中国医药工业杂志

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化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

甲磺酸沙芬酰胺合成工艺改进

黄建1，毕光庆1，谢建树1，吴嘉杰2

2016, 47(07): 828. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.001

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可视化

3- 氟苄氯与对羟基苯甲醛在有机碱作用下缩合制得4-( 3- 氟苄氧基) 苯甲醛，然后与L- 丙氨酰胺盐酸盐经亚胺生成、还原及成盐一锅反应制得帕金森病治疗药物甲磺酸沙芬酰胺，总收率约79.6％。该法反应条件温和，选择性高，适合工业化生产。

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化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

二盐酸沙丙蝶呤的合成

武梅，邱玥珩，郑云小竹，邓勇*

2016, 47(07): 832. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.002

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可视化

以L- 鼠李糖一水合物为起始原料，与十二烷基硫醇缩合后氧化，并经MacDonald-Fischer 降解，得关键中间体5-脱氧-L- 阿拉伯糖(5)，5 与苯肼缩合、乙酐乙酰化后与2,4,5- 三氨基-6- 羟基嘧啶硫酸盐环合，脱除乙酰基得2- 氨基-6-[(1R,2S)-1,2- 二羟基丙基]-4(1H)- 蝶啶酮，最后经二氧化铂催化氢化、盐酸成盐得二盐酸沙丙蝶呤，总收率约26.8％。

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化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

托匹司他的合成工艺

高瑞, 王德才, 许斌, 王鑫, 苏鹏

2016, 47(07): 835. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.003

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可视化

在碘化亚铜和氰化锌存在下，异烟酸甲酯-N- 氧化物与二甲胺基甲酰氯反应，生成化合物2- 氰基异烟酸甲酯，经肼解得到2- 氰基异烟肼，再与4- 氰基吡啶缩合得到托匹司他粗品，与对甲苯磺酸一水合物反应成对甲苯磺酸盐，加入碳酸钾解离得标题化合物纯品，总收率41％。改进后的工艺原料易得，反应条件温和，工艺路线短，适合工业化生产。

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化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

中枢镇痛药琥珀酸去氢他喷他多酯的合成

陶俊钰, 徐奎

2016, 47(07): 838. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.004

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1- 二甲胺基-2- 甲基-3- 戊酮和间甲氧基苯基溴化镁经格氏反应制得1- 二甲胺基-3-(3- 甲氧基苯基)-2- 甲基-3- 戊醇盐酸盐(2)，2 用氯化亚砜氯代，经三溴化硼脱甲基得3-[3- 氯-1-( 二甲胺基)-2- 甲基戊基-3- 基] 苯酚盐酸盐(4)，4在4- 叔丁基环己醇中用4- 叔丁基环己醇钠顺式脱氯得去氢他喷他多(5)，5 与琥珀酸酐酯化得(Z)-3-[1-( 二甲胺基)-2-甲基-2- 戊烯-3- 基) 苯基丁二酸单酯(6)，再经甲酯化、硼氢化钾还原、成盐得(Z)-3-[1-( 二甲胺基)-2- 甲基-2- 戊烯-3- 基]-苯基-4- 羟丁酸酯琥珀酸盐(1)，总收率31.8％。目标化合物为正在Ⅱ期临床试验的候选中枢性镇痛新药，命名为琥珀酸去氢他喷他多酯。

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化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

更昔洛韦的合成工艺改进

李英

2016, 47(07): 841. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.005

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2,9- 二乙酰鸟嘌呤为原料，与[ (2- 乙酰氧基-1- 乙酰氧基甲基) 乙氧基] 乙酸甲酯经缩合反应制得N2- 乙酰基-N 9-[(1,3- 二乙酰氧基) 丙-2- 基氧甲基] 鸟嘌呤，再经甲胺水溶液处理制得抗病毒药更昔洛韦，总收率为38.6％，HPLC纯度达99.6％。

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化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

