主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

过刊目录

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    化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    利希普坦的合成
    张大帅1，穆 帅2，刘 颖3，刘登科3，王平保3*
    2013, 44(12): 1201-1204.
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    2- 氯-4- 硝基苯甲酸经酯化、水合肼还原所得4- 氨基-2- 氯苯甲酸甲酯，与5- 氟-2- 甲基苯甲酰氯经酰化、水解及酰氯化反应制得2- 氯-4-[(5- 氟-2- 甲基苯甲酰基) 氨基] 苯甲酰氯，再与10,11- 二氢-5H- 吡咯并[2,1-c][1,4] 苯并二氮反应制得选择性精氨酸加压素V2 受体拮抗剂利希普坦，总收率约57％ ( 以2- 氯-4- 硝基苯甲酸计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    (R)-兰索拉唑的合成
    陈 佳1，袁华峰1，涂清波2
    2013, 44(12): 1205-1206.
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    用2- 氯甲基-3- 甲基-4-(2,2,2- 三氟乙氧基) 吡啶盐酸盐和2- 巯基苯并咪唑经缩合制得2-[3- 甲基-4-(2,2,2- 三氟乙氧基) 吡啶-2- 基] 甲巯基-1H- 苯并咪唑，再经过氧化氢二异丙苯不对称氧化和乙醇重结晶“一锅法”合成(R)- 兰索拉唑，收率75％，ee 值99.9％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    帕瑞昔布的合成
    王 凯，徐泽彬，宋率华，金 琪
    2013, 44(12): 1207-1209.
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    用1,2- 二苯乙酮为原料，与氯磺酸反应得1- 苯基-2-(4- 磺酸基苯基) 乙酮，在吡啶作用下与乙酰氯缩合制得1- 苯基-2-(4- 磺酸基苯基)-2- 乙酰基乙酮，与盐酸羟胺环合得4-(5- 甲基-3- 苯基异噁唑-4- 基) 苯磺酸，经氯化、氨解制得伐地昔布，最后与丙酸酐反应制得帕瑞昔布，总收率约23％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    一组基于Histatin5 阳离子抗菌肽的设计、合成及抗菌活性
    路建光1，东圆珍1，朱裕辉1，张喜全2，冯 军1*
    2013, 44(12): 1210-1214.
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    Histatin5 是人类唾液腺分泌的一种阳离子抗菌肽。本文以Histatin5 及其类似物Dhvar4 和Dhvar5 为模板，设计9个具有新颖序列的抗菌肽，并用固相合成法进行合成。采用肉汤稀释法测定了抗菌肽的抗菌谱和最低抑菌浓度，结果显示有6 个抗菌肽活性得到提高，呈现对细菌和真菌的广谱抗菌活性，并对临床常见耐药菌有效，值得进一步研究。本文还初步讨论了抗菌肽的抗菌活性与α- 螺旋度、电荷、疏水性和两亲性的关系。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drug & Synthetic Technology
    8- 氯-5,6- 二氢-11H- 苯并[5,6] 环庚烷并[1,2-b] 吡啶-11- 酮的合成
    张 广1,2，陈 敏2，庄守群1，周后元 1，王国平2
    2013, 44(12): 1215-1216.
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    2- 氰基-3- 甲基吡啶经Ritter 反应及烷基化反应得3-[2-(3- 氯苯基) 乙基]-N-(1,1- 二甲基乙基)-2- 吡啶甲酰胺，在甲磺酸作用下水解得3-[2-(3- 氯苯基) 乙基]-2- 吡啶甲酸，用氯化亚砜处理后再通过Friedel-Crafts 酰基化反应得到氯雷他定重要中间体8- 氯-5,6- 二氢-11H- 苯并[5,6] 环庚烷并[1,2-b] 吡啶-11- 酮，总收率约36％。
    • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    基于磷含量调控的红霉素发酵培养基优化
    于晓光1，陈 勇1,2，庄英萍1*，储 炬1，张嗣良1
    2013, 44(12): 1217-1221.
