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• 2015年, 第46卷, 第1期
  刊出日期：2015-01-10

    

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  化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  药物制剂 Pharmaceutics
  药理与临床 Pharmacology & Clinic
  药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  综述与专论 Review
  药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
  药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
  

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化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
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  化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

  溴甲纳曲酮的合成

  孙化富1,3，杨延音2*，叶文润1

  2015, 46(1): 4-6.

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  盐酸纳曲酮与乙二醇缩合、叔丁基二甲基氯硅烷保护，再与碘甲烷进行N- 甲基化反应得(R) -3-[ ( 叔丁基二甲基硅基) 氧基]-17- 环丙甲基-4,5a- 环氧-14- 羟基-6-(1,3- 二氧戊烷-2- 基)-N- 甲基吗啡喃碘化物，再经氢溴酸水解、溴离子交换得溴甲纳曲酮，总收率53％，HPLC 纯度大于99％。
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  化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

  咪达那新及其主要有关物质的合成

  李海粟，邹胜兰，董 亮，陈国良*

  2015, 46(1): 10-12.

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  二苯乙腈与1,2- 二溴乙烷经取代，与2- 甲基咪唑缩合制得4-(2- 甲基-1H- 咪唑-1- 基)-2,2- 二苯基丁腈(6)，6 成盐酸盐后用氢氧化钾水解得咪达那新，总收率51.2％，HPLC 纯度为99.5％。咪达那新在氢氧化钾水解下制得主要有关物质4-(2- 甲基-1H- 咪唑-1- 基)-2,2- 二苯基丁酸，HPLC 纯度为98％。
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  化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

  3-O- 脱克拉定糖-3- 氧代-9- 取代吖嗪克拉霉素衍生物的合成及抗菌活性

  姚 岚，葛 涵，沈舜义*

  2015, 46(1): 13-16.

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  以克拉霉素为原料，设计并合成了12 个3-O- 脱克拉定糖-3- 氧代-9- 取代吖嗪克拉霉素衍生物。体外抗菌活性试验结果表明，它们对受试的革兰阳性菌，包括金葡菌、表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌、肺炎双球菌和丙型链球菌均有良好的抗菌活性。
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  化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology

  盐酸普拉克索降解杂质BI-IO460BS 的合成

  宋 波1，张志伟2，李日东1*，王文峰1

  2015, 46(1): 17-19.

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  报道了盐酸普拉克索降解杂质BI-IO460BS 的合成方法。焦谷氨醇经对甲苯磺酰氯取代、氰化钾氰化、碘丙烷N-丙基化、氰解并甲酯化、氧硫交换、氨腈取代、水解得BI-IO460BS。反应总收率为5.9％，并经MS 和1H NMR 等进行了结构确证。
微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
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  微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology

  菌株SIPI-2013406 的次级代谢产物分离纯化与菌种鉴定

  蔡双明，吴 勇，黄宗庆，冯 军*

  2015, 46(1): 20-23.

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  利用阴离子交换色谱和反相C18 色谱柱纯化菌株SIPI-2013406 的代谢产物，获得纯度高于98％的化合物样品。采用质谱和核磁共振鉴定结构，推测该产物为富马酰-L- 丙氨酸。产生菌经过形态和分子特征鉴定，确定菌株SIPI-2013406为产黄青霉种(Penicillium chrysogenum)。
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  微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology

  蚯蚓冻干粉对高血脂小鼠羟甲基戊二酸单辅酶 A 还原酶基因的调节作用

  武金霞1，吴红月1，单 彪2，张贺迎3*

  2015, 46(1): 24-26.

