主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

过刊目录

  • 全选
    |
    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    盐酸洛美利嗪的合成工艺改进
    莫明广，曹胜华*
    2015, 46(2): 117-119.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    双(4- 氟苯基) 甲基酮(2) 经还原，与氯化钠- 浓硫酸氯代，再与哌嗪反应得1-[ 双(4- 氟苯基) 甲基] 哌嗪(5)，5 在三氟乙酸为催化剂，三乙酰氧基硼氢化钠为还原剂的条件下和2,3,4- 三甲氧基苯甲醛进行还原胺化得到洛美利嗪，然后成盐得盐酸洛美利嗪，总收率54％ ( 以2 计)。改进后的工艺更加绿色环保。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    盐酸缬更昔洛韦的合成
    赵士魁，马 康，郭庆明，王振中，萧 伟*
    2015, 46(2): 120-122.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    更昔洛韦经三苯甲基保护氨基和一个羟基制得N,O- 二( 三苯甲基) 更昔洛韦，与N- 苄氧羰基-L- 缬氨酸缩合后经三氟乙酸脱三苯甲基，盐酸酸化后经催化氢化脱苄氧羰基，在水和异丙醇中结晶得到盐酸缬更昔洛韦，总收率34％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    氯化两面针碱合成工艺优化
    谭善伦1,2，臧成旭2，代 黎2，黄景华3，张大志1,2*
    2015, 46(2): 123-126.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    4-( 苯并[d][1,3] 二氧戊环-5- 基)-2-(3,4- 二甲氧基苯基)-4- 氧代丁腈经水解、还原反应得4-( 苯并[d][1,3]-二氧戊环-5- 基) -2-( 3,4- 二甲氧基苯基) 丁酸；再经傅克反应、刘卡特反应、环合得2,3- 亚甲二氧基-8,9- 二甲氧基-4b,10b,11,12- 四氢苯并[5,6-c] 菲啶；最终通过芳构化、硫酸二甲酯甲基化并经氯化钠盐交换得氯化两面针碱。优化后工艺总收率为2.5％，操作简便，反应条件温和，原料和试剂经济易得。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    9- 取代酰基腙克拉霉素衍生物的合成及抗菌活性
    袁 芳，葛 涵，沈舜义*
    2015, 46(2): 127-129.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    以克拉霉素为原料，设计并合成了9 个9- 取代酰基腙克拉霉素衍生物。体外抗菌活性试验结果表明，它们对受试的革兰阳性菌，包括白色葡萄球菌、肺炎双球菌和肠球菌活性良好，部分化合物对金葡菌和丙型链球菌有较强的抗菌活性。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    1- 阿魏酰基-4- 取代苄基哌嗪盐酸盐的合成及其清除羟自由基活性
    盘 鹰1，唐灵芝2，张鲁勉1，郑锦鸿1*
    2015, 46(2): 130-134.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    以阿魏酸、哌嗪和取代氯苄为原料，合成了11 个结构新颖的1- 阿魏酰基-4- 取代苄基哌嗪盐酸盐；用邻二氮菲-Fe2+ 氧化法测定目标化合物的体外清除羟自由基活性。结果显示11 个目标化合物均具有不同程度的清除羟自由基活性，并初步讨论其构效关系。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    灯盏乙素苷元4'-N- 取代氨甲基苯甲酸酯-7- 取代烟酸酯衍生物的合成与体外抗氧化活性研究
    张 顺1，查雨锋1，傅晓钟1，董永喜1，王永林2*
    2015, 46(2): 135-138.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    本研究以灯盏乙素苷元，N- 取代氨甲基苯甲酸以及6- 取代烟酸为原料，在偶联剂DCC/DMAP 的作用下经4 步反应制备了灯盏乙素苷元4'-N- 取代氨甲基苯甲酸酯-7- 取代烟酸酯衍生物1a ～ 1f，并经1H NMR，ESI-MS 以及HRMS 确证结构。对化合物1a ～ 1f 进行了神经细胞氧化损伤保护活性与理化性质研究，结果显示，烟酸酯结构的引入能够提高化合物抗氧化活性以及水溶性，其中化合物1d 具有较高的水溶性、体外稳定性及抗氧化活性，值得进一步研究。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    一种坎格列净工艺杂质的制备分离与结构鉴定
    宋 波，周童亮，李日东*，杨 琰
    2015, 46(2): 139-141.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    抗肿瘤活性化合物1403C 的分离纯化
    那 可，刘永双，杨筱静，赵文杰*
