主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

过刊目录

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    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    卡泊三醇的合成
    伍广生，张庆文*
    2015, 46(3): 221-224.
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    (5E,7E,22E)-24- 环丙基-1α,3β- 双( 叔丁基二甲基硅氧基)-9,10- 开环胆甾-5,7,10(19),22- 四烯-24- 酮(2) 经二氧化硫保护后，在手性助剂(1S,2R)-(-)- 顺-1- 氨基-2- 茚满醇存在下，以N,N- 二乙基苯胺- 硼烷为还原剂进行立体选择性还原，然后脱二氧化硫保护得(5E,7E,22E,24S)-24- 环丙基-1α,3β- 双( 叔丁基二甲基硅氧基)-9,10- 开环胆甾- 5,7,10(19),22-四烯-24- 醇(5)，5 脱硅烷保护基后，经光异构化反应得卡泊三醇，总收率42％ ( 以2 计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    来曲唑的合成
    孙志嘉1，王硕冰1，张国刚2,3*
    2015, 46(3): 225-226.
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    4- 溴甲基苄腈与1,2,4-1H- 三唑钠反应得4-[(1H-1,2,4- 三唑-1- 基) 甲基] 苄腈，然后在叔丁醇钾的作用下与4- 氟苄腈反应得来曲唑，总收率为54.8％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    硼替佐米的合成
    郑德强，张利剑，张治云
    2015, 46(3): 227-229.
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    L- 苯丙氨酸甲酯盐酸盐与吡嗪-2- 甲酸经酰胺化、酯解得到(S)-3- 苯基-2-( 吡嗪-2- 甲酰胺基) 丙酸，再与(R)-(1- 氨基-3- 甲基) 丁基硼酸-(1S,2S,3R,5S)- 蒎烷二醇酯三氟乙酸盐(6) 缩合、脱保护得到硼替佐米，总收率约27％ ( 以6 计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    盐酸阿考替胺三水合物的合成
    白晓光，杨志衡，李子强，王菊仙，王玉成*
    2015, 46(3): 230-232.
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    2,4,5- 三甲氧基苯甲酸经氯化铝脱甲基得2- 羟基-4,5- 二甲氧基苯甲酸，与亚磷酸三苯酯反应生成2- 羟基-4,5- 二甲氧基苯甲酸苯酯，再与2- 氨基噻唑-4- 甲酸甲酯缩合得2-[(2- 羟基-4,5- 二甲氧基苯甲酰基) 氨基] 噻唑-4- 羧酸甲酯，然后与N,N- 二异丙基乙二胺酰化、与盐酸成盐、精制得盐酸阿考替胺三水合物，总收率75％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    醋酸乌利司他的合成
    刘庆庆，余永国，海 俐，郭 丽，吴 勇*
    2015, 46(3): 233-237.
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    3,3-( 亚乙二氧基) 雌甾-5(10),9(11)- 二烯-17- 酮经乙炔加成，与苯硫氯反应，脱苯亚磺酰基，去甲基重排，羰基保护制得3,3:20,20- 二( 亚乙二氧基)-17α- 羟基-19- 去甲孕甾-5(10),9(11)- 二烯(7)，7 以六氟丙酮为催化剂环氧化制得3,3:20,20- 二( 亚乙二氧基)-17α- 羟基-5α,10α- 环氧-19- 去甲孕甾-9(11)- 烯，然后经格氏加成、去保护、乙酰化合成醋酸乌利司他，总收率23.1％，纯度99.8％。优化后工艺生产成本低，生产周期短，操作简便。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    Vadimezan的简便合成
    刘学峰
    2015, 46(3): 238-239.
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    2- 氨基-3,4- 二甲基苯甲酸经重氮化、溴代得到2- 溴-3,4- 二甲基苯甲酸，再与邻羟基苯乙酸醚化和在多聚磷酸中发生分子内傅- 克酰化反应制得vadimezan，总收率为59％。
    • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    杆菌霉素D(Bacillomycin D)的分离纯化及结构鉴定
    闫大壮1,2，肖 明1，薛春佳2，路建光2，冯 军2*
    2015, 46(3): 240-244.
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    利用大孔吸附树脂和反相色谱从枯草芽孢杆菌SIPI-2014406 的发酵液中纯化得到化合物009 和018，纯度均为99.6％。抗菌试验结果显示，化合物009 抑菌活性微弱，018 对革兰阴性菌具有抑制作用。氨基酸组成、质谱、二级质谱和核磁共振谱分析结果表明，化合物009 是normal-C14 杆菌霉素D(bacillomycin D)，化合物018 是其同系物。
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    制备型高效液相色谱法从牛胆汁中制备牛磺胆酸钠
    杨 洋，张新新，刘胜家，朱忠良，孙文基*
    2015, 46(3): 245-247.