8- 氯-5,6- 二氢-11H- 苯并[5,6] 环庚烷并[1,2-b] 吡啶-11- 酮的新合成方法

王宏博, 张柯华, 周后元

2016, 47(07): 843. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.006

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8- 氯-5,6- 二氢-11H- 苯并[5,6] 环庚烷并[1,2-b] 吡啶-11- 酮(1) 是氯雷他定的重要中间体。本研究以间二氯苯和环氧乙烷为起始原料，经格氏反应和溴化得2-(3- 氯苯基) 乙基溴(3)、先后与丙二酸二乙酯和2-(2- 溴乙基)-1,3- 二氧戊环(5) 发生亲核取代反应得到2-[2-(3- 氯苯基) 乙基]-2-[2-(1,3- 二氧戊环-2- 基) 乙基] 丙二酸二乙酯(6)，6 经水解脱羧得2-[2-(1,3- 二氧戊环-2- 基) 乙基]-4-(3- 氯苯基) 丁酸(7)，7 与甲基锂反应得到3-[2-(1,3- 二氧戊环-2- 基)-乙基]-5-(3- 氯苯基) 戊-2- 酮(8)，8 与盐酸羟胺反应、环合得到3-[2-(3- 氯苯基) 乙基]-2- 甲基吡啶(9)，9 经二氧化硒氧化得到3-[2-(3- 氯苯基) 乙基]-2- 吡啶甲酸(10)，10 经分子内傅- 克环合反应制得1。新路线未见文献报道，具产
业化前景。

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化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

2- 氨基-N-(2- 氯-6- 甲基苯基) 噻唑-5- 甲酰胺的合成

刘长春, 王天扬, 张雨晴

2016, 47(07): 848. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.007

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以1,1,3,3- 四甲氧基丙烷为原料，经溴化铜溴代后，与硫脲缩合环化合成2- 氨基噻唑-5- 甲醛，再与2- 氯-6- 甲基苯胺在溴化亚铜和叔丁基过氧化氢(t-BuOOH) 作用下直接发生氧化酰胺化反应得到抗肿瘤药达沙替尼的重要中间体2-氨基-N-(2- 氯-6- 甲基苯基) 噻唑-5- 甲酰胺，总收率为81.3％。该方法合成路线短，原料价廉易得，反应收率高，生产成本低，避免使用易挥发的溴素以及会产生HCl 的酰氯。

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微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology

重组抗HER2 人源化单克隆抗体的瞬时表达及其抗肿瘤活性

刘东晨, 洪坡, 詹显龙, 夏倩坤, 谢秋玲

2016, 47(07): 851. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.008

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利用HEK293F 细胞瞬时表达重组抗HER2 人源化单克隆抗体(rhHER2-mAb)，优化转染条件，并初步鉴定纯化后的抗体抗肿瘤活性。分别构建rhHER2-mAb 重、轻链表达载体(pCMV-HC 和pCMV-LC)，采用聚乙烯亚胺(PEI) 为转染试剂，共转染重、轻链质粒到HEK293F 细胞中进行表达。采用Protein A 亲和色谱纯化抗体，以WST-8 法检测其体外抗肿瘤效果。经优化后，HEK293F 细胞瞬时表达rhHER2-mAb 的最佳条件为：细胞接种密度4×106 cells/ml，DNA 浓度2.0 μg/106 cells，DNA ∶ PEI 为1 ∶ 2，重链∶轻链为1 ∶ 1，抗体表达量可达73.0 mg/L，抗体纯度大于98％。rhHER2-mAb 对高表达HER2 的乳腺癌BT-474 细胞抑制率为(72.3±2.0)％，对中表达HER2 的乳腺癌SK-BR-3 细胞抑制率约(32.1±1.2)％，但对低表达HER2 的乳腺癌MCF-7 细胞无显著抑制作用。细胞凋亡试验结果表明，相对于对照组，rhHER2-mAb 对BT-474 细胞的凋亡率约25％，对SK-BR-3 细胞则近15％。

