主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

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    研究论文
  • 研究论文
    富马酸沃诺拉赞有关物质的合成和结构确定
    余倩盈1,2，刘 育1,2*，姚 凯1,2，李建其1,2
    2017, 48(03): 372. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2017.03.008
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    为控制富马酸沃诺拉赞的质量，根据其结构特征和合成工艺合成了7 个有关物质：二[2-[2-(2- 氟苯基)-2- 氧代乙基]] 丙二腈、2- 氨基-5-(2- 氟苯基) 呋喃-3- 腈、5-(2- 氟苯基)-1H- 吡咯-3- 甲酸、5-(2- 氟苯基)-1-(3- 吡啶基磺酰基)-1H- 吡咯-3- 甲醇、N,N- 二[5-(2- 氟苯基)-1-(3- 吡啶基磺酰基)-1H- 吡咯-3- 甲基] 甲胺富马酸盐、5-(2- 氟苯基)-N- 甲基-1H- 吡咯-3- 甲胺富马酸盐和N,N- 二[5-(2- 氟苯基)-1H- 吡咯-3- 甲基] 甲胺富马酸盐，并进行了结构确证。为富马酸沃诺拉赞质量标准的建立奠定了基础。
  • 研究论文
    托法替布枸橼酸盐有关物质的合成
    刘 帅，唐 超，隋 强，吴茂诚，钟静芬
    2017, 48(03): 382. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2017.03.010
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    为控制托法替布枸橼酸盐的质量，分别合成了6 个工艺杂质——4-(4- 氯吡咯并[2,3-d] 嘧啶-7- 基) -7H- 吡咯并[2,3-d] 嘧啶、N- 甲基-N-[(3R,4R)-4- 甲基-1- 苄基-3- 哌啶基]-7- 甲基- 吡咯并[2,3-d] 嘧啶-4- 胺、3-[(3R,4R)-4- 甲基-3-[N- 甲基-(7H- 吡咯并[2,3-d]-4,5- 二氢嘧啶-4- 基) 氨基] 哌啶-1- 基]-3- 氧代丙腈、3-[(3R,4R)-4- 甲基-3-[N- 甲基-(7- 甲基- 吡咯并[2,3-d] 嘧啶-4- 基) 氨基] 哌啶-1- 基]-3- 氧代丙腈、N- 甲基-N-[(3R,4R)-1,4- 二甲基-3- 哌啶基]-7H- 吡咯并[2,3-d] 嘧啶-4- 胺及N- 甲基-N-[(3R,4R)-1,4- 二甲基-3- 哌啶基]-7- 甲基- 吡咯并[2,3-d] 嘧啶-4- 胺，其结构均经1H NMR 和MS 确证，可作为质量研究的对照物。
  • 研究论文
    二丙酸倍他米松微乳泡沫剂的体外透皮考察
    张福荣，武余波，罗华菲*，边 琼，王 浩
    2017, 48(03): 393. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2017.03.012
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    针对二丙酸倍他米松微乳泡沫剂的体外透皮行为进行研究，对接收介质、皮肤模型进行筛选，完成了体外透皮HPLC 分析方法的验证，并以此进行处方的初步筛选。结果表明，可采用异丙醇∶ pH 5.0 磷酸盐缓冲液(20 ∶ 80) 为接受介质，猪皮为体外透皮模型；建立的色谱方法专属性强、重现性好、准确度高，可以满足体外透皮试验药物含量测定的需求。根据伪三元相图以及体外透皮试验结果，初步筛选微乳泡沫剂油相为中链甘油三酸酯。
  • 研究论文
    马西替坦片剂的研制及质量评价
    孙银银1,2，董堃华1，王铁闯1，倪 峰1，李建其1*
    2017, 48(03): 400. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2017.03.013
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    以自制马西替坦片和原研制剂(Opsumit) 在含0.1％十六烷基三甲基溴化铵(CTAB) 的pH 6.8 磷酸盐缓冲液中溶出曲线的相似因子f2 为主要考察指标，片剂的性质( 如颗粒流动性、崩解时间等) 为辅助指标，采用单因素试验和正交设计筛选了马西替坦片片芯的最优处方，即过200 目筛的原料药30 g，一水乳糖116.9 g，聚维酮K30 6.6 g，微晶纤维素和羧甲淀粉钠在制湿颗粒前加入11.7 和4.2 g，在整粒后加入剩余的35.1 和4.2 g，黏合剂采用0.2％ Tween-80 溶液。经包薄膜衣后得到3 批优化自制片，与原研制剂相比，在pH 1.0 盐酸、pH 4.5 乙酸盐缓冲液、pH 6.8 磷酸盐缓冲液及水中溶出曲线的相似因子(f2) 值均大于65。影响因素试验结果显示自制片具有较好的稳定性。
  • 研究论文
    利培酮口溶膜的制备及体内外评价
    张 桦1，王栋海2，王 兵1，杨清敏2，陈 芳1*
    2017, 48(03): 406. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2017.03.014
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    首先测定了国外市售利培酮口溶膜和国内市售口崩片在不同溶出介质中的溶出曲线，结果在水中具有较大的区分力，因而用水作为溶出介质测定溶出曲线并结合溶化时间和物理性能进行处方筛选，制备了利培酮口溶膜。结果表明，自制口溶膜在4 种不同pH 值的溶出介质中1 min 均溶出80％以上，2 min 内溶出完全，与国外市售口溶膜的体外溶出行为基本一致。差示扫描量热(DSC) 和X 射线衍射(XRD) 研究结果显示，利培酮以无定形态分散于载体材料中。Beagle犬体内药动学试验结果表明，自制口溶膜与国外市售口溶膜具有相似的药代动力学行为；自制口溶膜的相对生物利用度以利培酮计为(109.1±9.5)％、以活性代谢物9- 羟基利培酮计为(102.0±17.3)％。
  • 研究论文
    甲磺酸达比加群酯原料药中有关物质的UPLC 法测定
    常晓辉1，王胡博1，谢 华2，王薇佳2，蒋慧娟1*
    2017, 48(03): 422. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2017.03.016
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    建立了超高效液相色谱法测定甲磺酸达比加群酯原料药中的有关物质。采用C18 色谱柱，以10 mmol/L 乙酸铵溶液( 用冰乙酸调至pH 5.0) ∶乙腈为流动相，梯度洗脱，检测波长280 和310 nm。甲磺酸达比加群酯及6 个已知有关物质均在0.40 ～ 30 μg/ml 范围内线性关系良好。有关物质回收率为94.7％～ 102.5％，RSD 为0.56％～ 2.74％。
    • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    全球药品研发进展(2016.09～2016.12)
    刘玲玲，王 盈，吴霖萍，郭琳琳
    2017, 48(03): 453. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2017.03.021
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