主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

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    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    盐酸考尼伐坦的合成
    郑登宇，高文磊，赵 俊，贾景雨，曹胜华*
    2015, 46(09): 939-942. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.001
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    2- 苯基苯甲酸与对氨基苯甲酸经酰胺化反应得到4-(2- 苯基苯甲酰胺基) 苯甲酸(12)。同时，氨茴酸甲酯(2) 经磺酰化、N- 烷基化、分子内缩合关环、酸性条件下脱氰基和溴代得到1- 对甲苯磺酰基-4- 溴-2,3,4,5- 四氢-5- 氧代-1H-苯并氮，再与盐酸乙脒缩合并关环形成咪唑环、脱磺酰基得到2- 甲基-1,4,5,6- 四氢咪唑[4,5-d][1] 苯并氮，最后与12 通过酰胺化、成盐制得精氨酸加压素拮抗药盐酸考尼伐坦，总收率为25.5％ ( 以2 计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    盐酸司来吉兰的合成
    赵 旭，张学景*，鄢 明
    2015, 46(09): 943-945. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.002
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    以N-Fmoc-D- 丙氨酸为手性源，经过Friedel-Crafts 酰基化、脱保护和还原反应得(R)-α- 甲基苯乙胺，然后经炔丙基化及还原甲基化反应制得选择性B 型单胺氧化酶抑制剂盐酸司来吉兰，总收率约41％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    新利司他的合成
    沈珑瑛1，闫 琰2，杨亚军1，潘显道1*
    2015, 46(09): 946-947. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.003
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    2- 氨基-5- 甲基苯甲酸与氯甲酸十六烷基酯经一锅法先在吡啶中酰化得到2-( 十六烷氧羰基) 氨基-5- 甲基苯甲酸，然后在三氯氧磷作用下经分子内脱水环合得到新利司他，总收率达90％，产品纯度大于99％。该合成工艺简便，适合大规模生产。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    汉防己甲素的合成
    傅志慧1,2，应志洪2，严突明1，郑育飞2，姜小林2
    2015, 46(09): 948-949. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.004
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    汉防己乙素在DMF 中，1,5- 二氮双环[4.3.0] -5- 壬烯(DBN) 作用下，用硫酸二甲酯甲基化得非选择性钙通道阻滞药汉防己甲素，收率大于70％，纯度为99.5％。该法反应完全，操作简单，提高了粉防己的资源利用。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    安吖啶的合成
    陈 冰，高 凡，冬海洋，王建红，赵文善*
    2015, 46(09): 950-951. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.005
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    9- 氯吖啶与2- 甲氧基-4- 硝基苯胺发生芳香亲核取代反应制得3- 甲氧基-4-(9- 吖啶基氨基) 硝基苯，然后经氯化亚锡还原得3- 甲氧基-4-(9- 吖啶基氨基) 苯胺，最后经甲磺酰化反应得到抗肿瘤药安吖啶，总收率为39％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    计算机辅助氨肽酶N 抑制剂的设计、合成及初步活性考察
    牟佳佳1，徐文方2，王 强3，何永志1，邓雁如1
    2015, 46(09): 952-959. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.006
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    以L- 精氨酸为结构母体，设计了63 个衍生物，用Sybyl/FlexX 软件将衍生物与氨肽酶N(APN) 的活性中心对接，得出预测评分值。然后合成了16 个分值较高、合成可行性好且未见文献报道的L- 精氨酸衍生物，并经1H NMR 和MS确证结构。体外抑酶试验和抗肿瘤细胞增殖试验结果显示，化合物A22 活性与阳性对照bestatin 相当，与APN 的对接试验显示两者对接良好。因此，化合物A22 可作为先导化合物开发新型L- 精氨酸衍生物类APN 抑制剂。
    • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    γ-聚谷氨酸生产菌株的常压室温等离子体诱变选育
    陈双喜，张二超，张乐乐，夏啟浩
    2015, 46(09): 960-963. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.007
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    γ- 聚谷氨酸产生菌枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)HD11 经常压室温等离子体诱变处理，以不产生脂肽作为筛选标准之一，获得1 株高产菌株HNCL1266，其γ- 聚谷氨酸摇瓶发酵产量为26 g/L，较菌株HD11 提高了30％，且遗传稳定。在5 L 发酵罐上，添加0.2 g/L 的泡敌可有效抑制泡沫的产生，γ- 聚谷氨酸产量达到30 g/L。