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微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology

铜绿假单胞菌催化阿糖 2,6- 二氨基嘌呤核苷合成阿糖鸟苷

刘国生, 许航, 曹倩, 邢善涛, 黎梦

2016, 47(07): 857. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.009

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利用铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa TX16) 细胞催化阿糖2,6- 二氨基嘌呤核苷进行脱氨反应转化生成阿糖鸟苷。经优化得到的最适酶促反应条件为：在160 mmol/L 磷酸盐缓冲液(pH 7.5) 中加入13％铜绿假单胞菌TX16 细胞和30 mmol/L 阿糖2,6- 二氨基嘌呤核苷，反应温度60 ℃，反应120 h。在上述条件下，嘌呤核苷的转化率可达90.0％。

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中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug

槲寄生化学成分的研究

曹朵, 成亮, 李建其, 何泉泉, 杨培明

2016, 47(07): 861. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.010

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对槲寄生干燥茎叶的化学成分进行研究。采用反复硅胶、Sephadex LH-20 及ODS 等柱色谱技术进行分离纯化，根据理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构。槲寄生干燥茎叶用95％乙醇提取浓缩后用水- 氯仿萃取。其中水部位经D101 型大孔树脂水∶乙醇梯度(100 ∶ 0 ～ 0 ∶ 100) 洗脱后得水和10％～ 95％乙醇6 个部位，其中在95％乙醇中分离得到3 个化合物，分别鉴定为鼠李秦素-3-O-β-D-[5''-(3- 羟基-3- 甲基戊二酸半酯)]- 芹菜糖基-(1→2)-[6''-(3- 羟基-3- 甲基戊二酸半酯)]-O-β-D- 葡萄糖苷(1)、鼠李秦素-3-O-β-D-[6''-(3- 羟基-3- 甲基戊二酸半酯)]-O-β-D- 葡萄糖苷(2) 和鼠李秦素-3-O-β-D- 芹菜糖基-(1→2)-[6''-(3- 羟基-3- 甲基戊二酸半酯)]-O-β-D- 葡萄糖苷(3)。其中化合物1 为新的黄酮苷类化合物，命名为槲寄生新苷Ⅷ。

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中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug

3 种龙胆属药用植物叶中主要有效成分的积累

韩多, 赵志莲, 刘卫红, 李跃华, 李海峰

2016, 47(07): 865. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.011

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采用高效液相色谱法测定同一产地的坚龙胆、头花龙胆和微籽龙胆叶中的龙胆苦苷(1)、獐芽菜苦苷(2)、獐芽菜苷(3) 和苦龙胆酯苷(4)，并将其叶的HPLC 指纹图谱与坚龙胆根及根茎的指纹图谱进行对比，以单因素方差分析法分析其叶中主要有效成分的积累。结果表明坚龙胆和头花龙胆叶中的1、2 含量极显著高于微籽龙胆(P<0.01)，微籽龙胆叶中3、4 含量极显著高于坚龙胆和头花龙胆(P<0.01)。坚龙胆根及根茎与坚龙胆、头花龙胆叶的指纹图谱相似度较高(0.999 和0.991)，成分差异较小；而与微籽龙胆叶指纹图谱相似度极低，成分差异较大。

