主办:上海医药工业研究院
   中国药学会
   中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA

过刊目录

  • 全选
    |
    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    吴 酮,陈 刚,王元忠,郭 彬,李勤耕*
    摘要 ( )   可视化   收藏
    苯甲酰Corey 内酯经Swern 氧化得苯甲酰Corey 醛,与(2- 氧代-4- 苯基丁基) 磷酸二甲酯经Horner-Wadsworth-Emmons 反应生成(1S,5R,6R,7R)-6-[(E)-3- 氧代-5- 苯基戊烯-1- 基]-7- 苯甲酰氧基-2- 氧杂二环[3.3.0] 辛烷-3- 酮,再经硼氢化钠还原、脱保护、还原、与4- 羧丁基三苯基溴化鏻进行Wittig 反应、甲基化和胺解制得贝美前列素,总收率约31.7%,纯度99.3%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    柳 青1,王进敏2,赵国磊2,赖宜生1*
    摘要 ( )   可视化   收藏
    (1R,2R)- 反式-1,2- 环己烷二甲酸经氯化、甲酯化、还原和磺酰化得到(1R,2R)-1,2- 双( 对甲苯磺酰基氧基甲基)-环己烷(9),9 与3-(1- 哌嗪基)-1,2- 苯并异噻唑反应制得(3aR,7aR)-4'-(1,2- 苯并异噻唑-3- 基) 八氢螺[ 异吲哚-2,1'- 哌嗪]-对甲苯磺酸盐(10),10 与顺-5- 降冰片烷- 外-2,3- 二甲酰亚胺反应后,与盐酸成盐制得盐酸鲁拉西酮,总收率约36%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    黄 坤,何其隆,褚青松*
    摘要 ( )   可视化   收藏
    为了控制屈他维林的质量,分别合成了质量标准中所载的2 个有关物质:1-(3,4- 二乙氧基苄基) -6,7- 二乙氧基异喹啉(A) 和(6,7- 二乙氧基-3,4- 二氢异喹啉-1- 基)(3,4- 二乙氧基苯基) 甲酮(B),并经1H NMR 和MS 确证结构。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    刘 刚,孙 林,陈玉静,李明专
    摘要 ( )   可视化   收藏
    4- 甲基吡啶经浓硝酸硝化,在焦亚硫酸钠作用下硝基迁移得3- 硝基-4- 甲基吡啶,然后经钯炭催化还原,双氧水和浓盐酸氯化,共4 步反应制得抗病毒药奈韦拉平中间体2- 氯-3- 氨基-4- 甲基吡啶,总收率约52%,纯度99.5%。
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    许 玉,黄 磊,袁 帅,徐云辉,华茉莉*
    摘要 ( ) PDF全文 ( )   可视化   收藏
    乌头碱与戊二酸酐反应得半抗原乌头碱-3- 基戊二酸单酯,并采用活泼酯法使其与牛血清白蛋白(BSA) 结合,制得乌头碱免疫抗原(AC-GH-BSA),经MALDI-TOF 质谱分析其蛋白偶联率为18。以此抗原免疫新西兰兔,制得的多克隆抗体能够特异性结合乌头碱,并采用间接酶联免疫吸附法测定抗体效价。结果显示,制备的乌头碱多克隆抗体效价为1 ∶ 1 280 000。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    张刘红1,2,钱余义1,2,朱华旭1,2,郭立玮1,2*,姚薇薇2
    摘要 ( )   可视化   收藏
    将临界渗透压(COP) 引入果实类中药水提液反渗透过程的研究。以蒺藜、牛蒡子、山楂的水提液为研究对象,分析了渗透压与膜通量衰减率的关系。结果表明,反渗透过程中膜通量衰减率与渗透压呈正相关;不同体系的COP 不同。选择药液渗透压小于、等于及高于COP 的试验点,绘制反渗透过程中的阻力分布图。结果显示,浓差极化现象是造成膜污染的主要原因。根据4 种堵塞模型的拟合结果,3 种水提液的反渗透过程中膜污染特性均符合完全堵塞模型。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    刘 洁,杨亚妮,何 军*,卞 玮,李晓燕
