主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

过刊目录

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    化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    瑞他妙林的合成
    肖 立1,2，赵传猛1，张春桃2，倪国伟1，张福利1*
    2012, 43(8): 641-643.
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    α- 托品醇(4) 经甲磺酰化、与乙基黄原酸钾进行亲核取代反应、水解、与盐酸成盐得外-8- 甲基-8- 氮杂二环[3.2.1] 辛烷-3- 硫醇盐酸盐(7)。另用截短侧耳素经甲磺酰化后与7 发生亲核取代反应制得瑞他妙林，总收率为43％ ( 以4 计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    盐酸帕唑帕尼的合成
    杨 欣, 唐家邓, 岑均达*
    2012, 43(8): 644-646.
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    3- 甲基-6- 硝基-2H- 吲唑(3) 经甲基化、还原、单甲基化后，与2,4- 二氯嘧啶缩合制得2,3- 二甲基-N-(2- 氯嘧啶-4- 基) -N- 甲基-2H- 吲唑-6- 胺，再与2- 甲基-5- 氨基苯磺酰胺经缩合、成盐酸盐制得抗肿瘤药盐酸帕唑帕尼，总收率约为37％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    普拉格雷的合成
    竺 伟, 陈 宇
    2012, 43(8): 647-649.
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    环丙基-2- 氟苄基酮经氯代得到2- 氯-1- 环丙基-2-(2- 氟苯基) 乙酮，然后与5,6,7,7α- 四氢噻吩并[3,2-c] 吡啶-2(4H)- 酮对甲苯磺酸盐进行偶联反应制得5-(α- 环丙羰基-2- 氟苄基)-2- 氧代-4,5,6,7- 四氢噻吩并[3,2-c] 吡啶，最后经乙酰化反应制得普拉格雷，总收率46％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    氨磷汀的合成
    雷 华1，张春红1，米成根1，程 度2，黄文才1*
    2012, 43(8): 649-650.
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    N-(2- 溴乙基)-1,3- 丙二胺二氢溴酸盐和硫代磷酸钠在PEG 600 作用下缩合，反应结束后加入三乙胺- 乙醇混合液析出氨磷汀粗品，收率92.0％，纯度94.6％ ；再经过水- 乙醇两次精制后可得到纯度99.0％以上的细胞保护剂氨磷汀精制品，精制率53％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    甲磺酸多拉司琼的合成
    郭跃龙1，胡 振2，易 超2，唐 尧2*
    2012, 43(8): 651-653.
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    3- 环戊烯-1- 甲酸甲酯(2) 依次经间氯过氧苯甲酸和高碘酸氧化后，经Robinson-Schoepf 反应制得3- 甲氧羰基-7- 氧代-9- 氮杂二环[3.3.1] 壬烷-9- 乙酸甲酯(4)，再经还原、羟基保护和成环反应制得(2α,6α,8α,9aβ)- 六氢-8- 羟基-2,6- 亚甲基-2H- 喹啉-3(4H)- 酮(7)，最后与吲哚-3- 羧酸反应后与甲磺酸成盐，制得5-HT3 受体拮抗剂甲磺酸多拉司琼，总收率约12％ ( 以2 计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    腺嘌呤的合成
    王 凯, 黄 婷, 黄 芳, 葛艳丽, 张秀兰
    2012, 43(8): 654-655.
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    4,6- 二羟基嘧啶经硝酸硝化制得4,6- 二羟基-5- 硝基嘧啶，用三氯氧磷氯化得4,6- 二氯-5- 硝基嘧啶，再用Fe/HOAc 还原得5- 氨基-4,6- 二氯嘧啶(10)。10 在碳酸钾存在下与甲酰胺环合得到6- 氯嘌呤，无需分离直接加入氨水进行氨解制得腺嘌呤，总收率约30％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    白藜芦醇的合成
    任彦荣1，蒋 勇2
    2012, 43(8): 656-657.
