得肠溶微丸，装入1 号胶囊得兰索拉唑肠溶微丸胶囊。自制微丸与市售品( 达克普隆) 内容物在40 ℃、相对湿度75％或光照[ ( 4 500±500) lx] 条件下放置10 d，外观、含量、有关物质和体外释放度等指标与0 d 时相比无明显变化，且本品与市售品的各项质量指标相近。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    驱动器对定量吸入式气雾剂质量的影响
    邵 奇1，王敏娟1，廉云飞1，张军东1，陈桂良2*
    2013, 44(10): 997-1000.
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    采用中国药典(CP 2010) 法和美国药典(USP 34)DUSA 管法分别检测装配不同规格驱动器的硫酸沙丁胺醇气雾剂的每揿主药含量(DD)；采用二级玻璃撞击采样器和八级撞击采样器检测雾滴( 粒) 分布(FPF)。结果表明，DUSA 管法测得的DD 比CP 法测得结果平均低16.9％，原因是CP 法结果中包含驱动器上的残留药量。八级撞击采样器可测定粒径小于4.7 μm的颗粒，而二级撞击采样器测得的是小于6.5 μm的颗粒，因此前法能更准确地评价肺部实际沉积的药量。并且，驱动器孔径增大或孔长延长均会使喉管部位的残留量增大，主要吸收层级( 即S2 ～ S6 中颗粒的总和) 分布量减少。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    盐酸利多卡因柔性纳米脂质体对小鼠皮肤的渗透性
    申玉坤1,2，周晋阳1，申玉璞2，潘一峰2*
    2013, 44(10): 1001-1004.
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    采用改良Franz 扩散池考察盐酸利多卡因(1) 柔性纳米脂质体和普通纳米脂质体对小鼠离体皮肤的累积渗透情况，结果前者9 h 累积渗透量高于后者。将上述两种剂型分别非封闭性应用于小鼠皮肤进行在体鼠皮渗透性试验。结果表明，1 柔性纳米脂质体组和1 普通纳米脂质体组小鼠皮肤中的tmax 分别为5 和60 min，且前者cmax 是后者的1.2 倍。普通纳米脂质体组小鼠血浆内未检出药物，柔性纳米脂质体组在0.5 和1 h 时检出微量药物，但浓度低于有效浓度。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    吲哚美辛醇质体的研制与质量评价
    李艳婷1，吴 雯1，安原初2，刘利萍1*
    2013, 44(10): 1005-1009.
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    采用改进的pH 梯度法制备吲哚美辛(1) 醇质体，所得制品平均粒径为197.84 nm，包封率为(88.25±1.04)％。用Franz 扩散池测试其对大鼠离体皮肤的渗透特性，并与1 脂质体和搽剂对比。结果表明，1 醇质体、1 脂质体和搽剂的体外渗透速率分别为102.99、27.45 和73.06 μg·cm-2·h-1，给药4 h 后皮内滞留量分别为96.54、78.52 和36.62 μg/cm2。用乙酸致小鼠扭体和甲醛致小鼠左前足疼痛试验考察制品的镇痛作用，用卡拉胶致小鼠左后足肿胀和二甲苯致小鼠耳肿胀考察其抗炎作用。结果表明，所制备的1 醇质体抑制小鼠疼痛与炎症的效果均优于其脂质体和市售搽剂。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    粉末直接压片常用辅料的粉体学性质评价
    陈盛君1，朱家壁2，祁小乐2
    2013, 44(10): 1010-1013.
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    评价了常用的直接压片辅料：微晶纤维素(Vivapur® PH 301、Ceolus™ KG-802 和Celldone® 200)、乳糖(Cellactose®80、Flowlactose® 100) 和共聚维酮(Plasdone® S-630) 的流动性和可压性。采用Hausner 比值、Carr's 指数、休止角及川北方程参数综合评价粉体的流动性和充填性；采用抗张强度- 压力回归方程和川北方程评价粉体的压缩特性。结果表明，Plasdone® S-630 和Ceolus™ KG-802 可压性较佳，但流动性和充填性较差；Cellactose® 80 和Flowlactose® 100 的流动性较好，但可压缩性一般；Vivapur® PH 301 和Celldone® 200 流动性、充填性和可压缩性均介于前两者之间。充分了解这些辅料的粉体学性质，有助于合理选择直接压片辅料。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    石杉碱甲注射用缓释微粒在大鼠体内的药动学
    马庆明，金玉琼，陈 昂，奚 连，贺 芬*
    2013, 44(10): 1014-1017.