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    建立了制备型液相色谱法从牛胆汁中制备牛磺胆酸钠。将牛胆汁用75％乙醇浸泡，过滤，经硅胶柱色谱吸附，以二氯甲烷∶甲醇∶水(70 ∶ 30 ∶ 10) 下层洗脱，得到牛磺胆酸钠混合物粗品。采用GRACE Adsorbosphere C18 色谱柱分离纯化，以甲醇∶ 0.4％磷酸二氢钠水溶液( 55 ∶ 45) 为流动相，检测波长205 nm。根据色谱图收集柱后浓度较高的牛磺胆酸流出液，经脱盐和碱化处理后得到牛磺胆酸钠，纯度98.1％，回收率约60％。利用红外、核磁共振等光谱学方法确证结构。
    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    牛蒡子苷自微乳化给药系统的制备及体外评价
    管海燕1，赵德华1，龙 静2，卢来春1*
    2015, 46(3): 248-253.
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    根据溶解度和伪三元相图结果，结合星点设计- 效应面法，以牛蒡子苷( 1) 在不同空白处方中的平衡溶解度和粒径为指标，优化1 自微乳化给药系统(SMEDDS) 处方。所得优化处方为1 ∶辛癸酸甘油酯∶聚氧乙烯氢化蓖麻油∶二乙二醇单乙基醚=4 ∶ 19 ∶ 54 ∶ 27。测得制品中1 的含量为(40.09±0.06)mg/g；乳化后平均粒径为(26.65±0.57)nm。载药自微乳在pH 6.8 磷酸盐缓冲液、水和0.1 mol/L 盐酸中的释放行为相似；用恒温磁力搅拌器和恒温气浴振荡仪测得的释放行为也相似。与1 原药相比，制品在0.1 mol/L 盐酸中释放速率加快。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    阿立哌唑口腔膜剂的制备与质量评价
    张誉妮1，黄 华1*，张 涛2，王海屿3
    2015, 46(3): 254-260.
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    采用溶剂浇铸法制备阿立哌唑口腔膜剂。以膜剂的厚度、质量、机械性能、崩解时间、含量及含量均匀度为指标，采用单因素试验考察了成膜材料、增塑剂和填充剂对膜剂性能的影响。所得优化处方制品厚度均匀性较好、具有适宜的柔韧度和拉伸性能，重量差异、含量及含量均匀度符合中国药典要求，在体外能在30 s 内崩解。以市售阿立哌唑口腔崩解片为参比制剂，对比研究优化后膜剂的体外溶出度和在Beagle 犬体内的药动学行为。结果表明，本品在pH 4.0 乙酸盐缓冲液中的溶出行为优于参比制剂，在Beagle 犬体内与参比制剂生物等效。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    丹皮酚固体分散体的制备和表征
    张 泸1，刘新湘2，余 红2，周建平1*
    2015, 46(3): 261-264.
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    以共聚维酮(Plasdone S630) 和聚维酮(PVP K30) 为载体，采用溶剂蒸发法制备丹皮酚(1) 固体分散体，并用偏光显微镜、X 射线粉末衍射法、差示扫描量热和热重分析法进行表征，结果证实当1 与载体比例为1 ∶ 3 和1 ∶ 5 时形成了固体分散体，药物以无定形或分子状态存在。2 种载体制备的固体分散体均能提高1 在模拟胃液和模拟肠液中的溶解度。考察了1 与载体比例均为1 ∶ 3 的2 种固体分散体在40 ℃及25 ℃ ( 相对湿度60％ ) 下放置30 d 的稳定性。结果表明，以PVP K30 为载体的固体分散体的稳定性优于以Plasdone S630 为载体的产品。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    壳聚糖及其衍生物包覆对载姜黄素脂质体角膜透过作用的影响
    李 翔1,2，罗 莹1，廖正根1，梁新丽1，张 婧1*
    2015, 46(3): 265-269.
