中国医药工业杂志

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专论

经口吸入装置的发展趋势及智能化

秦旭, 佟振博, 任红贤

2023, 54(07): 984-992. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.001

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吸入给药是治疗呼吸系统疾病的较优选择。与传统的给药方式不同，吸入疗法需要使用吸入装置将药物递送到目标区域。吸入给药装置的创新旨在提高药物的递送效率、减小患者呼吸流速对递送的影响、提高患者的依从性。该文通过对经口吸入给药装置的新技术发展趋势及装置的智能化进展进行综述，分析了基于创新微流控雾化技术的软雾吸入剂，并讨论其雾化机制及递送特性，阐述了智能化吸入装置的不同发展阶段，讨论了智能化吸入装置对患者依从性的影响，为智能化吸入装置的进一步研究提供参考。

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专论

吸入制剂用于肺部感染性疾病的研究进展

郭俊彦, 吴闻哲, 王健

2023, 54(07): 993-1001. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.002

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近年来，肺部感染性疾病对人类的健康造成了严重威胁。相较于传统的口服和注射给药途径，吸入给药被越来越多地用于治疗肺部感染性疾病。该途径可靶向递送药物至感染部位，具有提高肺部生物利用度、减少全身不良反应和耐药性的优势，因而受到广泛关注。该文概述了用于肺部感染性疾病治疗的吸入制剂的研究进展，以期为肺部吸入用抗感染药物的研发提供参考。

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专论

依达拉奉和利培酮的电加热气化吸入给药研究

唐艺菲, 高洁, 张琪, 郭俊彦, 孔红莉, 吴闻哲

2023, 54(07): 1002-1007. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.003

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与传统干粉吸入剂直接吸入含药粉体不同，电加热气化吸入给药是将药物快速升温气化，随后在吸气气流中冷却形成气溶胶而吸入。因此，在受热气化过程中控制药物的降解程度，同时保证形成的气溶胶具有较好的递送效率是重要的研究内容。本研究选取依达拉奉( 低熔点和沸点) 和利培酮( 高熔点和沸点) 为模型药，采用自制的快速升温、可调式电加热吸入装置，对不锈钢薄片材质、药物涂层厚度、加热气化温度进行优化，探索药物气化吸入过程中控制热降解和提升递送效果的方法。结果表明，不锈钢薄片经500 ℃、30 min 加热处理后可显著提高利培酮气溶胶纯度，从 39.31％提高到95.77％。1.9 mg 依达拉奉在311 和357 ℃的加热气化温度下，递送药量较高，气溶胶纯度大于99.8％；而利培酮 0.5 mg 在357 ℃的加热气化温度下，递送药量和气溶胶纯度均较高。2 种药物经电加热气化后微细粒子分数均大于95％，具有较好的肺部递送特性。

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专论

外泌体的生物学性质及应用概述

史玉潇, 芦晓红, 卢望丁, 罗华菲

2023, 54(07): 1008-1019. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.004

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外泌体作为一种新型生物物质，具有特异性、呈递性、促瘤性、脱免性及诱导性等特征，正在被广泛开发应用于临床医学领域。然而，外泌体的具体分子机制尚未明确。此外，由于外泌体的不良反应还不明确，权衡好外泌体的利害关系是有效利用外泌体进行治疗及诊断的关键。为了实现产业化生产应用，需简化及改进外泌体的分离、提取技术，提高产量，降低成本，这将成为外泌体生产的核心研究方向。该研究总结了外泌体的基本信息以及生物学功能特征，并归纳介绍了外泌体的工程化制备流程，在此基础上整理相关企业在外泌体领域的技术与产品，为深入探索外泌体的应用潜力提供参考。

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专论

杂合外泌体囊泡作为药物递送载体的研究进展

芦晓红, 赵源, 何军

2023, 54(07): 1020-1025. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.005

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外泌体是一种由细胞分泌的纳米囊泡，作为天然来源的药物载体受到研究者的广泛关注，具有良好的生物相容性、低免疫原性、靶向性和长循环性，但载药量较低。将外泌体与人工合成的纳米载体杂合，构建杂合外泌体囊泡，不仅可以保留外泌体的原有优势，还可通过引入人工纳米载体来增加载药量、获得新的生物学功能，具有良好的药物递送应用价值。该文全面总结了目前构建杂合外泌体囊泡所使用的外泌体和纳米载体的种类，并归纳整理了制备方法，探讨了杂合外泌体囊泡作为纳米药物递送系统的优势和其需要解决的关键共性问题。