    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    氢溴酸右美沙芬口溶膜的制备及体内外评价
    陈 芳，张 桦，周 臻，王 健
    2015, 46(09): 964-969. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.008
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    先制备氢溴酸右美沙芬(1) 与聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂的复合物以减轻药物苦味，再以羟丙甲纤维素E3 和E15 为成膜材料，制成口溶膜用于儿童用药。差示扫描量热和X 射线衍射分析结果表明，1 与树脂通过化学键结合。所得口溶膜能在1 min 内溶化，溶出介质的pH 值和氯化钾的浓度不影响口溶膜中药物的溶出行为，在0.4 mol/L 氯化钾溶液中5 min 的溶出率达80％以上，10 min 内溶出完全。Beagle 犬药动学试验表明，口溶膜与市售1 颗粒剂具有相似的体内药动学行为，相对生物利用度为(101.9±24.0)％。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    三七总皂苷鼻腔喷雾剂的喷雾特性考察
    邓春丽1，王晓飞1,2，沙先谊1，方晓玲1*
    2015, 46(09): 970-974. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.009
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    依照FDA 推荐方法评价了自制三七总皂苷(1) 鼻腔喷雾剂的喷雾特性，以改进和完善喷雾剂的质量评价系统。通过每喷质量的变化评价制剂试喷与再次试喷情况。结果表明，为保证准确的给药量，喷雾剂试喷次数为5 次，室温放置1 个月内再次试喷的次数为2 次。采用激光粒度仪和SprayVIEW 激光图像系统考察1 鼻腔喷雾剂的粒径及分布、喷射模式和喷雾几何学。结果表明，1 鼻腔喷雾剂的雾滴粒径主要集中在25 ～ 180 μm 范围内；喷雾纵截面呈角度为23 ～ 28°的扇形，横截面接近圆形，椭圆率为1.15 ～ 1.24。本研究表明，1 鼻腔喷雾剂具有良好的喷雾特性。所采用的质量评价方法有助于改进和完善国内喷雾剂的质量评价系统。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    PLGA 的相对分子量和L/G 比例对甘草次酸微球体外特征的影响
    王 虹1，蔡雅琴1，刘艳华1,2,3，隋 宏1,2,3，王文苹1,2,3*
    2015, 46(09): 975-979. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.010
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    分别以5 种不同相对分子量(60 000、90 000 和120 000)、不同乳酸/ 羟基乙酸比例(L/G: 50/50、65/35 和80/20)的聚乳酸- 羟基乙酸共聚物(PLGA) 为载体，采用乳化溶剂蒸发法制备载甘草次酸微球。考察了不同种类PLGA 对微球载药量和包封率的影响。同时考察了不同时间点的微球体外溶蚀情况、释放介质pH值变化及体外释药速率变化。结果表明，5 种PLGA 对微球载药量和包封率无显著影响。PLGA 相对分子量或L/G 比例的增大，微球溶蚀延缓、体外释药速率减慢。采用PLGA 60000(65/35 或80/20) 为载体的微球，释放介质pH 值下降速度明显下降，且30 d 后介质pH 值基本不再降低。提示载药微球的体外特征受PLGA 相对分子量和L/G 比例的影响显著。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    MethocelTM VLV 对热湿敏感性药物制剂包衣质量的改善作用
    陆振举，王 超，陈 飞，贺英杰，高 昊*
    2015, 46(09): 980-984. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.011
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    MethocelTM VLV 是一种新型的低相对分子量羟丙甲纤维素，黏度在2.3 ～ 3.3 mPa·s 范围内。考察了不同聚合物[MethocelTM VLV、MethocelTM E5LV 和聚乙烯醇(PVA EG-05P)] 溶液的水分蒸发速率；并以丁香酚和辅酶Q10 为模型药物进行包衣，考察不同聚合物对包衣片外观和药物含量的影响。在这3 种聚合物中，MethocelTM VLV 的水分蒸发速率最快，即保水能力最弱。此特性使其能在较低温度(<30 ℃ ) 下进行水性薄膜包衣。与MethocelTM E5LV 和PVA EG-05P 相比，采用MethocelTM VLV 包衣的丁香酚片和辅酶Q10 片中的药物含量无明显变化，提示它可提高热湿敏感性药物的稳定性。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    泽泻醇有效部位的大鼠在体肠吸收
    程志红，宋定中，袁 杰，郝五四，侯惠民*
    2015, 46(09): 985-990. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.012
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    为考察泽泻醇有效部位的肠吸收动力学特征，以酚红为指示液建立了大鼠在体肠灌流模型，采用HPLC 法测定肠灌流液中主要成分泽泻醇A(1)、泽泻醇A 23- 乙酸酯(2) 及泽泻醇A 24- 乙酸酯(3) 的浓度，以单因素考察法比较不同肠段、灌流液中药物的浓度和pH 值、灌流流速对3 种成分肠吸收的影响。结果显示，1、2 和3 在全肠段均有吸收。1、2 和3在不同肠段( 十二指肠、空肠、回肠和结肠) 的膜表观渗透系数(Papp) 没有显著差异；3 种成分在230 ～ 340 μg/ml 范围内和灌流液pH 值为6.8 时Papp 值较高，提示这些条件有利于药物吸收。此外，灌流液流速从1 ml/min 升至10 ml/min，对Papp 影响不显著。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    人血浆中伊马替尼的LC-MS/MS 法测定及生物等效性评价
