主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

过刊目录

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    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    瑞他莫林的合成
    黄火明，郝 群*，李鸿雁，周伟澄
    2014, 45(12): 1101-1103.
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    内-8- 甲基-8- 氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-甲磺酸酯与N,N-二乙基二硫代氨基甲酸钠三水合物反应得外-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1] 辛-3-基-N,N二乙基氨基二硫代甲酸酯，经水解后，与截短侧耳素-22-甲磺酸酯缩合得抗菌药瑞他莫林，总收率45.9％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    阿西替尼的合成
    方 正1，马香军2，许佳凤2，韦 萍2，郭 凯2*
    2014, 45(12): 1104-1107.
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    用2- 甲基-5- 硝基苯胺闭环得6- 硝基-1H- 吲唑，经碘代、DHP 保护、Heck 偶联、硝基还原得(E) -6- 氨基-3-[2-( 吡啶-2- 基) 乙烯基]-1-( 四氢吡喃-2- 基)-1H- 吲唑，再经重氮化后与2- 巯基-N- 甲基苯甲酰胺反应得(E)-N- 甲基-2-[[3-[2-( 吡啶-2- 基) 乙烯基]-1-( 四氢吡喃-2- 基)-1H- 吲唑-6- 基] 硫基] 苯甲酰胺，最后与对甲苯磺酸反应脱吡喃保护基得抗肿瘤药阿西替尼，总收率23.2％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    达比加群酯有关物质的合成
    朱梅誉，郑永勇，周一萌，周 峰，李建其*
    2014, 45(12): 1108-1112.
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    本研究合成了达比加群酯可能存在的4 个有关物质， 并经1H NMR、MS 和13C NMR 分析确证为3-[N-[[2-[[[4-( 氨基亚氨基甲基) 苯基] 氨基] 甲基]-1- 甲基-1H- 苯并咪唑-5- 基] 羰基]-N-( 吡啶-2- 基)- 氨基] 丙酸(1)、3-[N-[[2-[[[4-[[[( 己氧基) 羰基] 亚氨基] 氨甲基] 苯基] 氨基] 甲基]-1- 甲基-1H- 苯并咪唑-5- 基] 羰基]-N-( 吡啶-2- 基) 氨基] 丙酸(2)、2-[(4- 氰基苯胺基) 甲基]-1- 甲基-1H- 苯并咪唑-5- 甲酸乙酯(3) 和2-[[[4-( 氨基亚氨基甲基)-苯基] 氨基] 甲基]-1- 甲基-1H- 苯并咪唑-5- 甲酸乙酯对甲苯磺酸盐(4)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    巴多昔芬有关物质的合成
    薛琛琛，裴叔宸，胥 涛，海 俐，吴 勇*
    2014, 45(12): 1112-1116.
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    合成了选择性雌激素受体调节剂巴多昔芬乙酸盐的5 个有关物质，分别是：2-(4- 羟基苯基)-3- 甲基-1H- 吲哚-5-酚(6)，5- 苄氧基-2-(4- 羟基苯基)-3- 甲基-1-[4-[2-( 氮杂环庚烷-1- 基) 乙氧基] 苄基]-1H- 吲哚(7)，3-[4-[2-( 氮杂环庚烷-1- 基) 乙氧基] 苄基]-2-(4- 羟基苯基)-3- 甲基-3H- 吲哚-5- 酚(8)，1-(4- 羟基苄基)-2-(4- 羟基苯基)-3- 甲基- 1H- 吲哚-5- 酚(9)，1-[4-[2-( 氮杂环庚烷-1- 基) 乙氧基] 苄基]-2-(4- 羟基苯基)-3- 甲基-1H- 吲哚-5- 酚-N- 氧化物(10)，并经1H NMR、13C NMR 和MS 确证结构，以作为巴多昔芬质量研究的参照物。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    盐酸度洛西汀有关物质E 的合成
    苏国强1，刘石惠2，陈韶华2，胡延维2，张士磊2*
    2014, 45(12): 1117-1120.