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    采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体，并分别以壳聚糖、壳寡糖、三甲基壳聚糖(TMC) 及羧甲基壳聚糖包覆脂质体。采用离体兔角膜透过试验及共聚焦激光扫描显微镜成像技术(CLSM)，考察壳聚糖及其衍生物包覆的脂质体对角膜透过作用的影响。结果显示，TMC 包覆脂质体的促角膜渗透作用最强；且随作用时间的延长，脂质体可渗透至距角膜上皮层60 μm。CLSM 成像结果显示TMC 包覆脂质体主要以细胞旁路途径透过角膜。与未包覆脂质体相比，TMC 包覆脂质体透过离体角膜的稳态流量显著增加，且表观渗透系数提高。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    茶碱缓释干混悬剂在Beagle 犬体内的药动学和生物等效性
    杨 旸，匡荣蕊，檀 琼，徐智儒，秦 燕*
    2015, 46(3): 270-272.
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    研究茶碱缓释干混悬剂( 受试制剂) 和茶碱缓释片( 参比制剂) 在Beagle 犬体内的药动学和生物等效性。进行双周期交叉试验，每条Beagle 犬单次口服给予受试或参比制剂200 mg。建立了HPLC 法测定Beagle 犬血浆中的茶碱，用非房室模型分析得到参比制剂与受试制剂的主要药动学参数，分别为cmax(9.75±1.91) 和(8.94±0.86) μg/ml，tmax(2.58±0.92)和(2.67±0.82) h，AUC0→t(76.59±9.51) 和(75.22±15.06) μg·ml-1·h，AUC0→∞ (79.55±9.86) 和(77.08±13.44) μg·ml-1·h，t1/2(3.19±0.95) 和(3.18±0.63)h，MRT (5.80±0.55) 和(6.08±0.83)h。统计分析结果表明茶碱缓释干混悬剂与市售茶碱缓释片生物等效。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    人血浆中非洛地平的LC-MS/MS 法测定及药动学
    蔡骅琳1,2，邓 阳1,2,3，李焕德1,2，彭文兴1,2*，朱荣华1,2
    2015, 46(3): 273-276.
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    建立了液相色谱- 串联质谱法测定人血浆中的非洛地平。以硝苯地平为内标，使用苯基- 己基柱，采用ESI 源正离子、多反应监测模式。非洛地平在0.05 ～ 40 ng/ml 范围内线性关系良好，萃取回收率为71.8％～ 77.4％，日内、日间RSD 均小于6.3％。20 名健康志愿者随机交叉单次口服1 缓释片( 受试或参比制剂)10 mg，药动学参数如下：cmax (4.259±2.342)、(3.971±1.767) ng/ml，tmax (4.4±2.3)、(4.0±2.0) h，t1/2 (13.2±3.4)、(12.4±2.5) h，AUC0→48 h(43.647±15.158)、(42.448±14.744) ng·ml-1·h，AUC0→∞ (47.085±16.695)、(45.503±15.828) ng·ml-1·h。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    紫杉醇有关物质的HPLC 法测定
    沈卫阳1，史文吏1，沈圃毅2，施 睿2，金祥飞1
    2015, 46(3): 277-281.
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    建立了高效液相色谱法测定紫杉醇原药中的14 个已知有关物质及其校正因子。采用C18 色谱柱，以乙腈∶水为流动相，梯度洗脱，检测波长227 nm。紫杉醇与14 个有关物质分离完全，且在各自测定的浓度范围内线性关系良好。有关物质平均回收率为96.8％～ 113.4％，RSD 为1.3％～ 6.4％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    茯苓、桂枝、白术和甘草配方颗粒质量比较
    郝云芳，倪 艳，程玉钏，李先荣*
    2015, 46(3): 282-286.
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    比较了不同厂家生产的茯苓、桂枝、白术和甘草配方颗粒。主要通过外观性状、可溶性及其标示规格、含量测定、指纹图谱等方面进行比较研究。结果表明不同企业生产的配方颗粒的外观性状、有效成分含量和指纹图谱均存在较大差异，亟需建立统一的质量标准。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    棓丙酯注射液中没食子酸的HPLC 法测定
    陈 洪
    2015, 46(3): 287-289.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    建立了高效液相色谱法测定棓丙酯注射液的已知有关物质没食子酸。采用C18 色谱柱，以甲醇∶水( 用磷酸调至pH 3.0) 为流动相，梯度洗脱，检测波长272 nm。结果显示棓丙酯与没食子酸分离良好。没食子酸在0.125 ～ 5.0 μg/ml浓度范围内线性关系良好，最低检测限为7.5 ng/ml，平均回收率为100.1％，RSD 为0.31％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    盐酸左氧氟沙星分子印迹膜电化学传感器的制备及应用
    王胜娟，王 远，陈鹏瑀，王 静，修 荣*
    2015, 46(3): 290-292.
