中国医药工业杂志

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综述

天然化合物成药关键技术

张志荣

2016, 47(09): 1118. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.001

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提出天然化合物的成药性是基于天然产物的创新药物研发的关键科学问题。综述提高天然化合物成药性的关键技术。查阅国内外文献，并运用分析归纳总结方法。纳米粒、微球、微囊、脂质体、包合物、复合物、渗透泵、透皮、靶向递释技术，前体药物设计等在改进天然化合物的理化性质、体内分布和动力学性质方面应用广泛，有助于提高天然化合物的成药性。

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综述

关于中药复方新药工艺研究的思考

冯怡，张继全，王优杰，杜若飞，洪燕龙，吴飞

2016, 47(09): 1125. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.002

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中药复方制剂处方组成复杂，临床用途各异，不能按照一种或几种固定模式进行开发研究。对于临床疗效确凿的经典方、临床经验方、院内制剂的中药复方新药开发，应遵循临床应用历史，关注提取液的物质基础随工艺的变化情况，最大限度地保留临床起效物质。在保障中药复方制剂安全、有效、稳定可控的基础上，合理设计中药复方制剂的工艺路线和工艺条件。应基于浸膏或干浸膏的物理属性对后续工艺及其产品质量的影响，有针对性地选择适宜的工艺方法和工艺参数以及合适的辅料，从而达到改善成型工艺，提高制剂产品质量的目的。

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综述

中药给药系统评价的问题与对策

何远志1,2，覃伟1,2，张国庆1，张柳1，于琳1，唐艳1,2，杨明2*，张继稳1,2*

2016, 47(09): 1130. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.003

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中药给药系统的迅猛发展是中药现代化的重要进程，而评价技术与管理规则滞后于发展需求，是制约中药给药系统发展与应用的重要因素。本文总结了中药给药系统发展过程中所面临的问题与挑战，从中药物质基础的复杂性、多组分释放行为的整体性与同步性、多组分吸收动力学以及体内外相关性等给药系统评价面临的关键问题，提出了对策和建议，以期加快中药给药系统的研究与开发。

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综述

基于以临床为核心的中药新药研发思路与创新策略

张铁军

2016, 47(09): 1136. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.004

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中药新药研发是一项系统工程，选题定位、科研设计及实施技术方法是关乎研发成败的关键因素。中药新药具有“源于临床，应用于临床”的特点，本文根据中药复杂体系特点和中药新药研发技术要求，提出基于以临床为核心的中药新药研发思路与创新策略，并从“以临床为核心”的基本内涵、面向临床的新药研发科研设计以及中药新药研发创新思维与方法等方面加以论述，以期为新药研发提供有益的参考和借鉴。

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研究论文

元胡止痛方两种有效组分固体分散体的制备与评价

施婷婷, 洪超, 韩丽妹, 秦晶, 李希, 王建新

2016, 47(09): 1151. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.006

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为提高元胡止痛方中2 个有效组分延胡索乙素( 1) 和欧前胡素( 2) 的口服生物利用度，采用溶剂挥发法制备其固体分散体。优化结果表明，载体材料宜选用聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)，药物(1 ∶ 2=1 ∶ 1) 与PVP K30 的比例为1 ∶1。差示扫描量热和X- 射线衍射分析结果表明，1 和2 均以无定形状态存在于制剂中。与原料药相比，1 和2 的溶解度和溶出度均显著增加。大鼠药动学试验结果显示，与单独灌胃给予1 和2 原料药相比，固体分散体组大鼠血浆中1 和2 的AUC 得到显著提高(P<0.05)。以AUC0 → t 计算，1 和2 的相对生物利用度分别为155％和187％。可见，固体分散体可同时提高这2 种有效成分的溶解度、溶出度和口服吸收。

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研究论文

仿生酶解肠溶胶囊提高淫羊藿总黄酮口服生物利用度的可行性研究

刘聪燕, 高霞, 陈彦, 彭静,

2016, 47(09): 1158. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.007

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基于淫羊藿黄酮苷的肠道水解代谢规律和骨质疏松病理状态下的肠道吸收特征，制备了添加有少量外源性水解酶( 蜗牛酶) 的仿生酶解肠溶胶囊，探索该胶囊提高淫羊藿总黄酮口服生物利用度的可行性。建立了骨质疏松大鼠模型，再分别灌胃给予淫羊藿总黄酮提取物及其仿生酶解肠溶胶囊( 以淫羊藿总黄酮计剂量为500 mg/kg)。采用HPLC 法测定淫羊藿总黄酮提取物中原型苷( 朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷) 及其代谢产物( 箭藿苷A、箭藿苷B、2''-O-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ、淫羊藿苷元) 的血药浓度，绘制药- 时曲线。结果显示，各原型苷及代谢产物在骨质疏松模型大鼠体内的药- 时曲线均呈双峰现象。计算了各原型苷及代谢产物的药动学参数，并对其进行整合和比较。结果表明，淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊的AUC0 → t 显著提高(P<0.01)，但其他药动学参数未见明显变化。