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  以高脂饲料饲喂昆明种小鼠构建高血脂小鼠模型，灌胃给予高、中、低剂量(0.4、0.2 和0.1 g/kg) 蚯蚓冻干粉，每天1 次，同时饲喂高脂饲料，共饲养10 周。提取小鼠肝脏总RNA，应用反转录基因扩增(RT-PCR) 技术检测羟甲基戊二酸单辅酶A 还原酶(HMG-CoAR) 信使核糖核酸(mRNA) 水平。结果表明，试验组小鼠HMG-CoAR mRNA 相对含量显著低于高脂饲料组小鼠，提示蚯蚓冻干粉能够降低高血脂小鼠血浆胆固醇水平，可能与下调肝HMG-CoAR mRNA 表达有关。
药物制剂 Pharmaceutics
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  药物制剂 Pharmaceutics

  固态自微乳提高普罗布考口服吸收

  包晓悦1，蒋世军2，但招陵2，许磊磊2，陈大为1*

  2015, 46(1): 27-31.

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  采用研磨法制备了平均粒径约27 nm 普罗布考固态自微乳(1-SSME)，差示扫描量热和X- 射线衍射分析结果表明药物以非晶型状态存在于固态自微乳中。在0.1 mol/L 盐酸和pH 6.8 磷酸盐缓冲液中，1-SSME 的1 h 溶出率分别为56％和66％。大鼠体内药动学研究表明，与1 原药相比，口服1-SSME 后的cmax 和AUC 显著提高，相对生物利用度为350％。
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  药物制剂 Pharmaceutics

  微粉化和固体分散体技术对吡罗昔康在Beagle 犬体内口服生物利用度的影响

  李模勇1，杨 澄2，彭 强3*

  2015, 46(1): 32-34.

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  为增加吡罗昔康(1) 的溶出速度，采用气流粉碎法对1 原药进行微粉化处理，或采用溶剂法以共聚维酮S630 为载体制备固体分散体。将所得的微粉化药物和固体分散体分别制成片剂，并以市售1 片为参比制剂，采用Beagle 犬为模型进行药动学研究。结果表明，微粉化处理对1 在Beagle 犬体内的药动学行为无显著影响，但制备固体分散体能有效提高1 的口服生物利用度。与参比制剂相比，采用微粉化1 制备的片剂口服相对生物利用度为103.6％；当固体分散体片剂中1 与共聚维酮S630 质量比为1 ∶ 3 和1 ∶ 5 时，口服相对生物利用度为128.9％和138.9％。
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  药物制剂 Pharmaceutics

  环孢素A 软胶囊囊材的处方优化

  谭岳尧，颜永冬，李爱珍

  2015, 46(1): 35-39.

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  以软胶囊内容物中乙醇和1,2- 丙二醇含量和环孢素A 溶出率为指标，采用正交设计优化软胶囊囊材处方，通过稳定性考察结果优化制备工艺。结果表明，在囊材处方中加入高级多元醇，并在环境相对湿度25％、采用缓慢干燥工艺使胶皮水分在40 h 内控制在8％，所制备的软胶囊较稳定。与市售环孢素A 软胶囊相比，本品内容物中乙醇的迁移量减少，环孢素A 的体外溶出行为相似。药动学研究表明，自制软胶囊与市售软胶囊在Beagle 犬体内生物等效。
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  药物制剂 Pharmaceutics

  枸橼酸铁肠溶微囊的制备及评价

  罗丽娟1，胡延春1*，舒 刚1，蓝 岚2，蒋忠荣2

  2015, 46(1): 40-43.

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  以丙烯酸树脂Ⅱ为囊材，采用乳化溶剂挥发法制备五水合枸橼酸铁肠溶微囊。以包封率为评价指标，通过响应面法优化制备工艺。优化后的处方为五水合枸橼酸铁0.26 g，液体石蜡 160 ml，滑石粉0.32 g，Span-80 0.68 g。建立了火焰原子吸收光谱法测定微囊中铁元素含量。结果显示，优化所得的微囊表面光滑圆整，平均粒径为240 μm，载药量21.5％，包封率94.1％，在pH 1.0 盐酸中120 min 内溶出率低于10％，而在pH 6.8 磷酸盐缓冲液中约80％。
药理与临床 Pharmacology & Clinic
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  药理与临床 Pharmacology & Clinic

  阿托伐他汀钙片在人及Beagle 犬体内药动学差异的对比

  赵 曦1,2，康 辉1,2，杨汉煜1,2*，王曼曼1,2，高 娜1,2

  2015, 46(1): 44-47.

