主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

过刊目录

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    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    利拉鲁肽的制备
    马艳池1，东圆珍1，张喜全2，冯 军1*
    2013, 44(2): 121-124.
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    以Fmoc- 氨基酸为原料，Fmoc-Gly-Wang 树脂为载体， 按照氨基酸序列从C 端到N 端进行依次耦合得Arg34GLP-1(7-37)，经由谷氨酸介导的肽链棕榈酰化，制备得利拉鲁肽。经RP-HPLC 纯化得到纯度为95％以上的样品，总收率为12.8％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    Pelitinib的合成
    蔡继兰, 杨展雄, 杜有国, 刘文杰
    2013, 44(2): 125-127.
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    2- 氨基-5- 硝基苯酚经乙酰化、醚化及还原反应得3- 乙氧基-4- 乙酰胺基苯胺，与2- 氰基-3- 乙氧基丙烯酸乙酯反应后闭环，经三氯氧磷氯代后与3- 氯-4- 氟苯胺反应得3- 氰基-4-(3- 氯-4- 氟苯胺基) -6- 乙酰胺基-7- 乙氧基喹啉，去乙酰保护基后与4-N,N- 二甲胺基巴豆酰氯经酰化反应制得抗肿瘤药pelitinib，总收率约5％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    多沙唑嗪、特拉唑嗪及哌唑嗪的高效合成
    陈 林1, 杨晴来1,3, 王宏飞2, 王世祥2, 郑晓晖
    2013, 44(2): 128-130.
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    用4- 氨基-2- 氯-6,7- 二甲氧基喹唑啉与无水哌嗪反应制得4- 氨基-2- 哌嗪基-6,7- 二甲氧基喹唑啉(2)。另用2-氯-4,6- 二甲氧基-1,3,5- 三嗪(3) 和4- 甲基吗啉(4) 反应后加入相应的羧酸，制得的中间体7 再与2 反应分别制得多沙唑嗪(1a)、特拉唑嗪(1b) 和哌唑嗪(1c)，总收率分别为82.3％、88.0％和86.4％( 以3 计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    头孢米诺有关物质的合成及结构鉴定
    戴海燕, 黄立强, 王学桥, 张亚娟, 唐 华
    2013, 44(2): 131-133.
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    在头孢米诺钠无菌粉质量研究中，通过HPLC-MS 解析鉴定出一个新杂质，推测其结构为：(6R,7S)-7-[[[(2S)-2-氨基-2- 羧乙基] 硫基] 乙酰胺基]-3-[[(1- 甲基-1H- 四唑-5- 基) 硫基] 甲基]-7- 甲硫基-8- 氧代-5- 硫杂-1- 氮杂双环[4.2.0] 辛-2- 烯-2- 羧酸钠。并以(6R,7S)-7- 氨基-7- 甲氧基-3-[[(1- 甲基-1H- 四唑-5- 基) 硫基] 甲基]-8- 氧代-5- 硫杂-1- 氮杂双环[4.2.0] 辛-2- 烯-2- 羧酸二苯甲酯和甲硫醇为原料，经取代、酰化、脱保护及取代反应得到该杂质，经
    1H NMR 和MS 确证结构，而且与头孢米诺钠新杂质HPLC 保留时间相同。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    重酒石酸卡巴拉汀有关物质的合成
    李静雅, 周星宁, 吴 松, 杜冠华, 王冬梅
    2013, 44(2): 134-137.
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    为质控重酒石酸卡巴拉汀，分别制备了可能存在的8 种有关物质—— 乙基甲基氨甲酸3-[ (1S) -1-( 二甲胺基) 乙基] 苯酯N- 氧化物(3)、3-[(1S)-1-( 二甲胺基) 乙基] 苯酚N- 氧化物(4)、乙基甲基氨甲酸3- 乙烯基苯酯(5)、3- 乙酰氧基苯乙酮(6)、乙基甲基氨甲酸3- 乙酰基苯酯(7)、二甲胺基甲酸3-[(1S)-1-( 二甲胺基) 乙基] 苯酯[8，美国药典(USP)34 版中有关物质B]、乙基甲基氨甲酸3-[1-( 二甲胺基) 乙基] 苯酯(9) 和乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-( 甲胺基)-乙基] 苯酯(10)。各化合物均经1H NMR、13C NMR 和HRMS 确证结构。
    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    含新疆阿魏水提物及挥发油微囊的胃内漂浮片处方优选
    滕 亮1，郑立明2，马桂芝1*，李 健1，于富生3
    2013, 44(2): 157-161.