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药物制剂 Pharmaceutics

基于K5 多糖的pH 响应型药物载体的制备及其抗肿瘤活性

张艺壤, 彭换换, 叶宝彤, 陈荆晓, 陈敬华

2016, 47(07): 870. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.012

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采用组氨酸(His) 对K5 多糖进行修饰，制得了His 取代度分别为20％、28％和39％的两亲性缀合物(KH1、KH2 和KH3)，再利用其可自组装形成纳米粒的性质包载多柔比星。随着取代度的增大，所得的载药及空白纳米粒的粒径均减小。其中，采用KH3 的载药(DKH3) 纳米粒在水溶液中分散均匀，水合粒径为207.7 nm，ζ 电位为-22.1 mV，载药量和包封率为(10.25±0.05)％和(51.26±0.27)％。体外释放结果显示，与中性环境中相比，DKH3 纳米粒在酸性环境下的释放快速而完全。细胞毒性试验表明，空白的KH3 纳米粒对B16 细胞和COS7 细胞无明显毒性；而DKH3 纳米粒对B16 细胞和 COS7 细胞的IC50 为1.97 和13.3 μg/ml，原料药则为0.66 和0.86 μg/ml。结合细胞摄取试验结果，可见所制备的DKH3 纳米粒能有效提高药物对肿瘤细胞的治疗选择性。

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药物制剂 Pharmaceutics

自制醋酸艾司利卡西平片与原研药溶出曲线比较

韩松, 阮建山, 丁仲杰, 陈祥伟

2016, 47(07): 877. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.013

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考察了自制醋酸艾司利卡西平片及原研参比制剂在4 种介质中的溶出曲线，并进行相似性评价。采用桨法，分别以pH 1.2 盐酸、pH 4.5 乙酸盐缓冲液、pH 6.8 磷酸盐缓冲液和水900 ml 为溶出介质，在转速50 r/min、(37.0±0.5)℃条件下进行体外溶出试验。采用HPLC 法测定介质中的药物浓度。溶出数据采用差异因子( f1) 和相似因子( f2) 法进行分析。结果表明，自制制剂和参比制剂在4 种介质中的溶出曲线相似。

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药物制剂 Pharmaceutics

伊拉地平缓释片的研制及体外评价

谈永进, 陈志

2016, 47(07): 881. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.014

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采用聚乙二醇6000 为载体制备伊拉地平固体分散体，考察了固体分散体中药物- 载体质量比对药物溶出速度的影响。进一步制备了基于药物- 载体比1 ∶ 4 的固体分散体的亲水凝胶骨架型缓释片。再以自制缓释片与参比制剂(DynaCirc CR) 在0.2％十二烷基二甲基氧化胺溶液中释放曲线的相似因子(f2) 为评价指标优化处方。评价了优化缓释片与参比制剂在0.1 mol/L 盐酸、pH 4.5 和6.8 磷酸盐缓冲液、水中释放曲线的相似性，并计算f2 值，结果均大于50，说明两种制剂在 4 种介质中的释放行为相似。并且，3 批优化缓释片的体外释放度重现性良好。

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药物制剂 Pharmaceutics

虫草素羧甲基壳聚糖纳米粒的制备及表征

吕丹, 顾欣霞, 朱迪, 陈琴, 葛晓群

2016, 47(07): 885. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.015

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采用乳化离子交联法制备虫草素羧甲基壳聚糖纳米粒(1-CMC-NPs)。通过单因素试验和正交设计，以粒径和包封率为指标优化处方组成。结果表明，优化后1-CMC-NPs 的包封率和载药量约为70％和9％，平均粒径约为148 nm，ζ 电位约为-25 mV，外观呈球形或类球形。差示扫描量热(DSC) 和X 射线衍射(XRD) 分析结果提示纳米粒中药物可能以无定形存在。体外释放试验中，1-CMC-NPs 在不含及含血清的磷酸盐缓冲液(pH 7.4) 中，48 h 累积释放率为68.1％和 80.4％，与其溶液相比，呈现明显的缓释效果。

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药物制剂 Pharmaceutics

甘草酸对鬼臼毒素酊剂经皮渗透的双向调控性及减轻不良反应的初步研究

王雅甜, 赵博欣, 王胜奇, 梁倩莹, 李国锋

2016, 47(07): 891.