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  采用液相色谱- 串联质谱法分别测定人和Beagle 犬口服阿托伐他汀钙片后血浆中的阿托伐他汀(1) 及其活性代谢物，包括邻位羟基化物(2) 和对位羟基化物(3)，计算并对比人和Beagle 犬血浆中1、2、3 的药动学参数。结果显示，药物在人体内主要以原型1 的形式存在，检测不到代谢物3；而在Beagle 犬体内主要以代谢物2 的形式存在，另检测到原型药物占约30％，代谢物3 约占5％。原型药物1 在人体内的消除半衰期约为Beagle 犬的3 倍，而清除率仅约为Beagle 犬的65％。可见，人与犬口服药物的药动学存在显著的种属间差异，Beagle 犬对原型药物的代谢速度和程度均显著高于人体。
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  药理与临床 Pharmacology & Clinic

  瑞巴派特分散片的人体药动学及生物等效性

  黄 明，张全英*，王 蒙

  2015, 46(1): 48-51.

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  建立了液相色谱- 串联质谱法测定健康志愿者口服瑞巴派特分散片( 受试制剂) 和普通片( 参比制剂，膜固思达®) 后的血药浓度，估算两制剂的药动学参数并评价生物等效性。采用随机、开放、双周期交叉试验设计，22 名男性健康志愿者单剂量口服受试或参比制剂0.1 g 后，血样经乙腈直接沉淀蛋白后进行LC-MS/MS 分析，利用DAS2.1.1 软件计算药动学参数，并进行生物等效性评价。受试和参比制剂在人血浆中瑞巴派特的cmax 为(236.9±103.4) 和(233.9±105.1)ng/ml，tmax 为(2.7±1.1) 和(2.9±1.4)h，t1/2 为(2.0±0.8) 和(2.3±1.5)h，AUC0→12 h 为(929.0±291.9) 和(970.5±353.2)ng·h·ml-1。受试制剂的相对生物利用度(102.6±29.8)％。
药品分析与质控 Analysis & Quality Control
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  盐酸达泊西汀中甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯及甲磺酸异丙酯的顶空毛细管GC-ECD 法测定

  张萌萌，潘红娟*，陈 佳，刘晓慧

  2015, 46(1): 55-58.

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  建立了衍生化顶空毛细管气相色谱- 电子捕获检测器(ECD) 法测定盐酸达泊西汀中的甲磺酸甲酯(MMS)、甲磺酸乙酯(EMS) 和甲磺酸异丙酯(IMS)。应用碘化钠衍生技术，使用PW-5 毛细管柱，载气为氮气，ECD 检测，程序升温。MMS、EMS 和IMS 分别在0.03 ～ 0.30、0.05 ～ 0.50 和0.05 ～ 0.50 μg/ml 浓度范围内线性关系良好，平均回收率分别为63.5％、100.3％和96.2％，最低检测限分别为0.30、0.50 和0.50 ng/ml。
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  氨基酸注射液中乙酸盐和磷酸盐的毛细管区带电泳法测定

  徐明明，郑璐侠，邵 泓，陈 钢*

  2015, 46(1): 59-61.

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  建立了毛细管区带电泳法测定氨基酸注射液中的乙酸盐和磷酸盐。采用未涂层熔融石英毛细管柱，以嘧啶二甲酸溶液(pH 5.4) 为操作缓冲液，操作电压30 kV，检测波长232 nm，压力进样10 s(0.7 psi)。乙酸盐和磷酸盐在0.360 ～9.002 mmol/L 和0.073 ～ 1.815 mmol/L 范围内线性关系良好，回收率为100.74％和100.70％，RSD 为0.88％和1.55％。
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  盐酸氯环利嗪有关物质的测定

  杨本霞1，郑子栋1，赵用强2

  2015, 46(1): 62-64.