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    本研究依据有机氮源磷含量不同设计了3 种培养基，试验结果表明，低磷培养基( 黄豆饼粉2.0％、脱脂豆粉1.0％和羽毛蛋白胨1.0％ ) 条件下红霉素效价较高，为11 209 μg/ml。为了降低发酵后期黄豆饼粉中磷的释放所造成的红霉素合成受阻遏，在上述培养基的基础上用0.5％硫酸铵和0.031％磷酸二氢钾替换1.0％黄豆饼粉( 替换前后氮磷总量基本相等)，红霉素效价达11 657 μg/ml，同时发酵液后期黏度约降低20％。
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicine & Biotechnology
    洗涤法与迎头色谱法分离红霉素A 和红霉素C
    金 鑫，陈 葵*，朱家文，吴艳阳
    2013, 44(12): 1222-1226.
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    采用大孔树脂SP825 分离红霉素A(EA) 及其主要杂质红霉素C(EC)。通过平衡试验考察了溶剂极性对SP825 吸附EA 和EC 的影响；以洗涤法和迎头色谱法分离EA 和EC，考察洗涤流速、洗涤液pH 值对洗涤曲线的影响，并对比了两种分离方式的洗脱产品。结果表明，含3％乙酸乙酯的磷酸盐缓冲液为极性最佳的溶剂；洗涤流速10.5 ml/h、pH 7.0较适宜；洗涤法与迎头色谱法均能实现EA 与EC 的有效分离，综合考虑成本及分离周期，迎头色谱法优于洗涤法。
    • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicine & Natural Drug
    黑老虎乙酸乙酯部位化学成分
    成 亮1，何泉泉2，延在昊2，孔德云1
    2013, 44(12): 1227-1231.
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    采用MCI 柱色谱、硅胶柱色谱和ODS 反相硅胶柱色谱等对黑老虎Kadsura coccinea 乙酸乙酯萃取部位的化学成分进行研究，共分离得到12 个化合物。依据其波谱数据和理化性质，分别鉴定为3'- 去甲基淫羊藿次苷E3( 1)、propindilatone J(2)、菜油甾醇(3)、羽扇豆醇(4)、枞醛(5)、7α,18- 二羟基去氢松香醇(6)、柽柳素-3-O- 芸香糖苷(7)、槲皮素(8)、5,7,3′,4′- 四羟基黄烷-3- 醇(9)、右旋儿茶精-7,3'- 二-O- 葡萄糖苷(10)、fortuneanoside G(11) 和fortuneanoside J(12)，所有化合物均为首次从黑老虎植物中分离得到。
    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    新型创面用凝胶体系的制备及性能研究
    罗穆潮1，卓 阳2，杨 燕1*，单伟光1
    2013, 44(12): 1232.
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    制备了用于创面愈合的壳聚糖(CS)- 白芨胶(BSG) 复合凝胶体系，并采用单因素试验考察了各因素对所得体系在37 ℃时胶凝时间的影响。优化得到CS 浓度为2％、BSG 浓度为1％和碳酸氢钠浓度为0.68 mol/L，所得制品胶凝时间为8.3 min。采用物性分析仪考察了CS 和BSG 浓度对凝胶性能的影响。结果优化处方具有较高的凝胶强度、黏附力、硬度、弹性和黏聚性。该凝胶体系的内部结构呈多孔性，且具有良好的持水性和吸水性。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    阿瑞吡坦纳米混悬剂的工艺优化
    陆小洁1，段 玺2
    2013, 44(12): 1236-1239.