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    为控制盐酸度洛西汀的质量，本研究以2- 噻吩甲醛和膦酰基乙酸三乙酯为原料，经Horner-Wadsworth-Emmons 反应、DIBAL-H 还原、氧化、Friedel-Crafts 反应、甲胺/ 硼氢化钠还原胺化制得欧洲药典7.5 版收载的2-[3- 甲胺基-1-(2-噻吩基) 丙基]-1- 萘酚( 有关物质E)，并经1H NMR、13C NMR 和HRMS 确证结构。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    6- 氟-3,4- 二氢-2H-2- 环氧乙基-1- 苯并吡喃的合成
    沈 征，葛纪龙*，屠永锐，王 艳，董秀忠
    2014, 45(12): 1120-1122.
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    6- 氟-3,4- 二氢-2H-1- 苯并吡喃-2- 羧酸依次经酯化、叶立德反应、卤化、还原及环合反应制得奈必洛尔关键中间体6- 氟-3,4- 二氢-2H-2- 环氧乙基-1- 苯并吡喃，总收率70％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    3'- 氨基-2'- 羟基联苯-3- 羧酸的合成
    徐 浩，吴雪松，岑均达*
    2014, 45(12): 1123-1124.
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    2- 硝基-6- 溴苯酚经苄基保护后得2- 苄氧基-1- 溴-3- 硝基苯，再和3- 羧基苯硼酸经Suzuki 偶联得3'- 硝基-2'- 苄氧基联苯-3- 羧酸，最后在钯炭催化下氢化和脱苄基得艾曲波帕中间体3'- 氨基-2'- 羟基联苯-3- 羧酸，总收率71％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    (1R,2R)-2-(3,4- 二氟苯基) 环丙烷甲酸的立体选择性合成
    马庆文，王增学*
    2014, 45(12): 1125-1127.
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    3,4- 二氟苯甲醛与丙二酸经缩合得(E)-3-(3,4- 二氟苯基) 丙烯酸，通过还原羧基、Simmons-Smith 不对称环丙烷化，制得[(1R,2R)-2-(3,4- 二氟苯基) 环丙基] 甲醇，在高碘酸和三氧化铬存在下氧化得(1R,2R)-2-(3,4- 二氟苯基) 环丙烷甲酸，收率可达80％以上( 以3,4- 二氟苯甲醛计)。
    • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    废水中残留泰乐菌素的降解
    陈学军，陶海明，李振武，缪建宇，熊正军*
    2014, 45(12): 1135-1138.
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    以泰乐菌素生产车间产生的废水为试验对象，考察酸、碱和氧化剂对废水中残留的泰乐菌素的降解效果。结果表明，在废水加入2.5％氢氧化钠(60 ℃ ) 或0.5％次氯酸钠(25 ℃ )，可降解泰乐菌素，残留量达到限度要求，可通过活性污泥池进行统一生化处理后排放；而酸处理效果较差。考虑处理成本及健康、环境、安全要求，实际生产中可用碱处理的方法。
    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    硫酸铵梯度法制备盐酸拓扑替康脂质体及其在大鼠体内的药动学
    许磊磊1，陈宪智2，李亚平1,3，顾王文3*
    2014, 45(12): 1139-1142.
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    采用硫酸铵梯度法，以氢化磷脂、胆固醇为脂质材料，制备了二硬脂酰磷脂酰乙醇胺- 聚乙二醇修饰的盐酸拓扑替康脂质体。采用单因素法考察了处方工艺因素对包封率的影响，并比较了优化后制品与普通注射液在体外释放及大鼠体内药动学行为的差异。结果显示，按优化工艺制备的盐酸拓扑替康脂质体包封率为 (93.14±1.52)％，平均粒径为69.6 nm，在10％胎牛血清中144 h 才能完全释放，脂质体组AUC0 → t 是普通注射液的61 倍。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    盐酸莫西沙星离子-温度双敏感眼用原位凝胶的研制
    徐 颖，张 焱*
    2014, 45(12): 1143-1146.