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    以盐酸左氧氟沙星为目标分子，邻苯二胺和间苯二酚为功能单体，采用循环伏安(CV) 法，在玻碳电极表面成功制备了盐酸左氧氟沙星分子印迹聚合膜传感器。采用差分脉冲伏安(DPV) 法和CV 法考察了所制传感器的性能。峰电流在1.0×10-9 ～ 3.8×10-7 mol/L 范围内与浓度的线性关系良好，检测限为8.2×10-10 mol/L。
    • 制药装备与包装 Pharmaceutical Equipment & Package
  • 制药装备与包装 Pharmaceutical Equipment & Package
    通过加速试验考察不同介质对药用玻璃容器形成脱片的影响
    李 烨，张毅兰*
    2015, 46(3): 293-298.
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    向来自2 个厂家的药用玻璃容器中加入含或不含乙二胺四乙酸(EDTA) 的0.9％氯化钾溶液，灭菌(121 ℃、1 h)后进行加速试验( 60 ℃贮存30 d)。在不同时间点取样，通过目检、微粒分析、测定硅离子浓度、扫描电镜观察等手段，考察介质对药用玻璃容器可能形成脱片的影响。同时，考察玻璃内表面耐水性测定结果[ 照美国药典(USP) 操作] 是否与玻璃形成脱片的风险相关。结果表明，含EDTA 的介质对2 个厂家的玻璃容器内表面均产生了不同程度的侵蚀。耐水性测定结果不能成为预测玻璃容器发生脱片风险的指标。
    • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    大环内酯类抗生素杂质谱研究进展
    黄 珊1，李 悦1*，朱红激2
    2015, 46(3): 299-304.
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    药物中杂质控制是保证用药安全的重要环节。大环内酯类抗生素是临床应用最为广泛的抗菌药物之一，主要由微生物发酵或半合成过程生产，组分复杂且杂质较多。为有效控制药物质量，必须控制其中的杂质。现代仪器和分析技术的快速发展为药物杂质谱的建立提供了快速灵敏的方法。本文综述了大环内酯类药物杂质来源、分类及杂质谱的建立。
  • 综述与专论 Review
    姜黄素类化合物与生物活性研究进展
    李子强，白晓光，杨志衡，王玉成*
    2015, 46(3): 305-311.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    综述了近年来姜黄素类化合物的研究进展，进行了结构归类，分析并总结了其结构与抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抑制HIV和抗菌活性之间的关系，希望为进一步研究提供参考。
    • 实验技术 Laboratory Technique
  • 实验技术 Laboratory Technique
    全自动双溶出在线稀释和检测系统的时序管理
    刘 茜1，宋冬梅1，陈 阳1，杨永健1*，史丽芳2
    2015, 46(3): 312-315.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    建立了一套同时支持两套溶出仪的全自动溶出、在线稀释和检测系统，重点研究了两套溶出仪、双取样泵、双补液系统、稀释平台、UV 进样系统和UV 检测工作时的时序调度，确保整套方案在符合药典要求的情况下，各子系统之间不会发生冲突，并达到效率最优的目的。系统采用盐酸氨溴索片进行验证，在30 min 内采样5 次，共60 个样品，并自动协调稀释、进样和检测等过程，实验表明，采用该时序调度的方案可确保实验结果符合要求，并且在现有方法上将效率提高了100％以上。
    • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
    泰地唑利磷酸酯合成路线图解
    王家会，赵传猛，张福利*
    2015, 46(3): 316-318.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    以虚拟医药公司为主体的医药研发合作模式分析
    王 虹，冯国忠*
    2015, 46(3): 319-323.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    在美国的医药行业中，研发合作备受关注，并衍生出一个新的概念：虚拟医药企业(VPC)。本文阐述了VPC 的定义、特点，列举分析了目前美国存在的VPC 与其他医药企业研发合作的5 种可行模式，研究了VPC 的理念对中国医药行业研发合作的启示以及其在中国的发展趋势。
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    基于DEA 方法的我国31 个省( 直辖市)医药制造业研发投入产出效率静态评价
    谭晓东，陈玉文*
    2015, 46(3): 324-327.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    本文运用数据包络分析(DEA) 方法，建立BCC 模型，对我国31 个省( 直辖市) 医药制造业研发投入产出情况进行可变规模下的综合技术效率、纯技术效率和规模效率静态评价。结果表明，我国医药制造业研发投入产出效率受纯技术效率与规模效率的双重作用处于非DEA 有效状态，即科技管理水平落后与研发投入规模结构不合理共同导致了研发投入产出效率的非有效配置。
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