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专论

用于治疗膀胱癌的局部灌注药物及新型给药系统的研究进展

邓楚夏, 刘俊峰, 卢懿, 何军

2023, 54(07): 1026-1033. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.006

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膀胱灌注对预防膀胱癌术后的肿瘤复发非常重要。因此，研发用于灌注给药的缓释制剂、开发高效的药物联用方式，对提高疗效、缩短给药周期、提高患者依从性等都具有重要意义。本综述对近几年用于治疗膀胱癌的膀胱灌注药物 (传统抗肿瘤药、单抗、核酸药物等)及灌注用新型给药系统(脂质体、胶束、纳米粒、水凝胶等)进行了汇总，以期为膀胱内药物递送提供新思路。

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专论

人因工程应用于药械组合产品开发中的启示

卢望丁, 陈桂良, 罗华菲, 王健, 葛渊源, 张景辰

2023, 54(07): 1034-1041. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.007

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随着现代科学技术的快速发展，药械组合产品成为医疗产品创新的热点。集合了药品与医疗器械功能的药械组合产品普遍具有风险高且技术性能复杂等特点。中国药械组合产品的研发还处于起步阶段，相对应的监管体系也需要逐渐完善。美国FDA 发布的指导原则阐述了人为因素在药械组合产品开发中的关键作用，以及人因工程对产品安全性和有效性的重要意义。借鉴FDA 相对成熟的审评思路，对增进中国药品监管部门在药械组合产品审评体系中关于人因工程的理解及对相关指标的评判有着积极的推进作用。

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综述

纳米晶的制备技术及其在黏膜给药系统中的研究进展

马月琴, 李刚, 肖汉扬, 岳鹏飞, 张增珠

2023, 54(07): 1042-1051. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.008

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纳米晶的制备工艺简单、载药量高、黏附性强，可有效解决水难溶性药物滞留时间短、释放速度慢、生物利用度低等问题，已成为近年来药剂学领域研究的热点。该文就纳米晶的制备技术及其应用于鼻腔、眼部、口腔、皮肤、肺部等黏膜给药系统的研究进展进行综述，以期为难溶性药物纳米晶制剂的研发提供参考依据。

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综述

黄芩素抗肿瘤机制及其纳米递送系统研究进展

陆林玮, 丁源, 许倩竹, 陆伟跃

2023, 54(07): 1052-1059. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.009

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黄芩素是来源于中药黄芩的一种黄酮类成分，能通过抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、调节肿瘤微环境等多种途径发挥抗肿瘤作用。然而，其溶解度不高，影响了体内生物利用度和药效。因此，许多研究采用丰富多样的纳米递送策略帮助改善其生物利用度以提升抗肿瘤药效。该文总结了黄芩素抗肿瘤机制及其纳米递送系统，以期为黄芩素的基础研究及临床应用提供参考。

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研究论文

氯沙坦的连续流合成工艺研究

高锋, 戴佳炜, 王俊峰, 夏春年

2023, 54(07): 1060-1064. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.010

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在已有文献报道的合成路线基础上，利用微通道反应器技术对氯沙坦(1) 的合成进行连续流工艺改造：以2- 氰基- 4'- 甲基联苯(2) 和2- 丁基-4- 氯-5- 甲酰基咪唑(3) 为起始原料，在微通道反应器内经溴化、N- 烷基化及四唑环加成反应制得1，总收率70.3％ ( 以2 计)，纯度>99.6％。优化后的合成工艺条件温和、操作简便且安全性明显提高，适合工业化生产。

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研究论文

罗沙司他的合成工艺改进

韩忠丽, 王洪莹, 鲍广龙, 文浩, 张贵民

2023, 54(07): 1065-1069. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.011

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报道了一条经改进的罗沙司他(1) 的合成工艺。以4- 羟基-7- 苯氧基异喹啉-3- 羧酸甲酯(2) 为起始原料，经1,3- 二氯-5,5- 二甲基海因氯代得1- 氯-4- 羟基-7- 苯氧基异喹啉-3- 羧酸甲酯(3)，3 与甲基硼酸偶联并水解制得1- 甲基-4- 羟基-7- 苯氧基异喹啉-3- 羧酸(4)，4 再与甘氨酸甲酯盐酸盐酰胺化生成(1- 甲基-4- 羟基-7- 苯氧基异喹啉-3- 羰基) 甘氨酸甲酯(5)，最后5 水解得到目标产物1，纯度>99.9％，总收率60.8％ ( 以2 计)。改进后的工艺操作简便，已完成中试放大，适合工业化生产。