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    以阿魏酸的体外释放为指标，采用正交设计与单因素试验相结合的方法优选胃内漂浮片处方组成。优化处方中HPMC K4M 用量为70％、起泡剂[ 碳酸氢钠- 枸橼酸(1 ∶ 0.76) 混合物] 用量为20％。所得漂浮片在0.1 mol/L 盐酸中的平均起漂时间为(8.3±2.2)s，持续漂浮时间为(22.3±2.8)h。零级、Higuchi 和Peppas 方程都可较好地拟合本品中阿魏酸的释放行为，且其中阿魏酸的释放主要受骨架溶蚀机制控制。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    环丙沙星壳聚糖微球的制备
    陈冬志1，洪 洋1，杨 楠2，李春晓1，张广宇2*
    2013, 44(2): 162-165.
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    以戊二醛作为交联剂，采用反相乳化法制备支气管镜介入治疗用环丙沙星壳聚糖微球。采用单因素法和正交试验优化了处方中影响制品外观、平均粒径、载药量和包封率的因素。按优化处方制备的微球外观圆整，平均粒径( 142.31±7.85)μm，载药量(14.20±0.61)％，包封率(56.43±1.31)％。体外释放行为符合Higuchi 方程，2 h 和48 h 时累积释放率分别为44.3％和92.1％，提示制品具有缓释效果，有利于减少给药频次。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    单次鼻滴入油酸对SD 大鼠的呼吸系统急性损伤作用
    胡天羽，李 华，马 璟*
    2013, 44(2): 166-170.
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    将SD 大鼠70 只随机分为阴性对照组、博来霉素(5 mg/kg) 对照组和油酸3 个剂量(12、60 和120 mg/kg) 组，均采用单剂量鼻滴入给药。测定给药后0.5、1、2、4 和8 h 时动物的呼吸频率、潮气量和每分通气量。给药后d3、d7 和d21 分批处死动物。取左肺叶进行支气管肺泡灌洗，进行灌洗液(BALF) 中炎症细胞总数和分类计数，并测定全蛋白浓度和乳酸脱氢酶(LDH) 活性；另取右肺上叶测定羟脯氨酸(HYP) 含量，右肺下叶用于组织病理学观察。结果表明，油酸3 个剂量组在0.5 h 时的呼吸频率均明显高于阴性对照组，而潮气量则明显降低。与阴性对照组相比，油酸高剂量组的BALF 中炎症细胞总数、中性粒细胞、嗜酸性粒细胞明显增多，蛋白含量、LDH 活性增大，肺组织病理切片可见炎性改变及泡沫细胞产生。油酸3 个剂量组中HYP 含量与阴性对照组均无显著差异(P>0.05)。提示高剂量油酸可致SD 大鼠肺组织急性损伤并影响呼吸功能，但该效应可逆。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    难溶性药物BMCP25 二甲基-β- 环糊精包合物的表征及在大鼠体内的药动学
    陈水娟 1，付栋君1，高姗姗1，高 峰1,2,3*，左建平4
    2013, 44(2): 171-174.
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    采用研磨法制备难溶性药物BMCP25(1)- 二甲基-β- 环糊精(DM-β-CD) 包合物。X 射线衍射及扫描电镜结果提示1经包合后，由针状结晶转变为无定形，形成了新的物相。包合后，1 溶解度从(0.36±0.08)mg/ml 提高至(123.82±9.81)mg/ml。建立了大鼠血浆中1 的HPLC 测定法，考察大鼠静脉注射1 混悬液( 2 mg/kg) 及灌胃给予1 混悬液或1-DM-β-CD 溶液(10 mg/kg) 的药动学情况。结果表明，1 混悬液灌胃给药组的大鼠血浆中药物浓度低于最低检测限，而1-DM-β-CD 包合物的口服生物利用度为(16.84±5.88)％。可见1-DM-β-CD 包合物可显著改善口服生物利用度。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    白头翁汤颗粒剂指纹图谱与组方药材及其提取物的相关性
    黄春跃1，杨义芳1*，唐博雅1，罗泽渊2，李存勇2
    2013, 44(2): 175-179.
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    考察白头翁汤颗粒剂与提取物及白头翁、黄柏、黄连和秦皮四味药材指纹图谱的相关性，为白头翁汤颗粒剂指纹图谱的检测标准提供依据。采用高效液相色谱法，Welch Ultimate C18 色谱柱，以乙腈-0.1％磷酸( 含0.2％三乙胺) 为流动相进行梯度洗脱，检测波长315 nm(0 ～ 57 min) 和210 nm(57 ～ 70 min)。结果显示白头翁汤颗粒剂与药材及其提取物间指纹图谱的相关性良好。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    不同类别中药材中镉元素的石墨炉原子吸收法测定及其分布规律研究
    李丽敏，夏 晶，王 柯，杨盈盈，季 申*
    2013, 44(2): 180-185.