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    以石杉碱甲( 1) 为模型药物，聚左旋丙交酯为载体，制备了注射用生物降解缓释微粒。所得微粒粒径小于120 μm，1 含量为6.27％，在pH 7.4 磷酸盐缓冲液( 含0.02％ Tween-80) 中72 h 累积释放率约为5％，30 d 累积释放可达93％。用LC-MS/MS 法测定大鼠血浆中的药物浓度。结果表明，本品注射首日内血药浓度快速下降，24 h 后又缓慢上升，至11 d 达极值(1.94±0.01)ng/ml。结果提示所得1 缓释微粒体内外均有良好的缓释效果。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    盐酸决奈达隆有关物质的HPLC 法测定
    丁逸梅1,2，陆春晓2，崔 萍1，王德才2，邱江凯2
    2013, 44(10): 1018-1020.
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    建立了高效液相色谱法测定盐酸决奈达隆的有关物质。使用C18 色谱柱；流动相A 为乙腈-0.03 mol/L 磷酸二氢钾溶液( 用磷酸调至pH 3.0) ( 58 ∶ 42)，流动相B 为乙腈，梯度洗脱；检测波长220 nm。盐酸决奈达隆的最低检测限为1 ng，关键中间体及破坏性试验产生的降解产物与决奈达隆均能有效分离。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    利巴韦林气雾剂每揿主药含量的DUSA 管法测定
    郑璐侠，王传超，邵 泓，陈 钢，陈桂良
    2013, 44(10): 1021-1024.
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    建立了DUSA 管( 单位剂量取样装置) 法分析并测定利巴韦林气雾剂的每揿主药含量。利巴韦林气雾剂经适配器连接上DUSA 管，通过真空泵控制空气流速为(28.3±1.5) L/min，采用高效液相色谱法测定3 批样品的每揿主药含量，结果分别为(0.459 5±0.073 8)、(0.447 8±0.052 8) 和(0.447 6±0.050 4) mg。并与法定标准测定结果比较，DUSA 管法测得结果低约20％，更能反映出真正进入人体内的药物剂量。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    大鼠胆汁中参松养心胶囊三种活性成分的UPLC-MS/MS 法测定
    刘敏彦1,2，赵韶华2，李 松2，王宏涛2，屠鹏飞1*
    2013, 44(10): 1025-1028.
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    建立了超高效液相色谱串联质谱法测定大鼠灌胃给予参松养心胶囊后胆汁中的芍药苷、斯皮诺素和五味子甲素。采用Waters UPLC C18 色谱柱，乙腈-0.1％甲酸为流动相，梯度洗脱，正离子多反应监测(MRM)。芍药苷、斯皮诺素和五味子甲素分别在24.6 ～ 1 720、28.6 ～ 1 430 和2.8 ～ 700 ng/ml 范围内线性关系良好，提取回收率为88.7％～100.9％，基质效应为91.28％～ 102.70％，日内和日间RSD 均小于6.22％，相对误差为-6.58 ～ 7.51％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    热淋清颗粒中5 个成分的UPLC-MS/MS 法测定
    唐 丽1,2，刘 跃1，郑 林1,2，廖尚高1,2，黄 勇1,2*
    2013, 44(10): 1029-1032.
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    建立了超高效液相色谱串联质谱法同时测定热淋清颗粒中的没食子酸、原儿茶酸、槲皮苷、杨梅苷和陆地棉苷。采用Waters BEH C18 色谱柱，以0.1％甲酸乙腈溶液-0.1％甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱。采用电喷雾离子源进行正负离子模式同步检测，多反应监测模式(MRM) 用于定量测定。没食子酸、原儿茶酸、槲皮苷、杨梅苷和陆地棉苷分别在2.708 ～ 219.355、0.116 ～ 9.426、0.081 ～ 6.581、0.047 ～ 3.819 和0.055 ～ 4.452 μg/ml 浓度范围内线性关系良好，平均回收率为98.94％～ 102.16％，RSD<3％。热淋清颗粒中上述5 个成分的总量为30.85 ～ 40.71 mg/ 包。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    人血浆中二羟丙茶碱的HPLC 法测定
    巩克民1，王 宁1，陈 钧1，季宏建2，杨友田1*
    2013, 44(10): 1033-1035.