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    采用高压均质法制备阿瑞吡坦纳米混悬剂，以制备温度、均质压力和均质次数为考察对象，以粒径分布、多分散系数和ζ 电位为评价指标，利用Box-Behnken 效应面法优化阿瑞吡坦纳米混悬剂的制备工艺参数。所得优化的阿瑞吡坦纳米混悬剂的粒径为(352.4±21.4)nm，多分散系数为0.301±0.075，ζ 电位为(-31.3±3.3)mV。透射电镜结果显示制品呈球形且粒径均一，45 min 时溶出率为93.5％。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    星点设计-效应面法优化缓释微丸型片剂中填充辅料颗粒处方
    刘 岐，姜立群，郑春丽，朱家壁，刘建平*
    2013, 44(12): 1240-1244.
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    采用挤出- 滚圆法和流化床包衣法，以Eudragit® NE30D 为包衣材料制备单硝酸异山梨酯缓释微丸，然后与填充辅料颗粒混合后压制微丸型片剂。利用星点设计- 效应面法对填充辅料颗粒中3 种辅料( 微晶纤维素PH 200、KG-802 和预胶化淀粉PC-10) 的含量进行优化并对预测结果进行验证。优化后颗粒中PH 200 与KG-802 比例为1.01，含PC-10 23％，具有良好的可压性与成型性，可在压缩过程中有效地保护微丸衣膜不被破坏。相似因子法比较结果表明微丸压片前后的
    释药行为相似，扫描电镜观察可见压片前后微丸形态未发生明显变化。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    超临界溶液快速溶胀法制备醋酸泼尼松微粒
    陈 琪1，裴占柱2，谢帮海3，胡国勤3*
    2013, 44(12): 1245-1248.
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    用超临界溶液快速溶胀法制备了醋酸泼尼松超细微粒，并采用单因素试验考察了影响制品粒径的因素。结果表明，增大萃取温度、预膨胀压力或收集距离，或减小预膨胀温度或喷嘴孔径均可减小所得微细颗粒的平均粒径。用差示扫描量热和X 射线衍射法对微粒进行表征，表明制备前后醋酸泼尼松未发生明显改变。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    不同载体固体分散体对尼群地平和硝苯地平的增溶效果考察
    沈 松1，吴 琳2，戚雪勇1，戈延茹1，金 一3*
    2013, 44(12): 1249-1252.
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    采用熔融法或溶剂法，分别以聚乙二醇(PEG)、聚维酮(PVP)、低取代- 羟丙纤维素(L-HPC)、微晶纤维素(MCC) 和羧甲淀粉钠(CMS-Na) 为载体制备尼群地平和硝苯地平固体分散体(SD)，并测定其在水及0.3％十二烷基硫酸钠(SDS) 中的溶出情况。结果显示，上述载体制得的SD 均可提高两种药物的溶出度。X 射线衍射和扫描电镜测定结果均表明，以PVP 为载体的SD 中药物以无定形存在，其他载体SD 中药物以微晶形式存在。扫描电镜作为固体分散体物相鉴别的手段比X 射线衍射结果更直观。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    加兰他敏缓释混悬液在Beagle 犬体内的药动学研究
    陈 昂，时 晔，奚 连，谈邹念，贺 芬*
    2013, 44(12): 1253-1257.
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    建立了液相色谱- 串联质谱法测定Beagle 犬血浆中的氢溴酸加兰他敏。采用三周期单剂量随机交叉试验，以氢溴酸加兰他敏缓释胶囊(Razadyne ER) 为参比制剂，研究了加兰他敏缓释混悬液( 受试制剂) 在进食与空腹状态下Beagle犬体内的药动学。6 条Beagle 犬分为3 组，2 组为进食组，1 组为空腹组。进食组Beagle 犬分别单剂量口服给予受试和参比制剂( 剂量为10 mg，以加兰他敏氢溴酸盐计)，空腹组给予等剂量受试制剂。上述3 组的主要药动学参数为：tmax
    (3.3±1.0)、(3.2±1.0) 和(2.2±0.4)h，cmax (63.0±3.4)、(69.5±6.2) 和(65.1±12.0)ng/ml，t1/2 (6.8±0.7)、(5.6±0.7) 和(5.1±2.1)h，AUC0→t (633.5±38.3)、(657.2±76.9) 和(557.1±36.7)ng·ml-1·h，AUC0→∞ (691.5±34.8)、(698.1±81.3) 和(595.9±70.4)ng·ml-1·h，MRT(7.5±0.1)、(7.3±0.6) 和(6.9±0.8)h。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    布洛芬缓释微丸胶囊在Beagle 犬体内的药动学及体内外相关性研究
    唐 靖1,2，张海龙2，梁 丰3，周彦彬2，丁劲松2*
    2013, 44(12): 1258-1261.
