主办:上海医药工业研究院
   中国药学会
   中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA

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    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    杨尊华1,李 翔2,黄何松2,李 敏1,房元英2*
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    异丁腈和盐酸羟胺经缩合、环合、取代和甲磺酰化制得[1-(3- 异丙基-1,2,4- 噁二唑-5- 基) 哌啶-4- 基] 甲基甲磺酸酯(5);另用2- 溴-5- 羟基吡啶经苄基保护、Suzuki 偶联反应和脱苄基反应得到3- 羟基-6-(4- 甲磺酰基苯基) 吡啶(8)。5 和8 在碳酸钾作用下缩合制得GPR119 激动药GSK-1292263,总收率为40.6% ( 以2- 溴-5- 羟基吡啶计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    汪武卫,陈 洁,何 佳
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    合成了5 个帕利哌酮的有关物质:帕利哌酮氮氧化物(D)、3-[2-[4-(6- 氟苯并[d] 异噁唑-3- 基)-1- 哌啶基] 乙基]-2- 甲基-7,8- 二氢-4H- 吡啶并[1,2-a] 嘧啶-4,9(6H)- 二酮(E)、3-(2- 羟乙基)-9- 羟基-2- 甲基-6,7,8,9- 四氢-4H-吡啶并[1,2-a] 嘧啶-4- 酮(F)、3-[2-[4-[(2,4- 二氟苯基)( 肟基) 甲基] 哌啶-1- 基] 乙基]-9- 羟基-2- 甲基-6,7,8,9- 四氢-4H- 吡啶并[1,2-a] 嘧啶-4- 酮(G) 和3-[2-[4-(6- 氟苯并[d] 异噁唑-3- 基)-1- 哌啶基] 乙基]-9- 羟基-2- 甲基-4H-吡啶并[1,2-a] 嘧啶-4- 酮(H),并经MS、1H NMR 和13C NMR 等确证结构。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    李 永,朱 桃,樊玲玲,王建塔,汤 磊*
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    根据曲洛司坦的结构及合成工艺,制备了可能存在的3 个有关物质:17β- 羟基-4α,5α- 环氧雄甾烷并[3,2-c] 异噁唑(A)、2- 氰基雄甾-2,4- 二烯-3,17β- 二醇(B) 和4β,5β- 环氧-2β- 氰基-17β- 羟基雄甾-3- 酮(C),并经MS、1H NMR和13C NMR 确证结构,以作为曲洛司坦质量研究的参照物。