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    以泊洛沙姆407 和泊洛沙姆188 为温度敏感基质材料，海藻酸钠和羟丙甲纤维素E50LV 为离子敏感基质材料，制备盐酸莫西沙星离子- 温度双敏感眼用原位凝胶。通过考察不同基质对成胶温度、成胶时间、黏度和体外释放行为的影响，得到优化处方组成为：海藻酸钠0.5％，羟丙甲纤维素0.3％，泊洛沙姆188 5.9％和泊洛沙姆407 17.7％。该制品在室温下为自由流动的液体，经人工泪液稀释后在33 ℃时能发生相变形成凝胶，在体外4 h 时基本释放完全。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    采用超临界CO2 制备姜黄素羟丙基-β- 环糊精包合物
    张志云，张 维，王立红，礼 彤，周丽莉*
    2014, 45(12): 1147-1150.
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    采用超临界CO2 制备姜黄素羟丙基-β- 环糊精包合物，以增加姜黄素在水中的溶解度。利用单因素法和Box-Behnken 响应面设计法以溶解度为评价指标优化包合物的制备工艺。结果表明，最佳制备工艺为包合温度57 ℃，包合时间2 h，压力24 MPa，药物与羟丙基-β- 环糊摩尔比0.96 ∶ 1。所得包合物中姜黄素溶解度为34.24 μg/ml，约是原药的400 倍。差示扫描量热分析结果表明，药物与羟丙基-β- 环糊精形成了包合物。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    载硝酸益康唑和曲安奈德的o/w 型凝胶的研制和质量评价
    李静一，黄 华*
    2014, 45(12): 1151-1154.
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    采用正交试验，以外观性状、离心稳定性、黏度、流动性、pH 值和药物晶体析出情况为评价指标，筛选含硝酸益康唑(1) 和曲安奈德(2) 的o/w 型凝胶处方。所得优化处方为：1,2- 丙二醇用量30％，95％乙醇用量18％，卡波姆用量1.5％，油/ 水相比例25 ∶ 75。3 批优化凝胶中1 和2 的平均含量为(100.1±0.3)％和(99.9±0.5)％，平均黏度(37.8±0.6)Pa·s，pH 值为5.3±0.3。以离体猪皮肤为屏障考察自制品与市售乳膏( 派瑞松) 的体外经皮渗透行为。结果显示，两种制剂中1
    的渗透行为无显著差异。初步稳定性考察结果表明，样品在30 ℃、相对湿度65％环境放置6 个月，性状、pH 值、含量无明显改变。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    挤出-滚圆法制备吗替麦考酚酯微丸
    刘志宏1，张 晶1，陈 婷1,2，宋洪涛１，张 倩3*
    2014, 45(12): 1155-1159.
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    采用挤出- 滚圆法制备吗替麦考酚酯微丸，以单因素试验优化了挤出- 滚圆工艺参数及黏合剂、崩解剂和微晶纤维素用量等处方因素。所得优化工艺为：吗替麦考酚酯75％，微晶纤维素15％，崩解剂羧甲淀粉钠10％，并以含1.5％羧甲纤维素钠的25％乙醇为黏合剂，挤出和滚圆速度为928 r/min，滚圆5 min。制品表面光滑，坚硬，圆整度良好，能用于后续的流化床包衣，并且在含0.5％十二烷基磺酸钠的pH 6.8 磷酸钠缓冲液中2 h 累积释放率达80％以上。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    石杉碱甲微乳鼻腔给药对蟾蜍上腭纤毛和大鼠鼻黏膜纤毛的安全性评价
    张望刚1，郑高利2，吕良忠1，王胜浩2，陈国神2*
    2014, 45(12): 1160-1162.