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研究论文

酒石酸伐尼克兰有关物质的合成

罗邦德, 陈恬, 王乃星, 钟惺, 张仰明, 蒲通

2023, 54(07): 1070-1074. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.012

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为控制原料药酒石酸伐尼克兰的质量，基于其合成工艺合成了4 种有关物质，分别是7,8,9,10- 四氢-6,10- 亚甲基- 6H- 吡嗪并[2,3-h][3] 苯并氮杂䓬-1- 氧化物( 有关物质A)、7,8,9,10- 四氢-6,10- 亚甲基-6H- 吡嗪并[2,3-h][3] 苯并氮杂䓬-1,4- 二氧化物( 有关物质B)、1,5,6,7,8,9- 六氢-5,9- 亚甲基咪唑并[4,5-h][3] 苯并氮杂䓬( 有关物质C) 和7,8,9,10- 四氢-8- 亚硝基-6,10- 亚甲基-6H- 吡嗪并[2,3-h][3] 苯并氮杂䓬( 有关物质D)。这些有关物质的结构均经HRMS、1H NMR 和13C NMR 确证。

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研究论文

透明质酸-青蒿琥酯聚合物胶束对脂多糖诱导的炎症巨噬细胞的杀伤作用

朱溶月, 李依凡, 刘艳华, 杨嘉玉

2023, 54(07): 1075-1081. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.013

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以己二酸二酰肼(ADH) 为连接臂，制备透明质酸- 青蒿琥酯(HA-ADH-1)，再采用超声分散法制成聚合物胶束，对其体外表征和体内外抗炎作用进行考察。透射电镜和动态光散射研究表明，HA-ADH-1 胶束呈类球形，平均粒径为170.90 nm。HA-ADH-1 胶束中的1 在pH 7.4 的生理环境中48 h 累积释放率小于50％，远低于游离1 组，证明HAADH- 1 胶束具有缓释特性，且结构稳定。细胞毒性和摄取试验结果显示，HA-ADH-1 胶束依靠结合巨噬细胞表面高表达的CD44 受体，可特异性靶向脂多糖诱导的炎症巨噬细胞，增加1 在细胞内的蓄积量，因此对炎症巨噬细胞有较好的杀伤效果。

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研究论文

环吡酮胺微海绵的制备工艺优化

李媛媛, 徐旭辉, 张帅, 李淼, 董自波

2023, 54(07): 1082-1087. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.014

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采用准乳液溶剂扩散法制备环吡酮胺(1) 微海绵。采用单因素试验和Box-Behnken 设计结合响应面法，探究聚合物( 乙基纤维素) 与1 质量比、聚乙烯醇浓度、搅拌速度对微海绵包封率、得率的影响。优化得到的处方和工艺为：乙基纤维素与1 质量比2.40 ∶ 1，聚乙烯醇浓度2.68％，搅拌速度350 r/min。优化的微海绵颗粒呈现出粒度分布较均匀的多孔道球状结构，体积平均径为(67.60±0.47)μm，面积平均径为(57.03±0.80)μm。在含30％聚乙二醇400 的生理盐水中， 1 原料药在8 h 内累积释放率即达到(74.85±0.60)％，而1 微海绵在48 h 内的累积释放率为(72.81±1.08)％，说明微海绵具有一定的缓释作用。

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研究论文

柴银颗粒干法制粒的工艺优化

魏瑞霞, 王璟璐, 冯中, 李艳芳, 张贵民

2023, 54(07): 1088-1094. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.015

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以一次成型率、吸湿性、溶化性等为评价指标，以湿法制粒工艺所得颗粒的物理特性为参照，确定柴银颗粒干法制粒的制剂处方参数。采用单因素法和Box-Behnken 设计- 响应面法，优化干法制粒工艺参数。对比了干法和湿法制粒所得颗粒的质量。结果显示，优化的干法制粒工艺制备的柴银颗粒一次成型率高、脆碎度小、流动性好，可以满足工业化生产的需求。2 种制粒方式所得颗粒的理化性质与指标性成分无显著性差异。采用干法制粒工艺制备柴银颗粒可降低药用辅料用量，解决湿法制粒中颗粒粘连、干燥时间长的问题。

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研究论文

吸入用复方异丙托溴铵溶液在大鼠呼吸道的组织分布

左亚茹, 侯海婷, 赵方红, 杨娴

2023, 54(07): 1095-1103. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.016