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    3,5- 二羟基苄醇经氯代、氰化和羟基保护制得3,5- 二( 甲氧甲氧基) 苯乙腈(5)，5 和4- 甲氧甲氧基苯甲醛(6) 在微波辐照下经缩合、水解及脱羧，然后脱保护基得到白藜芦醇，总收率约56％ ( 以3,5- 二羟基苄醇计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    (S,S)-2,8- 二氮杂双环[4.3.0] 壬烷的合成
    张明光, 夏正君, 蒋 龙, 林 送, 陈再新*
    2012, 43(8): 658-661.
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    以吡啶-2,3- 二羧酸为原料，经过双酯化、酯羰基还原、醇羟基氯代，与对甲苯磺酰胺环合、吡啶环氢化，用D-酒石酸拆分和脱保护七步反应合成氟喹诺酮类抗菌药盐酸莫西沙星的关键中间体(S,S)-2,8- 二氮杂双环[4.3.0] 壬烷，总收率32％，光学纯度99.7％。
    • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology
    补加葡萄糖对玫瑰孢链霉菌发酵产达托霉素的影响
    何美儒1,2，金志华1,2*，胡 升2，张丽靖2
    2012, 43(8): 662-665.
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    以玫瑰孢链霉菌H11 生产达托霉素(1)。考察了在摇瓶及2.5 L 发酵罐中补加葡萄糖对其产量的影响。摇瓶试验结果表明，初始葡萄糖浓度为40 g/L 时最佳，在对数生长期后期补加20 g/L 的葡萄糖，1 产量约提高40％，并显著促进菌体生长。在对数生长期和稳定期分4 次共补加20 g/L 的葡萄糖，1 产量提高62％。2.5 L 发酵罐补料分批发酵结果表明，从发酵12 h 开始共流加30 g/L 葡萄糖，不仅有效延长抗生素的合成期，而且提高了菌体合成抗生素的能力，1 产量较分批发酵工艺提高约1.4 倍。
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology
    欧文氏菌发酵生产紫杉醇工艺的优化
    张昕欣1，吴翰桂1，曹树勇1，王玲萍2
    2012, 43(8): 666-669.
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    考察了植物内生细菌欧文氏菌(Erwinia taxi) 生产紫杉醇的摇瓶发酵和30 L 罐发酵工艺条件。结果显示，培养基中添加不同的前体对紫杉醇产量影响显著。较高浓度的乙酸钠(>0.01 mmol/L) 和较低浓度的苯丙氨酸(<0.05 mmol/L) 有利于紫杉醇积累。在此基础上进行了30 L 罐发酵试验，得优化培养基配方( g/L)：大豆蛋白胨20，工业酵母抽提物5，氯化钠0.5，氯化钾0.1，葡萄糖4，氯化镁1，乙酸钠0.1，苯丙氨酸5×10-4；pH 6.5。发酵培养条件：接种量5％，发酵温度22 ℃，通气速率0.17 vvm，转速50 r/min，发酵时间60 h。在此条件下，30 L 发酵罐中紫杉醇的产量为102 μg/L。
    • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicines & Natural Drugs
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicines & Natural Drugs
    爵床中一个新的木脂体苷——爵床苷E
    吴威巍1，缪刘萍2，王鑫杰2，吴 彤2
    2012, 43(8): 669-672.
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    用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20 柱色谱对安徽产爵床(Justicia procumbens L.) 全草乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇部位进行分离纯化，得到6 个单体化合物，通过IR、NMR 等波谱技术以及一些化学方法推测化合物结构，分别为爵床脂素A(1)、新爵床脂素B(2)、爵床脂素B(3)、爵床苷B(4)、尿嘧啶(5) 和爵床苷E(6)，其中6 为新的木脂体苷类化合物。
    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    盐酸二甲双胍混合材料骨架缓释片的研制
    黄琳凤, 胡 强, 余伟民, 崔景斌*
    2012, 43(8): 673-677.