    摘要 ( ) PDF全文 ( )   可视化   收藏
    结合预试验结果,首先确定前列地尔微乳的处方组成,再通过星点设计- 效应面法和绘制电导率- 含水量曲线,确定了前列地尔微乳处方中各组分的优化用量;最后以粒径和药物含量为指标,优化了微乳制备时的搅拌速度、时间和温度等工艺参数。结果表明,前列地尔微乳优化处方为:Solutol HS 15 8%、蛋黄卵磷脂 2%、中链甘油三酸酯 4%、甘油6%和水 80%;制备时搅拌的速度、温度和时间分别为300 r/min、30 ℃和0.5 h。照上述优化处方制备的3 批前列地尔微乳粒径均约23 ~ 25 nm,且离心稳定性好。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    王溪淼,郭伟英*
    摘要 ( )   可视化   收藏
    采用单因素试验和正交设计,以包封率为评价指标优化卡培他滨(1)- 奥沙利铂(2) 复方脂质体的制备方法和处方。采用葡聚糖凝胶微柱分离脂质体与游离药物,高效液相色谱法同时测定2 种药物的含量。结果表明,采用薄膜分散法,在药脂比为1 ∶ 15、1 与2 质量比为10 ∶ 1、磷脂与胆固醇之比为3 ∶ 1 和磷脂浓度为8 g/L 的条件下可制得平均粒径为199.1 nm、1 和2 平均包封率为59.8%和52.6%的复方脂质体。体外细胞毒性试验结果表明,1 与2 质量比不同的脂质体中,比例为15 ∶ 1 的复方脂质体抑制人肝癌SMMC-7721 细胞生长的作用最强,且效果优于剂量更高的1 脂质体或2脂质体。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    杨豪伟,侯铁强,蔡亚辉,连艳菊,白 莉
    摘要 ( )   可视化   收藏
    以自制洛索洛芬钠片与参比制剂( 乐松) 在pH 1.2 盐酸中溶出曲线的相似因子(f2) 为考察指标,采用单因素试验优化处方中黏合剂、稀释剂、崩解剂和润滑剂的用量。所得优化处方采用95%乙醇45 g 为黏合剂,一水乳糖和低取代羟丙纤维素用量均为135 g,硬脂酸镁为1%。结果表明,小试(1 500 片) 和中试(30 000 片) 产品与参比制剂在pH 1.2 盐酸、pH 4.5 乙酸盐缓冲液和pH 6.8 磷酸盐缓冲液及水中的溶出曲线的f2 值均大于58。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    李 燕1,赵利刚2*,彭宏峰3,王慧丽1,吕立勋2
    摘要 ( )   可视化   收藏
    制备了含不同促透剂[ 月桂氮酮、油酸、N- 甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、萜品醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA) ] 的罗替戈汀压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类及浓度对贴剂中药物渗透行为的影响。结果表明,以丙烯酸树脂压敏胶Duro-Tak 87-2677为基质,3% M-OA 与10% NMP 联用时贴剂中罗替戈汀的累积透过量较高且无释放时滞。初步稳定性考察结果表明,该制品在30 ℃、相对湿度60%环境放置6 个月,黏附性和透皮性能无显著改变。市售制剂Neupro( 规格2.4 mg/10 cm2) 和自制品( 规格 5 mg/10 cm2) 的24 h 累积透过量(254.34±46.16) 和(499.36±53.27)μg/cm2。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    顾玲玲,赵 源,虞丽芳,陆伟根
    摘要 ( ) PDF全文 ( )   可视化   收藏
