化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
柳 青1,王进敏2,赵国磊2,赖宜生1*
(1R,2R)- 反式-1,2- 环己烷二甲酸经氯化、甲酯化、还原和磺酰化得到(1R,2R)-1,2- 双( 对甲苯磺酰基氧基甲基)-环己烷(9),9 与3-(1- 哌嗪基)-1,2- 苯并异噻唑反应制得(3aR,7aR)-4'-(1,2- 苯并异噻唑-3- 基) 八氢螺[ 异吲哚-2,1'- 哌嗪]-对甲苯磺酸盐(10),10 与顺-5- 降冰片烷- 外-2,3- 二甲酰亚胺反应后,与盐酸成盐制得盐酸鲁拉西酮,总收率约36%。