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采用Franz 扩散池以离体大鼠皮肤为屏障进行体外透皮试验，通过高效液相色谱法测定鬼臼毒素(podophyllotoxin， 1) 含量，评价甘草酸(glycyrrhizic acid，2) 对1 酊剂经皮渗透行为的影响，并初步探索2 对降低酊剂皮肤炎症作用的影响。制备了含有不同浓度(0.1、1、5、10、20 和40 mg/ml)2 的1 酊剂。体外透皮试验表明，2 对1 的经皮渗透具有双向调控作用。当2 浓度在 0.1 ～ 1 mg/ml 时对1 酊剂的皮肤透过作用具有促进作用；当2 浓度在 5 ～ 40 mg/ml 时对1 酊剂的皮肤透过作用产生抑制作用。1 酊剂中2 浓度为1 mg/ml 时，1 的透过量及速率显著增高(P<0.001)。粒径测定结果表明，当2 浓度在酊剂中高于10 mg/ml 时，会形成粒径约为265 nm 的胶束，可能改变了1 酊剂的释药过程从而抑制1 经皮渗透。然而，当大鼠皮肤以不同浓度2 预处理后再给予1 酊剂，1 的经皮渗透增强，且呈浓度依赖性。采用HE 染色和免疫组化方法观察皮肤组织形态，结果表明2 可减少1 酊剂作用下皮肤炎症因子的分泌。

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药品分析与质控 Analysis & Quality Control

乌头属药材中单酯型乌头碱的ELISA 法测定

袁帅, 许玉, 黄磊, 徐云辉, 华茉莉

2016, 47(07): 897. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.017

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以苯甲酰新乌头原碱合成人工半抗原3- 戊二酰基苯甲酰新乌头原碱，并采用活泼酯法使其与牛血清白蛋白(BSA) 结合，制得苯甲酰新乌头原碱免疫抗原。以此抗原免疫新西兰兔，获得苯甲酰新乌头原碱抗体，可特异性识别单酯型乌头碱类生物碱。由此建立了酶联免疫吸附测定法(ELISA) 检测乌头属药材中的单酯型乌头碱类生物碱。本法的线性范围为0.005 ～ 5 μg/ml，检测限为139 pg，定量限为575 pg，平均回收率97.31％ (RSD ≤ 1.68％ )。ELISA 法的灵敏度较 HPLC 法高约112 倍。

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药品分析与质控 Analysis & Quality Control

两种仪器用于乳糖粉末流动特性动态评价的对比研究

黄琳, 陈岚, 陆向云

2016, 47(07): 902. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.018

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将乳糖Inhalac® 120 和Inhalac® 400 按100 ∶ 0、95 ∶ 5、90 ∶ 10、85 ∶ 15 和80 ∶ 20(w/w) 的比例混合，制成粉雾剂5 种乳糖载体。分别采用FT4 型粉末流动性测试仪和PFA 粉体流变仪动态评价上述5 种乳糖载体的流动性。采用 FT4 仪器得到的表征指标为稳定指数(SI)、基本流动能(BFE)、流量指数(FRI) 和特别流动能(SE)，而PFA 仪器得到的表征指标为稳定系数(FS)、测速100 mm/s 下的流动压实系数(CC100)、测速10 和100 mm/s 下的压实系数比(CC10/100) 和内聚性指数(CI)。比较了SE 和CI 的变化趋势、BFE 和CC100 的重现性、FRI 和CC10/100 的区分度等，总结了两种仪器的适用性。本研究表明，两种仪器的流动稳定性测试结果相似，其中FT4 仪器更适用于流动能评价，而PFA 可区分乳糖粉末的内聚性；FRI 和CC10/100 结果相似，提示两种仪器均可评价动态流动性。

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药品分析与质控 Analysis & Quality Control

滇白珠糖浆中儿茶素和滇白珠苷A 的HPLC 测定

孙佳, 孙绪, 王霞, 陈青凤, 李勇军,

2016, 47(07): 907. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.019

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建立了高效液相色谱法测定滇白珠糖浆中的儿茶素(1) 和滇白珠苷A(2)。使用Aglient Eclipse XDB-C18 色谱柱，流动相为甲醇∶ 0.1％磷酸，梯度洗脱，检测波长230 nm。1、2 在0.01 ～ 0.20 μg 和0.09 ～ 1.80 μg 范围内线性关系良好，平均回收率为98.86％和95.98％，RSD 为1.8％和1.6％。