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  建立了高效液相色谱法配合气相色谱法测定盐酸氯环利嗪的有关物质。采用GC 法测定已知有关物质N- 甲基哌嗪。使用Rtx-1 毛细管色谱柱，程序升温，氢火焰离子化检测器。N- 甲基哌嗪在10 ～ 100 μg/ml 浓度范围内线性关系良好，平均回收率为99.3％，RSD 为1.3％，最低检测限为0.22 μg/ml。采用HPLC 法测定其他未知有关物质。使用C18 色谱柱，以乙腈∶ 0.01 mol/L 磷酸二氢钾溶液( 含0.4％三乙胺，用磷酸调至pH 3.5)(35 ∶ 65) 为流动相，检测波长 231 nm，盐酸氯环利嗪与降解产物能有效分离。
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  地奥心血康胶囊中甾体皂苷类成分的HPLC-ELSD 指纹图谱

  张新新，杨 洋，刘建利，王 燕，孙文基*

  2015, 46(1): 65-67.

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  建立了地奥心血康胶囊中甾体皂苷类成分的高效液相色谱指纹图谱。采用Inersil ODS-3 C18 柱，以乙腈∶ 0.1％甲酸为流动相，梯度洗脱，使用蒸发光散射检测器检测。共检测11 批地奥心血康胶囊，建立其甾体皂苷成分指纹图谱的共有模式，相似度为0.934 ～ 0.998。确定8 个共有峰，并利用对照品对照法指认其中的2 个共有峰成分，即原薯蓣皂苷和薯蓣皂苷。
综述与专论 Review
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  综述与专论 Review

  气相色谱-质谱代谢组学研究关键技术及典型应用

  辜雪琴1,2，范国荣1，陆 峰1，亓云鹏1*

  2015, 46(1): 68-73.

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  代谢组学是近年来发展起来的系统生物学分支，旨在揭示生物体受外界刺激后，体液、细胞及组织等生物样品中内源性代谢物的变化规律。气相色谱- 质谱联用技术(GC-MS) 具有较高的分辨率和检测灵敏度，并且配有标准谱图库，可以方便地鉴别代谢组分，因而在代谢组学中应用广泛。本文介绍了GC-MS 代谢组学研究的关键技术，包括衍生化技术、代谢物鉴定及数据分析；同时，介绍了GC-MS 用于检测小分子代谢物如氨基酸、脂肪酸、有机酸及糖类等的典型应用。
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  综述与专论 Review

  眼部给药系统研究新进展

  李沙沙，孙朋超，黄维维，韩萌萌，赵永星*

  2015, 46(1): 97-101.

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  由于眼部生理结构复杂和诸多屏障的存在，许多药物对眼部疾病的治疗作用甚微。为改善眼用药物的疗效，可使用胶体(纳米混悬剂、脂质体、微乳/纳米乳、脂肪乳和纳米粒)、原位凝胶及固体制剂等给药系统提高药物在眼部的滞留时间、减少药物的全身吸收。本文综述了上述给药系统的研究进展，也指出了一些阻碍其发展的障碍。
药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
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  药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route

  阿齐沙坦酯及相关杂质的合成路线图解

  韩世磊1，赵世明2*，罗振福2

  2015, 46(1): 102-106.

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药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
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  我国仿制药上市价值评估指标体系研究

  丁锦希，胡雪莹，季 娜

  2015, 46(1): 107-112.

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  本文针对我国仿制药上市审批周期过长的问题，设计了仿制药上市价值评估方案。运用文献分析、德尔菲法从临床性、经济性和社会性3 个方面遴选评估指标，并通过专家问卷调研，运用层次分析法与群决策法测算指标权重，为科学合理评价我国仿制药上市价值提供参考依据，以推动高价值仿制药优先快速上市。