    2015, 46(2): 142-144.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    从海洋红树内生真菌Fusarium proliferatum NO.1403 的发酵液中分离纯化抗肿瘤活性产物1403C。发酵液经过滤得到菌丝体，用75％乙醇于70 ℃、pH 2.0 条件下抽提3 次，抽提上清液加水稀释至乙醇含量30％。经Amberchrom CG161树脂柱吸附去除弱极性杂质得到纯化液，纯化液浓缩近干后用80 ℃的75％乙醇结晶，得到红色晶体1403C。采用上述方法共制备6 批样品，平均收率35.9％。
    • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    高速逆流色谱法分离忍冬叶中木犀草素-7-O-β-D- 葡萄糖苷和忍冬苷
    庆伟霞1,2，王悠悠1，王艳艳1，刘绣华1,3*，赵东保1
    2015, 46(2): 145-148.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    利用高速逆流色谱法(HSCCC)，从忍冬叶粗提物(35.2 mg) 中一步分离制备木犀草素-7-O-β-D- 葡萄糖苷(1，7.9 mg)和忍冬苷(2，5.6 mg)。HPLC 峰面积归一化法计算得化合物1 和2 的纯度为98.0％和92.1％。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    青蒿母液中青蒿酸和二氢青蒿酸的提取工艺
    孙东红，尚光华
    2015, 46(2): 149-151.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    优选了从青蒿母液中提取青蒿酸(1) 和二氢青蒿酸(2) 的工艺。以1、2 提取率为筛选指标，以乙醇萃取温度、碳酸氢钠溶液用量、乙醇浓度和氢氧化钠溶液浓度为考察因素，用L9(34) 正交试验优选最佳提取工艺。结果1、2 提取最佳工艺参数为乙醇浓度80％，萃取温度15 ℃，碳酸氢钠溶液用量20 ml，氢氧化钠溶液浓度3％，1、2 提取率为31.0％和30.5％，所得样品纯度大于98％。
    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    固体制剂中盐酸去氧肾上腺素和马来酸氯苯那敏的稳定性考察
    龚 亚，王培琦，周彦彬，梁 丰，丁劲松*
    2015, 46(2): 152-156.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    固体制剂中盐酸去氧肾上腺素与马来酸氯苯那敏会反应生成加合物。考察了温度(25 和50 ℃ )、水分( 0 和10％ )、pH 调节剂( 乳酸、枸橼酸、DL- 酒石酸和酒石酸氢钾) 和抗氧剂(L- 半胱氨酸和没食子酸丙酯) 对二者物理混合物稳定性的影响。结果表明，高温和水分能增加混合物中富马酸和加合物的含量；加入酒石酸氢钾和没食子酸丙酯能显著减少混合物中富马酸、加合物及其他杂质的含量。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    多西他赛注射液浑浊现象原因分析及解决方法
    程玉宝，肖羽君，王 征，刘俊华
    2015, 46(2): 157-161.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    分析并考察了导致多西他赛注射液性状浑浊的影响因素。结果表明车间硅胶管道是主要的影响因素。使用不锈钢或聚四氟乙烯管替换车间硅胶管道并进行3 批验证试验，样品在2 ～ 8 ℃放置12 个月，性状无显著变化，质量符合要求。表明车间管道改造措施合理可行，解决了多西他赛注射液出现浑浊的问题。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    透明质酸修饰姜黄素壳聚糖纳米粒的制备及初步细胞毒性考察
    何 媛，张雅溶，李秋霞，王 驰*
    2015, 46(2): 162-166.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    采用离子交联法制备姜黄素壳聚糖纳米粒，然后通过共价连接将透明质酸连接到纳米粒表面。所得透明质酸修饰姜黄素壳聚糖纳米粒呈球形，平均粒径(205.3±11.4)nm，包封率和载药量为42.7％和28.4％，透明质酸的平均结合率为39％。体外细胞毒性试验显示，该制品对高表达CD44 受体的A549 细胞增殖的抑制率明显高于未修饰纳米粒和游离药物。而对于CD44 低表达的HepG2 细胞，修饰和未修饰纳米粒的抑制率相当。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    磺丁基醚-β-环糊精对兰索拉唑的包合作用
    赵孝先1，李 新2，王菊月2，赵 凯2,3*，张 乐2
    2015, 46(2): 167-171.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    采用冷冻干燥法制备兰索拉唑的磺丁基醚-β- 环糊精(SBE-β-CD) 包合物。差示扫描量热、红外光谱和薄层色谱分析结果显示，兰索拉唑与SBE-β-CD 间存在相互作用，形成了包合物。相溶解度法研究表明，兰索拉唑的表观溶解度随SBE-β-CD 浓度及pH 值的增加而增大。包合物在pH 6.8 介质中5 min 时溶出率为93％，显著高于原药及其与SBE-β-CD的物理混合物(0.04％和6％ )。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    载姜黄素的壳寡糖接枝布洛芬纳米粒的研制
    赵鸣飞1，韩 刚1，李慧兰2，陈艳华2，刘占军2*