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药品分析与质控 Analysis & Quality Control

中成药及保健品中违禁添加20 种非甾体抗炎药的 SPE-HPLC-DAD 测定

侯小梅, 冯安勇, 袁平, 陈志琼

2016, 47(07): 910. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.020

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建立了固相萃取- 高效液相色谱- 二极管阵列(SPE-HPLC-DAD) 法同时测定中成药及保健品中可能违禁添加的20 种非甾体抗炎药(NSAIDs)。样品经甲醇超声提取，以Oasis HLB 固相萃取柱净化后检测。采用Waters XBridge Shield RP C18 色谱柱；以0.02 mol/L 乙酸铵溶液(pH 5.0) 和乙腈为流动相，梯度洗脱；检测波长230 nm 和280 nm。结果表明，样品经净化后，基质对测定干扰较小，20 种NSAIDs 均在1 ～ 50 μg/ml 范围内线性关系良好；检测限(LOD) 为0.03 ～ 0.80 mg/kg。

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药品分析与质控 Analysis & Quality Control

楂曲平胃合剂中6 个成分的HPLC 法测定

张立, 刘金英, 马灵珍

2016, 47(07): 915. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.021

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建立了高效液相色谱法测定楂曲平胃合剂中的和厚朴酚、厚朴酚、牡荆素葡萄糖苷、牡荆素鼠李糖苷、牡荆素和金丝桃苷6 个成分。采用Kromasil C18 色谱柱，以25％乙腈甲醇溶液为流动相A，0.5％甲酸为流动相B，梯度洗脱；检测波长为294 nm( 和厚朴酚、厚朴酚) 和340 nm( 牡荆素葡萄糖苷、牡荆素鼠李糖苷、牡荆素和金丝桃苷)。结果上述6 成分分别在4.75 ～ 95.0、5.00 ～ 100.0、2.50 ～ 50.0、6.50 ～ 130.0、2.00 ～ 40.0 和3.25 ～ 65.0 μg/ml 范围内线性关系良好，平均回收率分别为98.9％、97.8％、99.3％、98.5％、97.9％和97.2％，RSD 分别为1.44％、1.08％、1.21％、0.98％、 1.30％和1.52％。

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药品分析与质控 Analysis & Quality Control

盐酸头孢他美酯及其制剂中有关物质的HPLC 法测定

李丹凤, 黄丽丽, 刘庄蔚, 朱健萍

2016, 47(07): 918. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.022

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建立了高效液相色谱法测定盐酸头孢他美酯原料药、片剂、胶囊、干混悬剂及分散片中的有关物质。使用Capcell PAK C18 色谱柱，以5 mmol/L 四丁基氢氧化铵溶液( 用磷酸调至pH 4.5) 为流动相A，乙腈为流动相B，梯度洗脱，检测波长232 nm。结果显示盐酸头孢他美酯与有关物质分离完全。头孢他美酯在5 ～ 100 μg/ml 范围内线性关系良好，回收率为99.8％，RSD 为1.2％。

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综述与专论 Review

盘状微/纳米粒的制备、作用机制及应用

时晔, 贺芬

2016, 47(07): 924. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.023

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球形的微/纳米粒给药系统已被深入研究。近年研究表明，微/纳米粒的形态对其体内循环时间、细胞吸附和体内分布有重要影响。其中，盘状微/纳米粒的优势不断凸显，如更易被哺乳动物细胞吸收、体内循环时间更长、细胞毒性更小等。本文介绍了盘状微/纳米粒的制备方法及其在生物体内的作用机制, 特别关注了其作为多肽类药物载体的应用进展。