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    建立了高效液相色谱法测定人血浆中的二羟丙茶碱。以咖啡因为内标，色谱柱为Elite SinoChrom ODS AP C18 柱，以甲醇- 水(22 ︰ 78) 为流动相，检测波长273 nm。二羟丙茶碱在5.2 ～ 260.0 μg/ml 范围内线性关系良好；方法回收率为97.71％～ 99.23％，提取回收率为90.58％～ 92.56％，日内和日间RSD 分别为5.19％～ 8.19％和1.53％～ 8.49％。
    • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    PLK1 激酶域抑制剂的构效关系与作用模式
    孙善亮1，张 亮2，刘海春1，卢 帅1*，陆 涛2,3
    2013, 44(10): 1036-1046.
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    Polo 样激酶1(polo-like kinases 1，PLK1) 作为抗肿瘤药物的靶标，在过去十年里得到了广泛的研究。目前，已有多个PLK1 抑制剂进入临床研究。已报道的PLK1 抑制剂的化学结构类型较多，本文主要针对激酶域ATP 抑制剂，总结其构效关系和作用模式，阐述研究进展，以期对PLK1 抑制剂的研究提供有益的参考。
  • 综述与专论 Review
    干粉吸入器的发展与设计
    周恩龙，郭 静，陈 曦，曹智臣，李浩莹*
    2013, 44(10): 1047-1053.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    干粉吸入器(DPI) 的药物传递效率受多种因素影响，包括装置的结构设计、药物剂型和患者使用方法等。为增强药物干粉的雾化效果和肺沉积效率，在DPI 的设计中必须考虑多种因素，如装置结构、生产制造、流通等。本文介绍了DPI 的发展，着重阐述了DPI 设计中的检测手段及计算机技术等新技术的应用。
  • 综述与专论 Review
    生物基质中蛋白质多肽类化合物的 LC-MS 法定量测定
    刘俊华，葛庆华*
    2013, 44(10): 1054-1060.
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    蛋白质多肽类化合物及其药代动力学研究是近年来的研究热点，液相色谱- 质谱联用技术(LC-MS) 因其自身优势，在蛋白质多肽类化合物的研究中的应用越来越广泛。本文简要综述了LC-MS 在生物基质中蛋白质多肽类化合物的定量分析时所使用的仪器、应用范围及样品处理方法。
    • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
    (S,S)-瑞波西汀合成路线图解
    韩世磊1，赵世明2*，罗振福2，吴学丹2，程进波3
    2013, 44(10): 1061-1064.
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    • 管理与信息 Management & Information
  • 管理与信息 Management & Information
    廉价药的可及性障碍分析及对策探讨
    常 峰，李思函，孙 洁
    2013, 44(10): 1065-1068.
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    从供应链角度分析廉价药可及性所存在的问题，研究解决障碍的对策。从廉价药的供应链入手，发现廉价药存在供给可及障碍和需求可及障碍两方面的问题，提出缓解廉价药可及性障碍的相关建议，为解决廉价药可及性的问题提供参考。
  • 管理与信息 Management & Information
    国内现今输液生产工艺中配液方法合理性的探讨
    王利春1，侯世祥2，李雯佳1，刘思川1
    2013, 44(10): 1069-1071.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    在对输液传统配液方法利与弊分析的基础上，探讨国内输液配液工艺革新的可行性。对比了采用革除添加活性炭的一步配液法( 新工艺) 制备的4 个品种(14 个批次) 的稳定性和安全性，并与采用传统工艺制备的产品对比。结果14批样品所检项目均符合质量标准规定，且两种工艺制得的产品无明显差异。因此，国内现今输液生产中革新传统的浓配加活性炭的配液方法，采用一步配液法是可行的。
  • 管理与信息 Management & Information
    全球药品研发进展(2013.02)
    刘玲玲
    2013, 44(10): 1072-1075.
    摘要 ( )   可视化   收藏
  • 管理与信息 Management & Information
    全球药品研发进展(2013.03)
    吴霖萍
    2013, 44(10): 1076-1080.
    摘要 ( )   可视化   收藏
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