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    采用在体蟾蜍上颚模型考察石杉碱甲( 1) 微乳鼻腔给药对蟾蜍上腭纤毛存活时间和输送能力的影响，并利用扫描电镜观察1 微乳对大鼠鼻黏膜纤毛形态的影响。结果表明，与生理盐水组比较，1 微乳对蟾蜍上腭纤毛存活时间无显著影响(P>0.05)；与给药前相比，1 微乳对蟾蜍上腭纤毛输送能力无显著改变(P>0.05)。扫描电镜结果表明，大鼠鼻黏膜纤毛与1 微乳作用2 h，形态无明显改变，但灌流4 h 时纤毛形态略有改变。提示1 微乳鼻腔给药对鼻黏膜纤毛刺激性较小。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    Beagle 犬血浆中利伐沙班的LC-MS/MS 法测定及其药动学
    王小彦，杨汉煜*，樊俊红，关晓多，容彦华
    2014, 45(12): 1163-1165.
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    建立了液相色谱- 串联质谱法测定血浆中的利伐沙班，以苯海拉明为内标，采用Acquity UPLC BEH C18 色谱柱，乙腈∶ 2 mmol/L 乙酸铵溶液( 含0.1％甲酸)(35 ∶ 65) 为流动相；使用电喷雾离子源(ESI)，正离子多反应监测(MRM)模式，监测离子对m/z 436.0→m/z 144.8( 利伐沙班) 和m/z 256.2→m/z 167.2( 苯海拉明)。利伐沙班在20 ～ 2 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好，日内和日间RSD 均小于15％。将本法应用于犬口服给予利伐沙班片后的药动学考察，主要药动学参数如下：tmax (1.27±0.49) h，cmax (577±248) ng/ml，t1/2(1.50±0.39) h，AUC0→t (1 778±838) h·ng·ml-1。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    Beagle 犬血浆中盐酸沙格雷酯的LC-MS/MS 法测定及缓释胶囊的生物利用度
    乔红群，孙 玲，王 玉，邵 卿，沙文秀
    2014, 45(12): 1166-1169.
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    建立了液相色谱- 串联质谱法测定Beagle 犬血浆中的盐酸沙格雷酯( 1)，并考察1 缓释胶囊的生物利用度。采用XTerra C18 色谱柱，以甲醇∶ 10 mmol/L 乙酸铵溶液(70 ∶ 30，pH 4.0) 为流动相，以阿立哌唑为内标，采用ESI 源、正离子模式、多反应监测扫描，监测离子对为m/z 430.1→m/z 135.1(1) 和m/z 448.0→m/z 285.0( 内标)。血浆中1 在0.5 ～5 000 ng/ml 范围内线性关系良好，日内RSD ≤ 4.31％，日间RSD ≤ 6.24％。8 只Beagle 犬随机交叉单剂量口服100 mg 1片( 参比制剂) 或150 mg 缓释胶囊( 受试制剂) 的主要药动学参数为：cmax (3 736.45±335.68) 和(1 263.78±228.83)ng/ml，AUC0→t (4 132.28±925.82) 和(5 044.62±1 057.11)ng·h·ml-1，tmax (0.9±0.2) 和(2.9±0.4)h，MRT (1.45±0.22) 和(3.80±0.34)h。受试制剂的相对生物利用度为81.6％。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    基于指纹图谱与一测多评法相结合的五味子质量评价
    窦志华1，安莉萍2，施 凯1*，罗 琳3，张 琳1
    2014, 45(12): 1170-1174.
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    建立了高效液相色谱指纹图谱及一测多评法同时测定五味子中的6 个木脂素类成分。采用Lichrosphere C18 色谱柱，以乙腈∶水为流动相进行梯度洗脱，检测波长217 nm。测定了12 批五味子样品的指纹图谱，相似度大于0.990，建立了指纹图谱共有模式，共标定了24 个共有峰。采用已建立的一测多评法，以五味子醇甲为内参物，通过相对保留值定位待测组分五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素和五味子丙素，外标法测定五味子醇甲的含量，并通过相对校正因子计算其他5 种待测组分的含量。五味子醇甲在0.09 ～ 1.62 μg 范围内线性关系良好，回收率为97.78％，RSD 为2.32％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    醋酸乌利司他有关物质的HPLC 法测定
    游 隽1，蔡 盛2
    2014, 45(12): 1174-1176.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    建立了高效液相色谱法测定醋酸乌利司他的有关物质。选用Zorbax SB-C18 色谱柱，以乙腈∶水( 含0.02％三乙胺，用磷酸调至pH 6.5)(60 ∶ 40) 为流动相，检测波长304 nm。醋酸乌利司他主峰与各有关物质峰分离完全，4 个特定有关物质(A、B、C、D) 的最低检测限均为10 ng/ml( 相当于供试品溶液浓度的0.005％ )。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    NIRS 与HPLC 指纹图谱在杞菊地黄丸( 浓缩丸) 质量分析中的应用
    谢彩侠，樊明月，白 雁*，雷敬卫，刘建营
    2014, 45(12): 1177-1180.