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综述与专论 Review

处方及工艺因素对多囊脂质体质量影响的研究进展

张然然, 孙艳冬, 赵源, 陆伟根

2016, 47(07): 929. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.024

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多囊脂质体(multivesicular liposomes，MVL)是采用贮库泡沫技术的一种新型脂质体，内部是由许多个多面体含水腔室以非同心圆的形式构成的，各水性腔室之间又以类脂双分子层磷脂膜相隔，弥补了普通脂质体对亲水性药物包封率低的问题，主要用于运载亲水性药物，同时能够产生缓控释效果。本文综述了通过改变处方及工艺条件以提高多囊脂质体包封率、调节释药速率及提高稳定性的研究进展。

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综述与专论 Review

无机纳米材料及作为药物载体的抗氧化作用研究进展

黄一可, 万敬员

2016, 47(07): 933. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.025

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机体氧化应激响应是导致许多慢性疾病发生的原因，其主要的治疗方式是采用抗氧化药物治疗。本文综述了无机纳米材料的分类及其在递送抗氧化药物方面的应用，并介绍了无机纳米载体本身的抗氧化作用机制。无机纳米载体在实现靶向给药、缓释给药、提高难溶性药物溶解度与稳定性方面表现出良好的应用前景，有利于提高抗氧化药物的疗效。

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药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route

奥拉帕尼合成路线图解

张广霞, 朱启华, 徐云根

2016, 47(07): 940. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.026

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药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route

贝他斯汀合成路线图解

夏俊, 王海平, 许关煜

2016, 47(07): 943. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.027

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药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information

毒理学关注阈值在药物与包装系统相容性研究及评价中的应用

蒋煜, 马磊, 马玉楠, 霍秀敏

2016, 47(07): 946. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.028

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毒理学关注阈值(threshold of toxicological concern，TTC) 是化学物质风险评估的方法之一，该方法被定义为：针对所有化学物质的一个暴露水平，当低于该暴露水平时，无论是否获得化学特异性的毒性数据，在终身服用的情况下对人体健康都不会产生明显的危害。该评估方法与传统的毒理学构效关系方法不同。TTC 法提出至今已半个世纪，最初应用于食品包装的安全性评价，逐渐推广，并被药品监管部门所采纳。本文介绍了国内外药品监管机构对与药物结构相关的杂质与由包装容器引入的杂质在管理和评价方面的差异，分析了TTC 概念在风险性评估中的引入原因及发展，以及在药物与包材相容性研究及评价中的应用和发展。

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药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information

药品集中采购政策框架下的“一票制”配送模式研究

丁锦希, 田然, 李伟

2016, 47(07): 952. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.029

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随着新医改的推行，我国在药品流通体系方面进行了一系列改革探索，但药品层层加价仍是药价居高不下的主要原因。为减少流通环节，2015 年，国家颁布了《国务院办公厅关于完善公立医院药品集中采购工作的指导意见》( 简称 7 号文)，鼓励实施“一票制”。本文综合我国各省“一票制”实施情况，运用宏观经济理论评价其实施绩效。从物流、信息流、资金流、质量管理四方面分析“一票制”配送模式利弊所在，提出“医药未分开”系我国药价虚高根本原因，应推动公立医院改革，实行由“一票制”、“两票制”、“多票制”共存，并逐步向“一票制”配送模式过渡。

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药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information

制药工业中近红外光谱分析技术的重要标准和指导原则简介

冯艳春, 易夏, 胡昌勤

2016, 47(07): 957. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.030

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随着对“质量源于设计”理念的深入理解，作为药品生产过程控制技术之一的近红外光谱分析技术由于其独特的优势，已经被越来越多的制药企业所关注和使用。本文介绍了目前收录在各国药典上的近红外分析标准，以及各国制药行业建立的近红外分析方法指导原则，以帮助国内企业更好地理解和应用该技术，同时为药品监管部门制定相应的政策法规提供依据。

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药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information

全球药品研发进展(2016.02)

吴霖萍

2016, 47(07): 963. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.031

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