    2015, 46(2): 172-175.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    以1-(3- 二甲基氨基丙基)-3- 乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl) 为偶联剂，将布洛芬(IBU) 接枝于壳寡糖(COS)上，并采用自组装法制备壳寡糖接枝布洛芬纳米粒(COS-g-IBU NPs)。以COS-g-IBU NPs 为载体，使用超声振荡技术制备负载姜黄素纳米粒(1-COS-g-IBU NPs)。结果表明，COS-g-IBU NPs 的临界胶束浓度为(24.6±0.2)μg/ml，COS-g-IBUNPs 和1-COS-g-IBU NPs 的形态为类球形，平均粒径分别为80 和132 nm。所得纳米粒的包封率为(96.35±0.32)％，载药量为(8.79±0.03)％，体外释放试验表明1-COS-g-IBU NPs 具有明显的缓释作用。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    前体化合物PEG-PLA-PTX 的合成及体外抗肿瘤活性
    孙 玉1，张新明2，陈云艳1，汤 琳1，周凌云1
    2015, 46(2): 176-179.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    通过酯键将末端羧基化的聚乙二醇- 聚乳酸(PEG-PLA) 与紫杉醇连接，合成了前体化合物PEG-PLA-PTX(1)，总收率约56％。芘荧光探针法测得1 水溶液的临界胶束浓度为3.98×10-4 g/L，1 在pH 7.4 磷酸盐缓冲液中能缓慢释放出紫杉醇。体外抗肿瘤试验表明，1 具有抑制鼻咽癌LMP1 细胞增殖的作用。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    空腹及餐后口服富马酸替诺福韦二吡呋酯片的人体生物等效性
    张晞倩1，张军东2，赵 萍1，蒋学华1，王 凌1*
    2015, 46(2): 180-185.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    建立了液相色谱- 串联质谱法测定人血浆中的替诺福韦，考察空腹及餐后口服富马酸替诺福韦二吡呋酯片的人体生物等效性及药动学差异。采用随机自身交叉试验，将48 名健康男性志愿者随机分为2 组，每组再随机分为2 个亚组，分别于空腹和餐后口服给予受试或参比制剂300 mg，清洗1 周后交叉给药。空腹口服受试和参比制剂后，血浆中替诺福韦的主要药动学参数分别为：tmax(0.86±0.53) 和(0.93±0.37)h，cmax(487.6±147.2) 和(443.1±131.3)ng/ml，t1/2(20.09±3.97) 和(20.39±4.78)h，以AUC0→∞ 计算，受试制剂的相对生物利用度为(103.38±23.53)％。餐后口服受试和参比制剂后，血浆中替诺福韦的主要药动学参数分别为：tmax(1.34±0.45) 和(1.28±0.36)h，cmax(410.3±118.1) 和(379.3±88.7)ng/ml，t1/2(15.57±4.12) 和(16.47±4.96)h，以AUC0→∞ 计算，受试制剂的相对生物利用度为(107.91±15.34)％。空腹及餐后给药试验结果均表明受试制剂与参比制剂在健康志愿者体内具有生物等效性。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    人全血中阿莫地喹的LC-MS/MS 法测定及其药动学
    郑学燕1，王秀丽2，李 艳3，刘灵华1，王 敏1
    2015, 46(2): 186-189.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    建立了液相色谱- 串联质谱法测定健康志愿者全血中的阿莫地喹(1)，并考察其在健康志愿者体内的药动学。以羟化氯喹为内标，使用Agilent Zorbax SB C18 柱，乙腈∶ 20 mmol/L 乙酸铵溶液(23 ∶ 77) 为流动相；采用大气压力化学电离源(APCI)，多反应监测(MRM) 模式，正离子检测，监测离子对为m/z 356.3 → m/z 283.2(1) 和m/z 336.0 → m/z247.1( 内标)。1 在0.5 ～ 100 ng/ml 浓度范围内线性关系良好，日内和日间RSD 均小于10.0％，提取回收率大于70.4％。18 名男性健康志愿者口服青蒿琥酯1 盐酸盐片，主要药动学参数为cmax (25.9±4.7) ng/ml，tmax (1.1±0.3) h，t1/2 (13.9±3.9) h，AUC0→t (294.5±42.8) ng·h·ml-1，AUC0→∞ (310.3±45.0) ng·h·ml-1。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    探针药物法评价艾瑞昔布对大鼠CYP2C9 酶的影响
    贡 莹1,2，何文娟1,2，王伟美1,2，张志清1*
    2015, 46(2): 190-192.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    利用探针药物法研究艾瑞昔布对大鼠体内CYP2C9 酶的影响。将大鼠随机分为试验组和对照组，每组18 只，试验组经口灌胃艾瑞昔布，对照组经口灌胃等量蒸馏水，连续给药7 d(2 次/d)。d8，每只大鼠经口灌胃甲苯磺丁脲，并于给药后24 h 内眼内眦取血，以HPLC 法测定血浆药物浓度，拟合药动学参数，并对两组的药动学参数进行统计学分析。结果表明，试验组的AUC0→24 h、AUC0→∞、tmax、CL 和V 与对照组相比均有显著性差异(P<0.05)。合用艾瑞昔布后，甲苯磺丁脲的AUC0→24 h 和AUC0→∞ 显著降低，CL 明显增加，表明艾瑞昔布诱导CYP2C9 酶的活性，加快甲苯磺丁脲的代谢。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    庆大霉素中C 组分含量及有关物质的HPLC-PAD 法测定