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该研究建立了复方异丙托溴铵溶液(F) 中异丙托溴铵(1) 及硫酸沙丁胺醇(2) 的LC-MS/MS 分析方法，并测量了1 和2 在大鼠气管支气管、肺组织的分布。结果显示，大鼠吸入F 后1 与2 在气管支气管中的浓度线性范围均为2 ～ 800 ng/g；在肺中的浓度线性范围均为1 ～ 400 ng/g。大鼠吸入给药后，1 和2 在气管支气管和肺内呈现相似的动态变化过程，给药后即可达峰浓度，随后快速消除。与肺相比，2 在气管支气管中分布较多(P<0.05)，1 在气管支气管的浓度与肺组织浓度无显著差异(P>0.05)。所建立的LC-MS/MS 测量方法简便、灵敏、准确，可用于大鼠体内组织的药物分布研究，为研究F 的体内药动学研究提供了新方法，为其临床合理用药提供了数据参考。

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研究论文

盐酸溴己新的晶型表征及其在颗粒和分散片中的晶型稳定性

张韩一兰, 胡宇华, 张嵩, 徐卫国, 杨庆云

2023, 54(07): 1104-1111. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.017

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盐酸溴己新(1) 是一种常用祛痰药，存在多晶型现象，晶型转变可能影响其药效。该研究采用红外光谱( IR) 法、粉末X 射线衍射(PXRD) 分析和差示扫描量热(DSC) 法对1 颗粒和1 分散片进行晶型表征，探究了其在制备和贮存过程中1 的晶型稳定性。通过IR 法和PXRD 法可鉴别出1 的3 种不同晶型；而DSC 法对不同晶型的特征区分不明显，不可用于1 晶型表征。IR 法和PXRD 法分析结果显示，在颗粒、分散片的制备过程中，以及在高温、光照、高湿条件下贮存，晶型A 均未发生晶型转变，稳定性良好。该研究为产品质量控制水平的提高和生产过程的监测提供了试验数据。

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药学管理与信息

包衣微丸制剂仿制药研发的药学特点及生产现场检查中的常见问题

刘孟斯, 叶笑

2023, 54(07): 1112-1117. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.018

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包衣微丸制剂具有掩盖药物的不良臭味、改善药物含量均匀性、提高药物稳定性与改变药物释放特性等特点，是当前仿制药研发及申报的热点。文章介绍了包衣微丸的结构、制剂的处方组成以及包衣工艺的特点。结合生产现场检查中的常见问题，对仿制药申报中包衣微丸制剂的处方工艺及质量研究进行了分析和探讨。

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药学管理与信息

治疗新型冠状病毒感染的小分子药物研发中的专利风险管理

肖西祥, 汤艳星

2023, 54(07): 1118-1125. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.019

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该文分析了目前全球范围内对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2(SARS-CoV-2) 治疗效果显著的小分子药物的专利情况，围绕具体案例的核心专利，阐述了在抗SARS-CoV-2 小分子药物研发中的各类知识产权潜在风险类型，以期为我国相关研发人员在抗SARS-CoV-2 小分子药物合成、开发过程中管理各类专利侵权风险提供有益的参考。

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药学管理与信息

mRNA 疫苗技术成熟度分析及其对投资决策的帮助

杨树俊, 谭洋, 周斌

2023, 54(07): 1126-1131. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.020

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mRNA 疫苗研究多年，在新冠疫情背景下获得快速验证，学术、产业和资本在mRNA 新冠疫苗临床数据公布及获批后对mRNA 技术的关注度与期望值迅速达到峰值，引起过度投资，但mRNA 在肿瘤疫苗等其他疫苗及蛋白替代领域的应用尚处于探索阶段，行业进入期望膨胀期。包括生物技术在内的创新技术可以通过技术成熟度曲线进行技术阶段进行判断，帮助投资人或者企业做出在哪个阶段进行投资的决策。文章通过文献、专利、谷歌趋势指数、融资事件和股票价格变化分析mRNA 疫苗的技术成熟度，并在不同的技术成熟度阶段给出投资建议，希望对技术成熟度曲线在生物技术领域中的应用有启示作用。

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药学管理与信息

某制药企业偏差管理的改进研究

李弟方, 田丽娟

2023, 54(07): 1132-1136. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.021

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可视化

偏差管理是药品生产质量管理规范体系中的重要组成部分。文章结合文献研究和工作实践，分析目前制药企业偏差管理的现状及存在问题，与某制药企业偏差管理存在问题基本一致。继而针对某制药企业建立了一套完整的偏差管理系统，通过偏差调查深入挖掘偏差产生的根本原因并采取合理的纠正预防措施，以有效降低偏差事件的发生，提高某制药企业的质量管理水平，切实保证药品质量、维护患者用药安全，期望能为国内制药企业改进偏差管理提供良好的借鉴。

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