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研究论文

水飞蓟素纳米混悬剂的制备及体外溶出

罗开沛, 李小芳, 杨露, 林浩, 罗佳

2016, 47(09): 1165. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.008

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为提高水飞蓟素(1) 的溶出度，采用溶剂沉淀法结合高压均质法制备1 纳米混悬剂(1-NS)。以1-NS 平均粒径和多分散指数(PDI) 为指标，采用单因素试验和星点设计- 效应面法优化工艺和处方。所得优化处方为：1 浓度为4 g/L，聚维酮(PVP)K30 浓度为1.3 g/L，十二烷基硫酸钠浓度为0.7 g/L；所得粗混悬剂在100 MPa 压力下循环12 次。验证试验表明，3 批1-NS 的平均粒径为(191.4±1.35)nm，PDI 为0.135±0.003。为进一步提高稳定性，采用冷冻干燥法将1-NS冻干，并优化了冻干保护剂种类和浓度。结果显示，以5％甘露醇的保护效果最好。1-NS 冻干粉再分散后的平均粒径为(243.5±2.8)nm，PDI 为0.182±0.018。1-NS 冻干粉在水中60 min 时的溶出率达90.5％，而1 物理混合物冻干粉为48.6％，可见1-NS 冻干粉的溶出速度和程度明显优于1 物理混合物。

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研究论文

复方甲硝唑人工牛黄口腔贴片的研制

庄硕, 杨辛欣, 赵娜, 李超英

2016, 47(09): 1171. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.009

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甲硝唑人工牛黄复方具有消除口腔厌氧菌感染、清热解毒和消除牙龈肿痛功效。以体外黏附力、黏附时间和释放率为指标，采用单因素试验筛选了复方甲硝唑人工牛黄口腔贴片中填充剂、生物黏附剂的种类和用量。结果表明，优化处方中宜采用直压乳糖为填充剂，卡波姆934 和羟丙甲纤维素(HPMC K4M) 1 ∶ 5 的混合物为生物黏附剂，且用量为35％，采用粉末直压法制备。该优化口腔贴片的体外黏附力为(83.80±0.56)g/cm2，能黏附6 h，4 h 累积释放率达到95.64％。

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研究论文

六神丸和雄黄中砷在大鼠体内的药动学研究

王启铮, 帕合尔丁·努尔拉江, 王丽敏, 秦晶, 王建新

2016, 47(09): 1177. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.010

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分别建立电感耦合等离子体质谱(ICP-MS) 和高效液相色谱- 电感耦合等离子体质谱联用技术(HPLC-ICP-MS) 法测定大鼠全血中总砷含量和不同形态砷的含量。方法学验证结果表明，建立的分析方法线性关系、精密度、重复性和回收率均良好。测定了大鼠灌胃给予等剂量雄黄(125 mg/kg) 的六神丸复方和单味雄黄后血中总砷和砷形态的浓度，并采用DAS 2.0 软件计算了主要药动学参数，探讨六神丸的配伍对砷毒性影响。结果表明，六神丸组大鼠全血中砷的MRT 为12.92 h，较单用雄黄组(MRT=19.54 h) 有明显缩短，砷更易被清除，同时血中总砷浓度也更低，砷的主要形态为毒性较低的二甲基砷；而雄黄组中还含有较高浓度毒性较大的亚砷酸盐As( Ⅲ )。提示六神丸中的其他成分可使砷毒性有一定的降低，并促进雄黄中砷由毒性高的形态向毒性低的形态转换。

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研究论文

四川产肉桂挥发油化学成分分析及药效学研究

张小飞, 冯玲玲, 伍振峰, 杨明

2016, 47(09): 1183. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.011

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应用水蒸气蒸馏法提取四川产肉桂挥发油，采用气相色谱- 质谱联用(GC-MS) 分析了其中的化学成分。分别采用纸片法及刃天青染色法测定四川产肉桂挥发油的抑菌圈及最小抑菌浓度(MIC)，并考察其对大鼠离体小肠平滑肌张力的影响。结果表明，在肉桂挥发油中鉴定出21 种成分，其中桂皮醛和α- 蒎烯相对含量为72.54％和8.19％。肉桂挥发油对白色念珠菌、大肠埃希菌的抑菌作用最强，对青霉菌、黑曲霉、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌作用次之，对绿脓杆菌的抑菌作用最差。肉桂挥发油还具有抑制大鼠小肠平滑肌张力的作用。