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    研究了近红外光谱(NIRS) 与高效液相色谱(HPLC) 指纹图谱在杞菊地黄丸( 浓缩丸) 质量分析中的应用。以NIRS 聚类分析法对不同厂家生产的杞菊地黄丸( 浓缩丸) 进行聚类鉴别，并与HPLC 指纹图谱方法进行对比，结果一致。NIRS 与HPLC 指纹图谱利用各自的优点，能够快速、准确地分析杞菊地黄丸( 浓缩丸) 质量，并可用于本品的鉴别。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    不同采收期连翘的含量测定及HPLC 指纹图谱
    雷敬卫，张 强，谢彩侠，段小彦，白 雁*
    2014, 45(12): 1181-1185.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    本研究测定了不同采收期连翘中连翘苷、连翘酯苷A、醇浸出物含量及百果干重，并建立了不同采收期、不同部位连翘的HPLC 指纹图谱。青翘相似度均大于0.98，且青翘不同部位相似度较高；老翘相似度差异较大，其中老翘壳相似度较低，种子相似度较高。青翘的最佳采收时间为9 月下旬，老翘应在果实成熟后于11 月之前采收。
    • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    药用玻璃容器内表面耐受性研究现状
    李 烨，张毅兰*
    2014, 45(12): 1186-1191.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    注射用药品中存在的玻屑问题已引发了全球范围内诸多产品的召回事件，人们越来越关注药用玻璃容器的质量。本文从玻璃容器内表面化学侵蚀的机制入手，分析了影响玻璃容器内表面耐受性的几种主要因素，着重介绍了利用加速试验研究玻璃容器中脱片可能形成的一般方法和分析技术。
    • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
    达格列净合成路线图解
    张帅阳，徐 斌，王德才*
    2014, 45(12): 1192-1195.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    • 管理与信息 Management & Information
  • 管理与信息 Management & Information
    《中国药典》2015 年版通则理化检验方法的修订与浅析
    钱 琛，陈 佳，陈桂良*
    2014, 45(12): 1195-1198.
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    《中国药典》2015 年版(ChP 2015) 对过去各版本《中国药典》沿袭的附录形式做了革命性的改变，将2010 年版中一部、二部和三部的附录整合完善，编制成一本兼具通用检验方法与各部专属检验方法的新附录。新附录使用新的编码机制，并改名为“通则”。本文总结并分析了ChP 2015 通则形式上的修订，并介绍了理化检验部分增修订内容及其主要特点。
  • 管理与信息 Management & Information
    环境规制与中国医药产业技术创新关系的实证研究
    茅宁莹，王雅雯，褚淑贞
    2014, 45(12): 1199-45148.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    医药产业作为国民经济的重要组成部分，在促进国民经济发展的同时也带来了环境污染，我国的环境规制在促进经济发展和保护环境中起到了统筹协调的作用。本文以“波特假说”为理论依据，综合分析相关文献，根据医药产业2003 ～ 2011 年环境规制和技术创新相关数据进行实证研究，得出环境规制对医药产业技术创新具有一定的正向促进作用的结论。在此基础上给出了通过环境规制进一步促进医药产业创新的建议和对策。
  • 管理与信息 Management & Information
    全球药品研发进展(2014.09)
    吴霖萍
    2014, 45(12): 45153-45157.
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