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    将两种规格的卡波姆与不溶性材料乙基纤维素合用作为骨架材料制备盐酸二甲双胍缓释片。以体外释放度为指标，考察了卡波姆规格及用量、填充剂种类及用量和润滑剂用量对释放度的影响，并通过正交试验筛选得最佳处方。对比了自制缓释片和参比制剂(Glucophage XR) 的体外释放行为和兔体内药动学特征。结果表明，本品与参比制剂在pH 6.8 磷酸盐缓冲液中的释放曲线相似。兔体内试验表明，本品的相对生物利用度为99％。体内外相关性考察表明，本品的体外释放与体内吸收具有良好的相关性。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    薄荷醇酯衍生物对压敏胶分散型贴剂中非甾体抗炎药体外经皮渗透性的影响
    赵利刚1，李 燕2，方 亮3，吕立勋1，赵琳琳1
    2012, 43(8): 678-681.
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    制备了含不同非甾体抗炎药( 酮洛芬、吲哚美辛和双氯芬酸) 及促透剂[ 月桂氮酮、薄荷醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP) 或油酸薄荷醇酯(M-OA)] 的压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池，以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验，考察了压敏胶和促透剂的种类对贴剂中药物渗透行为的影响。结果表明，用Duro-TAK 87-4098 型压敏胶制备的贴剂中酮洛芬的稳态渗透速率和24 h 累积透过量显著高于用其他两种压敏胶(Duro-TAK 87-2677 和87-2852) 制备的贴剂。各促透剂对酮洛芬促渗透作用依序为：M-HEP>M-OA> 薄荷醇> 月桂氮酮；对吲哚美辛的促渗透作用依序为：M-HEP>MOA>月桂氮酮≈薄荷醇；M-OA 和月桂氮酮对双氯芬酸有显著的促渗透效果，前者的促渗效果较强，而薄荷醇及M-HEP 无促渗透作用。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    微柱离心-HPLC 法测定卡培他滨脂质体包封率
    崔 腾，郭伟英*
    2012, 43(8): 682-684.
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    采用薄膜分散法制备卡培他滨脂质体。采用葡聚糖凝胶Sephadex G-50 微柱离心法分离卡培他滨脂质体和游离药物，以HPLC 法测定卡培他滨浓度并计算包封率。使用C18 色谱柱，以甲醇- 水（55 ∶ 45）为流动相，检测波长240 nm。结果3 批脂质体的包封率分别为46.2％、45.2％和44.8％。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    药物理化参数与乳糜微粒结合率的模型建立及其在预测药物淋巴转运中的应用
    邱怡婷, 卢 懿, 戚建平, 吴 伟*
    2012, 43(8): 685-689.
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    药物与乳糜微粒的结合率可表示药物淋巴转运倾向。测定了5 种模型药物( 卤泛群、灰黄霉素、桂利嗪、辛伐他汀和洛伐他汀) 与乳糜微粒的结合率及其在长链甘油三酯中的溶解度。以偏最小二乘回归( PLS) 分析建立了乳糜微粒结合率与药物分子理化参数的线性关系。得到各理化参数对药物与乳糜微粒结合的影响大小依次为：极性表面积( PSA)>氢键受体数(HBA)> 氢键供体数(HBD)> 长链甘油三酯中溶解度(SLCT)> 熔点(mp)> 表观油水分配系数(logP)>pH 7.4时表观油水分配系数(logD)> 自由旋转键(FRB)> 分子体积(MV)> 分子量(MW)> 密度，其中SLCT、logP、logD 和密度起正向变化作用，其他理化性质起负向变化作用。药物分子各理化参数中，PSA、HBA、HBD 及SLCT 对预测药物的淋巴转运可能起较大作用。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    奥利司他的制备液相色谱纯化及其UPLC 法测定
    许勇煌, 彭 韪, 唐彬喜, 王德刚, 刘德富
    2012, 43(8): 690-692.