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    以芬必得为参比制剂，考察自制布洛芬缓释微丸胶囊在Beagle 犬体内的药动学。结果表明，自制布洛芬缓释微丸胶囊与芬必得的主要药动学参数如下：t1/2 为(4.14±1.12) 和(3.84±0.77)h，cmax 为(81.30±24.52) 和(88.81±16.87)μg/ml，AUC0 → t 为(420.79±96.17) 和(410.10±85.06)μg·h·ml-1。自制布洛芬缓释微丸胶囊具有较好的体内缓释特性，相对生物利用度为(104.70±27.86)％。其体内吸收与体外释放具有相关性。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    阿奇霉素中有关物质的LC-MS 法检测
    许卓妮，李 悦*，沈舜义
    2013, 44(12): 1262-1267.
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    建立了液相色谱- 质谱法分离检测阿奇霉素及其有关物质。采用XBridgeTM C18 色谱柱，流动相A 为0.3％甲酸溶液( 用氨水调至pH 8.2)，流动相B 为乙腈- 甲醇(3 ∶ 1)，线性梯度洗脱。采用正离子模式采集数据。阿奇霉素与11 个已知杂质分离良好。通过强制降解试验考察本法专属性，并对碱降解产物进行结构解析。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    雷贝拉唑钠原料药中一未知有关物质的结构解析
    刘 路1,2，江文明2，任美婷2，姚劲挺3，杨永健2*
    2013, 44(12): 1268-1271.
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    采用离子阱- 飞行时间串级质谱仪(LCMS-IT-TOF) 定性分析雷贝拉唑钠原料药，检测到一未知杂质，比较雷贝拉唑和该杂质可能的裂解途径，推测其结构为2-[[[4-(3- 甲氧基丙氧基)-3- 甲基吡啶-2- 基] 甲基] 亚磺酰基]-1H- 氯代苯并咪唑。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    甲巯咪唑有关物质的GC 法测定
    陈 宁，毛 柯，吴永平
    2013, 44(12): 1272-1274.
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    建立了气相色谱法测定甲巯咪唑的有关物质。采用Varian CP7595 CP-SIL 8CB AMIN 型石英毛细管柱，程序升温，气化室温度150 ℃，氢火焰离子化检测器(FID) 温度250 ℃。甲巯咪唑与起始原料、中间体以及降解产物分离良好。样品中的总杂质均小于0.1％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    依折麦布辛伐他汀片溶出度的HPLC 法测定
    赖庆宽，王 磊，谢 婷，陈芳晓，曾环想
    2013, 44(12): 1275-1277.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    建立了高效液相色谱法测定依折麦布辛伐他汀片的溶出度。采用Inertsil ODS-3 色谱柱，以25 mmol/L 磷酸二氢钠溶液( 用10％磷酸调至pH 4.0)- 乙腈(49 ∶ 51) 为流动相，检测波长231 nm。依折麦布和辛伐他汀在1.0 ～ 12.0 μg/ml和2.0 ～ 24.0 μg/ml 浓度范围内线性关系良好；平均回收率为100.8％和100.5％，RSD 为1.0％和1.2％。3 批样品20 min内依折麦布和辛伐他汀的溶出度分别为101.5％、100.2％、101.9％和92.5％、90.9％、91.5％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    三黄片中10 种化学成分的HPLC-DAD 法测定
    杜 倩1,2，汤道权1,2*，倪璐卿1，吴晓雯1
    2013, 44(12): 1278-1280.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    建立了高效液相色谱法同时测定三黄片中的10 种化学成分——野黄芩苷、黄芩苷、盐酸小檗碱、黄芩素、芦荟大黄素、汉黄芩素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚。采用Zorbax SB-C18 色谱柱，流动相为乙腈-0.1％磷酸( 以三乙胺调至pH 3.1)，梯度洗脱，二极管阵列检测器检测。结果显示上述10 种化学成分均达到基线分离，线性范围较宽且线性关系良好。回收率为96.8％～ 101.1％，RSD 为0.42％～ 1.84％。
    • 综述与专论 Review
  • 综述与专论 Review
    叠缩工艺在制药工艺优化中的应用
    张 霁1，张福利2
    2013, 44(12): 1281-1291.