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研究论文

Caco-2 细胞模型研究痰热清方配伍对黄芩苷摄取与转运的影响

郑勇凤, 何雨薇, 庞亮, 谢忠意, 刘绍勇, 张小利, 傅超美, 王建新

2016, 47(09): 1188. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.012

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利用Caco-2 细胞模型，考察痰热清方药物配伍对黄芩苷摄取及转运的影响。结果显示全方配伍及君臣佐配伍均能显著提高黄芩苷的摄取量(P<0.05)；在一定时间内，全方配伍能显著增加黄芩苷的吸收(Papp AP → BL)(P<0.05) 并显著减少其分泌(Papp BL → AP)(P<0.05)，从而降低外排率，增加黄芩苷累积通透量。君臣佐配伍能极显著地减少其分泌(Papp BL → AP)(P<0.01)，降低黄芩苷的外排率，说明痰热清方药物配伍能显著促进黄芩苷在Caco-2 细胞中的吸收。

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研究论文

铁皮石斛泡腾片的处方优化

吕毅, 陈光宇, 何群, 李顺祥, 蔡光先

2016, 47(09): 1194. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.013

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以软材质量、颗粒质量、片剂质量等为评价指标，采用单因素法和Box-Behnken 设计结合响应面法优化铁皮石斛超微粉泡腾片的处方。所得优化处方为：铁皮石斛超微粉44.5％、无水葡萄糖25％、碳酸氢钠15％和枸橼酸15％，以7％聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30) 的95％乙醇溶液为黏合剂湿法制粒，干燥至含水量小于3％，最后加硬脂酸镁0.5％，混匀后压片。所得泡腾片崩解时间为2.1 min，溶解后pH 值为6.2。

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行业视点

中国中药制剂继续前进之刍议

侯世祥

2016, 47(09): 1199. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.014

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受习近平主席“七一”讲话的启迪，认为各行各业何尚不是如此，唯有不忘初心方能继续前进。就中药制剂而言，就是要不忘中药制剂的起源，清醒认识中药制剂的特点及在祖国医药学中的地位与作用，不忘中药制剂发展成一门学科的性质与任务。在中药制剂发展征程中，明确目标，正视差距；重塑自信，增强互信；实事求是，有的放矢；善于学习，西为中用，自主创新，中药制剂就一定能沿着自身发展规律方向继续前行。

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行业视点

中药制药实现绿色、智能制造的策略与建议

杨明1，伍振峰1，王芳1，藏振中1，钟光德2*

2016, 47(09): 1205. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.015

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随着国家逐步贯彻落实《中国制造2025》，加快完善制造业创新体系，绿色、智能制造已成为制造业转型升级的突破口。传统的中药制药行业生产水平较低、工艺粗放、生产设备落后、自动化水平低，严重制约着制药行业整体水平的提高，影响着药品的质量与安全。本文结合中药制药行业的现状，对中药绿色、智能制造的内容原则、机遇及挑战进行了分析，并提出了相应的策略与建议，以期为中药制药行业结构调整、转型升级提供借鉴。

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行业视点

论中药复方制剂质量源于设计

阳长明1，王建新2

2016, 47(09): 1211. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.09.016

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通过对中药复方制剂质量控制的历史和现状分析，比较了“经验控制质量”、“检验控制质量”、“生产控制质量”、“质量源于设计(设计控制质量)”等不同质量控制模式，认为基于赋予与影响中药复方制剂质量的因素多等特点，在最初确定研发目标时就应进行质量设计赋予，以“质量源于设计”的思路和理念开展中药复方制剂质量控制研究，对赋予与影响中药复方制剂质量的因素进行设计与控制，是适合中药复方制剂质量控制的一种模式。本文明确了中药复方制剂质量设计研究的主要内容，提出“科学、合理”的工艺设计、“均一、稳定”的控制是中药复方制剂质量设计的重要方面，中药复方制剂质量设计的目标就是体现中药复方制剂临床应用的有效性和安全性。中药复方制剂“质量源于设计”要做到既重视产品研发设计时的质量赋予，又重视产品生产的过程控制，重视依据产品质量特性研究所确定的质量标准的检验控制，从而对中药复方制剂起到切实的质量控制。

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