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    采用石墨炉原子吸收光谱(GFAAS) 法测定不同类别中药材中的镉，并研究其中镉元素的分布规律及限量控制措施。通过优化微波消解法的消化试剂，使9 类中药材不同用药部位均完全消解；以2％磷酸二氢铵溶液为基体改进剂，进行方法学考察。镉元素在0 ～ 2 ng/ml 浓度范围内线性关系良好。低、中、高浓度样品的回收率为81.2％～ 97.4％，RSD<9％。测定了23 种中药材中的镉，GFAAS 法与电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS) 方法测定结果的相对平均偏差≤20％。不同用药部位中药材镉残留量依次为：动物类> 叶类> 全草类> 花类> 茎类> 皮类> 果实类> 根类> 种子类。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    脂肪乳注射液中甲氧基苯胺值检测方法的探讨
    周丽梅1，曾韶辉1，陈 颖2
    2013, 44(2): 185-188.
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    按国家药典委员会公布的甲氧基苯胺值检测方法，测定4 种空白或载药脂肪乳注射液的甲氧基苯胺值，并分析该方法的影响因素及适用性。结果表明，脂肪乳注射液、中/ 长链脂肪乳注射液和丙泊酚注射液测得的甲氧基苯胺值均小于2.2，符合标准限度，且实测值的重复性良好。而脂溶性维生素注射液( Ⅱ ) 测得的甲氧基苯胺值异常偏大，可能是其中的多种维生素对检测方法有干扰。本研究还表明，脂肪乳注射液中甲氧基苯胺值检测方法受多种因素影响，包括供试品取样量、供试品水分残留量和乳剂的载药情况等。本法并非适用于所有脂肪乳注射液，载药脂肪乳注射液在检测前应评估其适用性。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    华山松松塔多糖中单糖组分的HPLC 法分析及测定
    张海珠，周 萍*，刘光明，夏从龙，史志婷
    2013, 44(2): 189-191.
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    建立了高效液相色谱法分析并测定华山松松塔多糖中的单糖。以三氟乙酸水解华山松松塔多糖，水解物加入1- 苯基-3- 甲基-5- 吡唑酮(PMP) 进行衍生化。使用Agilent Venusil XBP-C18 色谱柱，以乙腈-0.05 mol/L 乙酸铵缓冲液(pH 5.5)(20 ︰ 80) 为流动相，检测波长250 nm。华山松松塔多糖由10 种单糖( 其中3 种未鉴定) 组成。已鉴定出的7 种单糖均在0.005 ～ 0.2 mg/ml 范围内线性关系良好，回收率为89.2％～ 101.6％，RSD<3.0％。在华山松松塔提取物C、D、E和F 中的D- 甘露糖、鼠李糖、D- 葡萄糖醛酸、D- 半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖和D- 阿拉伯糖的相对平均含量分别为0.144％～ 1.24％、0.13％～ 2.14％、0 ～ 0.99％、0.17％～ 2.27％、0.76％～ 2.73％、0.14％～ 9.17％和0.16％～ 8.16％。
    • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    分子靶向抗肿瘤药研究进展
    张庆文1，尤启冬2，周后元1*
    2013, 44(2): 192-199.
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    分子靶向抗肿瘤药业已成为恶性肿瘤治疗领域的一个主流研究方向。本综述从药物化学结合结构生物学、转化医学的视角切入，对已上市和处于后期临床的小分子蛋白激酶抑制剂进行系统梳理。重点阐述其中蕴含的药物发现策略、药物演化路径、作用机制和个体化治疗等内容。
  • 综述与专论 Review
    静态混合器在药学中的应用
    徐凤兰，栾瀚森*，杨 莉，王 浩
    2013, 44(2): 200-205.
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    静态混合器是依靠内部特殊的结构单元实现各种流体混合的设备。本文介绍了静态混合器的分类、几何形态、工作原理及影响混合效果的重要参数。在药学领域的应用中，静态混合器可进行混合、乳化、萃取及化学反应等过程，具有混合均一性较好、能耗低的优点，但也存在管道易堵塞、参数复杂、缺乏统一标准等不足。
    • 管理与信息 Management & Information
  • 管理与信息 Management & Information
    专利产出与上市医药公司业绩的相关性研究
    朱艳梅，徐丹妮，朱 玄，褚淑贞*
    2013, 44(2): 209-213.
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    基于2006～2010年的上市医药公司年报的相关数据，构建多元回归模型以研究专利产出与公司业绩之间的相关性与时滞性。回归分析的结果表明：专利产出对公司业绩具有一定的促进作用，却无法确定时滞期。提高医药专利成果的转化效率对促进公司业绩具有重要作用，因此，企业应当增加专利投入，提高专利管理水平，并制定符合自身发展需要的专利战略。
  • 管理与信息 Management & Information
    我国中药产业的发展现状及趋势
    陆 铭
    2013, 44(2): 214-216.
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    中药产业是构成我国医药工业可持续发展战略框架的重要组成部分，特别是新医改以来，中药产业整体保持良好势头，增速逐步提高。但由于中药材价格的持续上涨，及药品降价、招投标等多种不利因素的影响，也使中药企业面临前所未有的困难和挑战。本文从政策扶持，中药产品、生产技术的创新升级等方面，分析了我国中药产业的发展机遇。
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