研究论文 Paper
张 强,刘为中*,何广卫
2,3,5,6- 四甲基吡嗪(2) 经间氯过氧苯甲酸氧化得2,3,5,6- 四甲基吡嗪单氮氧化物(3),2 反应完全,收率93.5%;3 与乙酐经Boekelheide 反应后,再经水解、氯化得2- 氯甲基-3,5,6- 三甲基吡嗪(6);6 与阿魏酸乙酯(7) 经缩合反应得(E)-3-[3- 甲氧基-4-[(3,5,6- 三甲基吡嗪-2- 基) 甲氧基] 苯基] 丙烯酸乙酯(8),反应结束后加水即可析出晶体,简化了后处理,收率98.6%。8 再经水解、成盐得吡拉格雷钠(1),纯度99.7%,总收率34.2% ( 以2 计)。1 是作者发现的新一代血栓素合成酶抑制剂,目前处于Ⅱ期临床研究阶段。