    潘 静，龚志成*
    2015, 46(09): 991-994. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.013
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    建立了液相色谱- 串联质谱法测定人血浆中的伊马替尼，计算甲磺酸伊马替尼胶囊受试和参比制剂在健康志愿者体内的药动学，并评价两制剂的生物等效性。使用Thermo BDS C18 色谱柱，乙腈∶ 0.2％甲酸( 含20 mmol/L 乙酸铵)(88 ∶12) 为流动相 ；质谱采用电喷雾离子源，正离子多反应监测(MRM) 模式，监测离子对为m/z 494.3→m/z 394.2( 伊马替尼)和m/z 394.2→m/z 278.1( 厄洛替尼，内标)。采用双周期、随机、自身交叉试验设计，36 名男性健康志愿者分别口服受试或参比制剂400 mg。计算得受试和参比制剂的主要药动学参数如下 ：cmax (1 854±592)、(1 865±606)ng/ml，tmax (4.0±1.0)、(4.4±1.4) h，t1/2 (13.1±2.4)、(12.7±1.8)h，AUC0→t(29 783±12 514)、(30 376±14 323)ng·h·ml-1。结果显示两制剂生物等效。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    黄连上清片中9 种成分的HPLC 波长切换法测定
    郝乘仪，冯 波，郭淑英，朱鹤云，张慧锋
    2015, 46(09): 995-998. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.014
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    建立了高效液相色谱波长切换法测定黄连上清片中的9 种主要成分。采用Dikma Platisil ODS 色谱柱，以甲醇∶0.1％磷酸为流动相，梯度洗脱，切换波长检测，检测波长分别为327 nm( 绿原酸、黄芩苷)、240 nm( 栀子苷) 和254 nm( 盐酸小檗碱、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄酸和大黄素甲醚)。上述9 种成分均达到基线分离，在相应范围内线性关系良好，平均回收率为98.8％～ 100.7％，RSD 为0.4％～ 1.3％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    电感耦合等离子体质谱法同时测定中药材中的29 种元素
    李丽敏1,2，夏 晶1，张 甦1，王枚博1，季 申1*
    2015, 46(09): 999-1003. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.015
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    建立了电感耦合等离子体质谱(ICP-MS) 法同时检测23 种中药材中Be、Al、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、As、Se、Mo、Ru、Pd、Ag、Cd、Sn、Sb、Te、Ba、Nd、Dy、Er、Ir、Hg、Tl、Pb 和U 等29 种元素。以硝酸∶盐酸(4 ∶ 1) 为消解试剂，采用微波消解法进行前处理，在线加入内标消除基体效应，运用碰撞反应池技术消除多原子分子干扰，针对不同元素选择正常和氦气碰撞反应2 种模式。结果29 种元素测定重复性的RSD 均小于32.4％，回收率为69.8％～121.8％，检测限为0.000 3 ～ 0.609 mg/kg。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    阿哌沙班中基因毒性杂质的LC-MS 法测定
    王慧君1，潘红娟1，刘 超2，侯 建2*
    2015, 46(09): 1004-1006. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.016
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    建立了液相色谱- 质谱法测定阿哌沙班中的基因毒性杂质3- 吗啉基-1-[4-(5- 氯戊酰胺基) 苯基]-5,6- 二氢吡啶-2(1H)- 酮(2)。采用Waters Xterra RP18 色谱柱，以0.01 mol/L 乙酸铵缓冲液∶乙腈为流动相，梯度洗脱。质谱采用电喷雾离子源(ESI)，正离子模式，选择离子监测(SIM) 模式，监测离子为m/z 392.2。2 在10 ～ 100 ng/ml 浓度范围内线性关系良好，平均回收率为101.5％，RSD 为1.7％。最低检测限和最低定量限为2.015 和5.038 ng/ml。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    枸橼酸托法替布中的四种光学异构体的HPLC 法测定
    王燕娇，刘永进，郭文敏*，白培锋，何 影
    2015, 46(09): 1007-1009. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.017
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    建立了高效液相色谱法同时测定枸橼酸托法替布中的4 种光学异构体。采用Chiralpak IC 色谱柱，以甲基叔丁醚∶乙醇∶二乙胺(70 ∶ 30 ∶ 0.1) 为流动相，检测波长为280 nm。4 种光学异构体之间的分离度均大于2.0，线性范围为0.1 ～ 120 μg/ml，方法回收率>99.0％，RSD<1.5％，最低定量限为0.1 μg/ml。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    马来酸桂哌齐特及有关物质的HPLC 法测定