    秦 峰，赵敬丹，刘 浩，闻宏亮，杨美成*
    2015, 46(2): 193-196.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    建立了高效液相色谱- 脉冲安培电化学法测定庆大霉素的C 组分及其有关物质。采用亲水性C18 色谱柱，以50 mmol/L 氢氧化钠溶液( 含0.7％三氟乙酸和0.025％五氟丙酸，pH 2.6) ∶乙腈(98.5 ∶ 1.5) 为流动相。脉冲安培检测器，金电极为工作电极，四电位波形工作模式。庆大霉素主要的C 组分(C1、C1a、C2 和C2a) 分别在6.233 ～ 249.3、5.819 ～232.8、6.923 ～ 276.9 和4.002 ～ 160.1 μg/ml 浓度范围内线性关系良好。回收率为99.0％～ 102.8％，RSD 为1.3％～ 2.2％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    离子色谱法测定托吡酯原药中氨基磺酸盐和硫酸盐
    李 继，李 霞，罗 晶，徐长根，刘海静
    2015, 46(2): 197-198.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    建立了离子色谱法测定托吡酯原药中的降解物氨基磺酸盐和硫酸盐。采用电导检测器和A Supp 7-250 阴离子分析柱，以碳酸钠( 5.0 mmol/L) - 碳酸氢钠( 3.0 mmol/L) 溶液∶丙酮( 95 ∶ 5) 为淋洗液。氨基磺酸根和硫酸根在0.5 ～20.0 μg/ml 浓度范围内线性关系良好，回收率为100.4％和101.5％，RSD 均为0.7％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    注射用洛铂与0.9％氯化钠注射液及5％葡萄糖注射液的配伍稳定性
    欧阳丹薇1，邵 燕1，孔德云1，隋东虎2*，刘潇琨3
    2015, 46(2): 199-203.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    洛铂溶解在0.9％氯化钠或5％葡萄糖注射液中，采用高效液相色谱法分别测定在不同温度和浓度条件下，在上述2 种注射液中24 h 内的药物含量变化情况。结果表明，洛铂与0.9％氯化钠注射液配伍，25、37 和42 ℃，在4 h 内均稳定；与5％葡萄糖注射液配伍，25 和37 ℃，在2 h 内均稳定。此外还证实1 与0.9％氯化钠或5％葡萄糖溶液配伍长时间后均可降解产生乳酸，且随时间延长而增加。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    丁酸氯维地平注射液的HPLC 法测定
    乔红群，王莉佳，付修志
    2015, 46(2): 204-206.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    建立了高效液相色谱法测定丁酸氯维地平注射液。采用Venusil-XBP C18 色谱柱，流动相为磷酸盐缓冲液( 磷酸二氢铵1.15 g，加水900 ml 溶解，用磷酸调至pH 4.0，再加水至1 L) ∶乙腈(45 ∶ 55)，检测波长240 nm。丁酸氯维地平在5 ～ 200 μg/ml 范围内线性关系良好，平均回收率为103.5％，RSD 为1.6％。
    • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    量子点作为荧光探针在生物样品检测中的应用及进展
    陈海燕1，胡 琴2*
    2015, 46(2): 207-211.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    量子点(半导体纳米微晶体)作为一种新型荧光探针，在生物医学领域中的应用引起极大关注。本文主要概括了量子点的优势，及其在蛋白质、DNA、环磷酸腺苷、维生素C、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等生物样品检测中的应用，并对其应用前景进行了展望。
    • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
    伐地那非合成路线图解
    李成文1,2，刘新泳1*
    2015, 46(2): 212-214.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    德国创新药价格管理“新政”及其实施效果分析
    周 斌1,2，吴晓明1*
    2015, 46(2): 215-219.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    德国自2011 年起实施的创新药价格管理“新政”首次引入药品效益评估和补偿价格谈判机制，对德国乃至欧洲药品市场及创新药品价格管理制度产生了深远的影响。本文通过介绍德国创新药价格管理“新政”出台的背景及主要内容，研讨其实施绩效及主要影响，以期为我国创新药品价格管理制度的建设提供参考。
在线期刊