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    本文介绍了叠缩工艺的定义，并阐述在制药工艺开发及优化中的优越性。通过实例点评在制药工艺开发中的应用，总结出一些基本的特点和规律。
  • 综述与专论 Review
    氯雷他定合成工艺研究进展
    庄守群1，张 广1,2，周后元 1，王宏博1
    2013, 44(12): 1292-1299.
    摘要 ( )   可视化   收藏
    基于氯雷他定优异的临床表现，其合成一直受到国内外科研人员的广泛关注。主要经由两种重要中间体合成：(1-甲基-4-哌啶基)[3-[2-(3-氯苯基)乙基] -2-吡啶基]-甲酮和8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮。本文以此为主线，综合并评价了氯雷他定的合成工艺。
  • 综述与专论 Review
    放线菌遗传重组育种研究进展
    熊 磊，胡海峰*
    2013, 44(12): 1300-1307.
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    放线菌是一类革兰阳性菌，能够产生丰富多样的天然产物。传统用于选育高产菌，或产新型天然产物的菌的主要方法是通过诱变育种。近年来，遗传重组技术的发展已有取代传统育种技术的趋势。本文综述了遗传重组技术应用于选育高产放线菌及产新型代谢产物放线菌的研究进展。
    • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
    克里唑替尼合成路线图解
    孙亚飞，孙占莉，肖旭华*
    2013, 44(12): 1308-1310.
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  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Route
    波西普韦合成路线图解
    梁 鑫，展 鹏，刘新泳*
    2013, 44(12): 1311-1313.
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    • 管理与信息 Management & Information
  • 管理与信息 Management & Information
    基于国内高校专利申请数据分析我国医药产学研的创新模式
    杨舒杰，袁红梅*，杨 莉，刘 皓
    2013, 44(12): 1318-1320.
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    以中国知识产权网作为检索源，统计1985～2012年申请国内医药制造业的专利数据，选取国内专利权人高校排名前5位为样本，研究具有产学研特征的专利申请信息。结果显示我国医药产学研创新模式尚不完善。建议加强产学研合作沟通机制，建立合作网络平台；构建有利于产学研发展的利益分配机制，加强政府引导和支持，充分发挥产学研的社会职能的建议，加快我国医药产学研创新模式的建设。
  • 管理与信息 Management & Information
    2013年1～6月我国医药工业经济运行情况分析
    朱建英，郭 文
    2013, 44(12): 1354-1360.
    摘要 ( )   可视化   收藏
  • 管理与信息 Management & Information
    全球药品研发进展(2013.06)
    吴霖萍
    2013, 44(12): 1361-1364.
    摘要 ( )   可视化   收藏
  • 管理与信息 Management & Information
    全球药品研发进展(2013.07)
    王 盈
    2013, 44(12): 1365-1369.
    摘要 ( )   可视化   收藏
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