    周一萌，周 斌*
    2015, 46(09): 1010-1012. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.018
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    建立了高效液相色谱法测定马来酸桂哌齐特及有关物质的含量。使用Phenomenex HyperClone BDS C18 色谱柱，流动相为0.3％三乙胺溶液( 用磷酸调至pH 7.5) ∶甲醇(49 ∶ 51)，检测波长230 nm。马来酸桂哌齐特与有关物质的分离度良好。马来酸桂哌齐特线性范围为0.01 ～ 1 mg/ml，平均回收率为99.83％，RSD 为0.37％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    雷贝拉唑钠原料药中有关物质的HPLC 法测定
    宋冬梅，刘 路，江文明，杨永健*
    2015, 46(09): 1013-1016. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.019
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    建立了高效液相色谱法测定雷贝拉唑钠原料药中的7 个有关物质。采用C18 色谱柱，以15 mmol/L 磷酸氢二钠溶液( 用磷酸调至pH 6.0) ∶乙腈(60 ∶ 40) 为流动相，检测波长290 nm。雷贝拉唑钠及6 个有关物质均在0.04 ～ 10 μg/ml范围内线性关系良好，另一有关物质2-[(4- 甲氧基-3- 甲基吡啶-2- 基) 甲亚磺酰基]-1H- 苯并咪唑的线性范围为0.04 ～5 μg/ml。7 个有关物质回收率为101.34％～ 107.90％，RSD 为1.00％～ 6.35％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    普拉克索贴剂及其有关物质的HPLC 法测定
    蒲婷婷1，陈海硕1，汪 晴1*，杨跃新2，丁 雪1
    2015, 46(09): 1017-1020. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.020
    摘要 ( )   可视化   收藏
    建立了高效液相色谱法测定贴剂中的普拉克索及其有关物质。采用Thermo Hypersil BDS C18 柱，流动相为10 mmol/L 磷酸二氢钾缓冲液( 含20 mmol/L 庚烷磺酸钠，以磷酸调至pH 3.0) ∶乙腈(78 ∶ 22)，检测波长264 nm。普拉克索在0.5 ～ 100 μg/ml 范围内线性关系良好，平均回收率为98.24％，RSD 为1.71％。
    • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    脂质体吸入粉雾剂的研究概况
    郑璐侠1,2，陈 钢2，陈桂良2，王 浩1
    2015, 46(09): 1021-1026. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.021
    摘要 ( ) PDF全文 ( )   可视化   收藏
    脂质体吸入粉雾剂用于肺部给药具有靶向、延长药效、降低局部或全身性药物毒性及贮存稳定性好等优点，较有发展前景。本文综述了脂质体吸入粉雾剂的特点、发展与应用、制备方法、质量评价、毒理学评估及存在的一些问题。
    • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    药品上市许可与生产许可分离的新制度经济理论研究
    陈永法，伍 琳，邵 蓉
    2015, 46(09): 1034-1038. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.023
    摘要 ( ) PDF全文 ( )   可视化   收藏
    基于我国医药行业现状及相关制度环境，运用新制度经济理论，对比分析我国药品上市许可与生产许可合并管理制度及国外药品上市许可人制度的经济功能，并对合并管理制度障碍成因进行深入剖析，在此基础上提出有针对性的制度变迁建议，为建立我国药品上市许可人制度提供理论依据。
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    基于CTD 格式的注射剂变更灭菌工艺研究与评价
    李 森1，张景辰2*
    2015, 46(09): 1039-1042. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.024
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    采用系统分析方法，对现场核查及技术审评过程中发现的问题进行分析，为研究工作提供一个参考。在分析过程中基于CTD 格式的研究逻辑体系，从研究过程中存在的问题及评价重点关注的问题两方面进行分析。并且通过对研究逻辑体系的梳理，提供一个药品变更研究设计和构建研究体系的方法。
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    2015 年上半年我国医药工业经济运行分析
    郭 文，梅 馨*
    2015, 46(09): 1043-1048. https://doi.org/10.16522/j.cnki.cjph.2015.09.025
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    2015 年上半年，我国医药工业主要经济指标出现回落，除利润总额增速呈上升趋势外，其余指标均有明显下滑，主营业务收入增速已进一步降至8.9％。2015 年上半年医药制造业增加值增速达10.1％，较去年同期下降3.4 个百分点，但仍高出全国工业增加值3.8 个百分点，在全国工业各行业中排名靠前。
  • 药学管理与信息 Pharmaceutical Management & Information
    全球药品研发进展(2015.05)
    王 盈
    2015, 46(09): 1049-1052.
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