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    建立了制备液相色谱法纯化奥利司他粗品。取3％奥利司他粗品溶液上样，以89％乙腈溶液为流动相进行洗脱，检测波长195 nm，分段收集洗脱液。采用UPLC 法测定洗脱液中的奥利司他，使用Acquity BEH C18 色谱柱，流动相为81％乙腈溶液，检测波长195 nm。奥利司他在0.2 ～ 1 mg/ml 范围内线性关系良好，回收率为98.8％，RSD 为0.16％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    水荭花药材中8 个指标成分的UPLC-MS/MS 法测定
    黄 勇, 何 峰, 郑 林, 李勇军, 王永林*
    2012, 43(8): 693-696.
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    建立了超高效液相色谱- 串联质谱法同时测定水荭花药材中的没食子酸、原儿茶酸、儿茶素、花旗松素、山柰素-3-O-β-D- 葡萄糖苷、槲皮素-3-O-α-L- 鼠李糖苷、山柰素-3-O-α-L- 鼠李糖苷和槲皮素。采用Acquity BEH C18 色谱柱，流动相为0.1％甲酸乙腈溶液-0.1％甲酸，梯度洗脱。使用电喷雾离子化三重四级杆串联质谱仪，以多反应离子监测(MRM)方式检测。8 个指标成分分别在0.8 ～ 25、0.1 ～ 4、0.9 ～ 28、3 ～ 96、0.3 ～ 10、0.6 ～ 18、0.8 ～ 25 和0.3 ～ 8 μg/ml
    浓度范围内线性关系良好，平均加样回收率为91.2％～ 109.3％，RSD 为1.2％～ 7.9％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    β-(3,4- 二羟基苯基)-α(S)- 羟基丙酸冰片酯脂肪乳的HPLC 法测定
    杨凌鉴1，孙宇宏1，惠民权2，李 霞3，张亚军1*
    2012, 43(8): 697-699.
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    制备并拆分丹参素冰片酯的立体异构体，得到β-(3,4- 二羟基苯基)-α(S)- 羟基丙酸冰片酯(1)，建立了高效液相色谱法测定1 脂肪乳中的1。采用C18 色谱柱，以甲醇-0.2％甲酸(65 ︰ 35) 为流动相，检测波长280 nm。1 在10.7 ～685 μg/ml 浓度范围内线性关系良好。平均回收率为100.3％，RSD 为1.34％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    重量法控制液体制剂装量的初步研究
    张春丽1，刘中丽1，李 竞1，吴汉莲2
    2012, 43(8): 700-702.
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    以60 支健儿清解液装量差异的检测结果为样本，考察了容量法和重量法控制液体制剂装量的效果。结果表明，容量法与重量法测定结果无显著差异；重量法测定结果中有2 支超出范围，而容量法测定结果均符合要求。提示采用重量法取代容量法是可行的，且重量法更准确、无污染、低损耗，适于在线控制液体制剂的生产装量。
    • 综述与专论 Reviews
  • 综述与专论 Reviews
    药物共晶筛选与理化性质研究进展
    陈学文1,2，宋 菊1,2，唐海谊3，郑 颖1,2*
    2012, 43(8): 703-708.
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    药物的理化性质是制剂前研究的重要内容，可影响制剂的生产工艺及最终产品质量。对于难溶性药物，常使用成盐、溶剂化和多晶型筛选等方法来改善理化性质。近年共晶技术得到迅速发展，通过晶体工程学设计的共晶，不但可改善药物的理化性质，并可申请专利保护，受到广泛关注。本文综述了共晶的筛选方法及其理化性质的研究进展，并对共晶的工业化生产及未来发展作了展望。
    • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
    盐酸齐拉西酮合成路线图解
    成 碟, 阳 凯, 刘 磊
    2012, 43(8): 709-712.
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  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
    比卡鲁胺合成路线图解
    刘晓宇, 陈旭冰, 陈光勇*
    2012, 43(8): 713-717.
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    • 管理与信息 Management & Information
  • 管理与信息 Management & Information
    全球药品研发进展(2011.11)
    刘玲玲
    2012, 43(8): 720-A71.
    摘要 ( )   可视化   收藏
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