研究论文
方治坤, 朱阳, 姚长亮
为了增强对瑞德西韦的质量控制,设计合成了其工艺路线中易产生的重要手性杂质,包括(S) -2-[[(S) -
[[(2R,3S,4R,5S)-5-(4- 氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4] 三嗪-7- 基)-5- 氰基-3,4- 二羟基四氢呋喃-2- 基] 甲氧基]( 苯氧基) 磷
酰基] 氨基] 丙酸-2- 乙基丁基酯,以及其(S)-2-[(R)-(2R,3S,4R,5R)]- 型和(S)-2-[(R)-(2R,3S,4R,5S)]- 型光学异构体,
这些化合物的结构通过MS 和NMR 确证。本工艺条件温和、收率高、无需手性分离,适合实验室规模制备。