    采用在体单向灌流法,分别考察积雪草酸氨丁三醇盐(1) 在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收特性。结果表明,1 在上述4 个肠段均有吸收,且吸收随着浓度的增大而增加;低、中、高浓度(25、50 和100 μg/ml) 组中,1 在结肠部分的吸收均优于其他肠段(P<0.05);低浓度组加入P- 糖蛋白外排抑制剂维拉帕米(100 μmol/L) 后,各肠段吸收均显著提高(P<0.05)。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    董 莉1,谢玉敏1,朱 迪1,王爱民2,郑 林1*
    摘要 ( )   可视化   收藏
    比较了灯盏细辛与赤芍配伍后对咖啡酸(1)、3,4-O- 二咖啡酰基奎宁酸(2)、芍药苷(3) 和芍药内酯苷(4) 在大鼠体内药动学的影响。大鼠分别静脉给予灯盏细辛提取物、赤芍提取物以及灯盏细辛与赤芍配伍组方,采用UPLC-MS法测定大鼠血浆中的1 ~ 4,并采用DAS2.0 药动学软件拟合参数。结果显示灯盏细辛与赤芍配伍组方后,1、3、4 的MRT0→t 显著延长;2、3 和4 的t1/2 均有不同程度的增加;2 和4 的AUC0→t 也有不同程度的增加。表明灯盏细辛与赤芍配伍组方后,1 ~ 4 的药动学特征有所改善,两者配伍有一定的合理性。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    侯玉磊1,2,谢兰桂1,赵 霞1,孙会敏1*
    摘要 ( )   可视化   收藏
    建立了近红外和红外光谱法联合用于识别聚乙烯再生塑料,防止再生塑料的滥用。采用熔融压膜法制备样品,分别建立了近红外一致性模型和以羰基指数为指标的红外光谱识别方法,并进行了样品测试。近红外一致性模型准确率达92%,基本可以准确识别;再生塑料红外羰基指数整体上大于新料瓶壁压膜的羰基指数。近红外模型与红外羰基指数相结合可以有效识别聚乙烯再生塑料,相互佐证可有效减少误判。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    邵 奇,荆志欣,王敏娟,孙宁云,张军东*
    摘要 ( )   可视化   收藏
    定量测定硫酸沙丁胺醇气雾剂阀门的已知可提取物。采用高效液相色谱法测定抗氧剂168,采用气相色谱法测定2,4- 二叔丁基苯酚、硬脂酸和棕榈酸,并考察产品稳定周期内各可提取物的含量变化。上述4 个已知可提取物分别在2.00 ~19.60、2.00 ~ 20.57、2.00 ~ 298.76 和2.00 ~ 158.95 μg/ml 范围内线性关系良好。根据每日允许最大暴露剂量计算,硫酸沙丁胺醇气雾剂中可提取物变化量最大值在药品安全性规定的限度范围内。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    王雪萍,崔 锋,郑 台*
    摘要 ( ) PDF全文 ( )   可视化   收藏
    采用新型混合模式色谱柱Dionex Acclaim® Mixed-Mode WAX-1,建立了高效液相色谱法测定利伐沙班中的残留溶剂乙酸。流动相为乙腈∶ 0.025 mol/L 磷酸二氢钾溶液(50 ∶ 50),检测波长为210 nm,以外标法计算。乙酸在1 ~10 μg/ml 范围内线性关系良好,平均回收率为100.6%,RSD 为0.10%。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    耿文飞,仲伟谭,段向东,娄 忻*
    摘要 ( )   可视化   收藏
    建立了气相色谱法监控达托霉素发酵过程中的癸酸含量。采用FFAP 毛细管色谱柱,氢火焰离子化检测器,以三氯甲烷为萃取溶剂,以正辛酸为内标。癸酸在0.001 ~ 20 mg/ml 范围内线性关系良好。平均回收率为99.8%,RSD 为2.6%。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    徐成银,郭智勇*
    摘要 ( )   可视化   收藏
    基于聚甲基丙烯酸甲酯- 聚甲基丙烯酸二甲胺基乙酯(PMMA-PDMA) 共聚膜的憎水性和聚邻甲苯胺(POT) 的半导电性对普鲁卡因离子通量的有效抑制,以普鲁卡因- 四苯硼钠离子缔合物为电活性物质,构建了高灵敏度全固态普鲁卡因选择电极。在pH 3.5 ~ 5.5 溶液中,电极的线性范围为1×10-7 ~ 1×10-3 mol/L,斜率为52.04 mV/pc,最低检测限为7×10-8 mol/L。该法选择性、精密度和准确度良好,可用于药品及人血清中普鲁卡因的测定。
  • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    孙有丽,马晋隆*,倪 睿,史家骏,黄乐乐
    摘要 ( )   可视化   收藏
    生物黏附给药系统通过黏附到黏膜黏液或上皮细胞表面,延长药物在给药部位或吸收部位的滞留时间,从而提高治疗局部或全身疾病的效果,成为现代药物新剂型研究的热点。本文系统综述了生物黏附给药系统的体内外评价方法,包括测定黏附性能的体外方法及考察体内组织中分布和运转的技术,并总结了近年来生物黏附性给药系统在胃肠道、口腔、眼、鼻、阴道黏膜和皮肤方面应用的研究和进展,以期为产品的开发提供借鉴。
  • 综述与专论 Review
    段玉伟,于爱华,翟光喜*
    摘要 ( )   可视化   收藏
    空心微球有特殊的空心结构,具有比表面积大、热稳定性好等独特的物理化学性质,可通过物理包覆、化学键合等方式实现对药物的包载。本文综述了近几年空心微球给药系统在制备技术(喷雾干燥法、模板法、自组装法和水热 法)方面的研究进展及其不同的载药方式,并展望了其发展趋势和应用前景。
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    丁锦希,白庚亮,黄泽华,柳鹏程,李 伟
    摘要 ( ) PDF全文 ( )   可视化   收藏
    本文在分析德国基准价支付模式与日本按比率支付模式运行机制基础上,从价格控制效应与费用控制效应两方面评价国际通行医保支付模式的制度绩效,为我国药品医保支付价格管理制度改革提供参考。研究表明,基准价支付模式具有良好的控费与控价功能,而我国现行医保支付模式已不能适应当前药品价格管理制度改革需求,建议建立以“控费为主、控价为辅”为制度宗旨,以“基准价支付模式”为核心机制,以“药品招采中标价”为数据来源的医保药品支付模式。
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    丛骆骆1,2,李虹耀3,白羽霞3,邵明立1*
    摘要 ( ) PDF全文 ( )   可视化   收藏
    采用回顾性研究方法对北京市抽样报表质量进行定量评估,分析并总结北京市药品不良反应监测数据报告整体质量、规范性现状和完整性现状,找出存在的问题以及提出相应改进措施。结果说明北京市作为警戒站的医疗机构提交的一般及严重不良反应报告大部分内容能够按要求填写,反应出上报单位对不良事件的上报具有一定的专业知识。但报告中仍有部分重要信息缺失比例较高或未能达到法规要求。
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    易八贤1,2,王广平3,霍艳飞2,陈 颖2,吴晓明1*
    摘要 ( )   可视化   收藏
    近年来,罕见病及其用药等相关问题逐渐引起社会公众和生物医药企业的关注。孤儿药具生产成本高、目标市场小、价格昂贵等特点,能否将其纳入到医疗保险体系中,体现出社会福利制度的公平性值得探讨。基于药物可及性可体现医疗保险制度的社会福利公平性特点,本文对传统疑难杂症药物纳入到孤儿药定义的相关问题进行了分析;具有中国特色的孤儿药定义在激励企业创新行为、研发活动体现临床价值、有效补充医疗制度和中医药产业国际化进程中等方面具有积极推动作用。
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    樊 迪
    摘要 ( )   可视化   收藏
    目前我国药品上市许可制度对药品风险管理带来很多不利影响,本文从我国药品风险管理的角度分析我国实施MAH(Marketing Authorization Holder,药品上市许可人) 制度对药品的研发和生产等环节带来的积极影响及将面临的问题,以期我国在实施MAH 制度时,能规避风险,提高药品风险管理能力。