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• 2012年, 第43卷, 第7期
  刊出日期：2012-07-10

    

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  化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
  微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology
  药物制剂 Pharmaceutics
  药理与临床 Pharmacology & Clinic
  药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  药物分离与纯化技术 Pharmaceutical Separation and Purification
  综述与专论 Reviews
  药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
  管理与信息 Management & Information
  

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化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
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  化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology

  5- 溴-2- 氟苯酚的制备

  蒋 涛, 赵昊昱, 孙毓韬

  2012, 43(7): 544-548.

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微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology
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  微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology

  产L-5- 甲基四氢叶酸工程菌自动诱导培养基的优化

  刘娅梅, 卞筱泓*, 许激扬, 赵刚刚

  2012, 43(7): 546-548.

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  考察了自动诱导培养基代替异丙基-β-D- 巯基半乳糖苷( IPTG) 培养基诱导四氢叶酸还原酶在重组大肠杆菌BL21(DE3) 中表达的可行性，对自动诱导培养基自诱导时的乳糖浓度和葡萄糖添加量进行优化，并与IPTG 诱导培养基进行比较，确定了自动诱导培养基配方：葡萄糖1.8 mmol/L、乳糖3 mmol/L、胰蛋白胨10 g/L、酵母膏5 g/L、NaCl 10 g/L。HPLC 结果显示，自诱导与IPTG 诱导条件下的L-5- 甲基四氢叶酸产量接近。
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  微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology

  一种复合蛋白粉对林可霉素发酵的影响

  林惠敏1，李继安1，毛全贵2，张宏周2，陈代杰3*

  2012, 43(7): 549-552.

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  经前期摇瓶试验筛选获得一种能够提高林可霉素发酵水平的复合蛋白粉，使摇瓶发酵单位提高至4 500 μg/ml。在200 L 发酵罐放大试验过程中，结合中间补料，考察了氮源对林可霉素产生菌菌丝生长及产物合成的影响。结果表明，含有复合蛋白粉的培养基中，溶解磷浓度显著高于对照组和其他试验组，显著延缓菌丝自溶，使林可霉素发酵单位提高至9 561 μg/ml。添加相同浓度无机磷的培养基试验组虽然同样能够延缓菌丝的自溶和促进林可霉素的合成，但其提高能力远低于含复合蛋白粉培养基组。推测复合蛋白粉中的有机磷源可能在林可霉素的生物合成过程中起重要作用。
药物制剂 Pharmaceutics
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  药物制剂 Pharmaceutics

  透皮给药系统热熔压敏胶基质处方的优化与初步应用

  马建芳, 罗华菲, 朱壮志, 王 浩*

  2012, 43(7): 553-557.

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  以贴剂的初黏力、持黏力、剥离强度、水蒸气透过率和药物释放性能为评价指标，优化热熔型压敏胶基质处方中热塑性弹性体(SIS)、增黏树脂(C5 加氢石油树脂) 及增塑剂( 轻质液体石蜡) 的用量。采用优化的基质处方制备了3批睾酮贴剂，结果测得初黏力为(6.22±0.28)N，持黏力为(7.80±0.35)h，剥离强度为(0.33±0.13)kN/m，水蒸气透过率为(4.70±0.52)g·m-2·d-1，24 h 药物累积释放率为(97.1±1.83)％，贴剂中药物的释放行为遵循Higuchi 方程。
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  药物制剂 Pharmaceutics

  重组肝靶向高密度脂蛋白-药物纳米粒的制备及处方优化

  袁 媛1，王晓芸2，王维娜1，冯美卿1*

  2012, 43(7): 558-561.

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  高密度脂蛋白(HDL) 可逆向转运血浆中胆固醇至肝脏代谢，在肝靶向传递系统方面具有较大的开发潜力和应用价值。载脂蛋白A- Ⅰ (apo A- Ⅰ ) 是HDL 的主要组成部分。以apo A- Ⅰ为载体，水溶性抗肿瘤药盐酸多柔比星为模型药，采用薄膜分散法或硫酸铵梯度法制备重组高密度脂蛋白- 盐酸多柔比星纳米粒，并以平均粒径或包封率为指标进行优化。结果表明，优化后的薄膜分散法所得制品平均粒径为(48.3±16.1)nm，包封率为(20.2±4.2)％。优化后的硫酸铵梯度法所得制品平均粒径为(113.8±10.3)nm，包封率为(83.3±8.5)％，且无溶血性。采用5％蔗糖为冻干保护剂制得的冻干品于-20 ℃放置8 个月，稳定性较好。
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  药物制剂 Pharmaceutics

  含胆盐脂质体体外稳定性影响因素的研究

  胡顺文1,2，戚建平2，卢 懿2，尹宗宁1，吴 伟2*

  2012, 43(7): 568-571.

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  以钙黄绿素为小分子水溶性荧光探针，采用薄膜分散法制备了平均粒径为150 ～ 200 nm 的胆盐脂质体( 含甘氨胆酸钠，SGC-Lip) 和普通脂质体( 含胆固醇，CH-Lip)。通过比较两种脂质体在生理范围内的pH、渗透压、胆盐溶液环境中药物的泄漏率，粒径及多分散系数(PDI) 的变化来考察胆盐脂质体的稳定性。结果表明，pH 和胆盐浓度是影响脂质体稳定性的主要因素，渗透压对脂质体的稳定性影响较小。SGC-Lip 在pH 1.2、2.0 及低浓度牛黄胆酸钠(<5 mmol/L) 溶液中比CH-Lip 更稳定。SGC-Lip 在不同溶液中粒径和PDI 无显著改变，提示胆盐对脂质膜的作用可能是通过对膜的溶蚀形成孔道，而不是使脂质体完全破裂。
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  药物制剂 Pharmaceutics

  乙酰半胱氨酸纳米粒的制备及在小鼠体内的分布

  王福根1,2，庄让笑2，席建军2，方红英2，高建青1*

  2012, 43(7): 572-576.

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  以壳聚糖为载体，溶剂扩散法制备乙酰半胱氨酸纳米粒，制得的纳米粒呈大小均匀的球形，平均粒径( 163.0±12.8)nm，包封率(81.2±1.2)％，载药量(28.9±0.4)％。用HPLC 法测定了小鼠单剂量尾静脉注射乙酰半胱氨酸纳米粒或其注射液后各脏器( 心、肝、脾、肺和肾) 和血浆中的药物浓度，并以相对摄取量和靶向效率评价纳米粒的靶向性。结果表明，纳米粒明显改变了药物在小鼠体内的生物分布。与注射液组相比，纳米粒组在肝组织中乙酰半胱氨酸浓度明显
  提高，血浆、心和肾组织中的药物浓度显著降低。
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  药物制剂 Pharmaceutics

  维生素E 固化颗粒的制备及质量评价

  沈淑慧, 黄琳凤, 刘玲玲, 余伟民, 崔景斌*

  2012, 43(7): 577-580.

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  分别采用不同型号的微粉硅胶或β- 环糊精制备了维生素E 固化颗粒，并以载药量、维生素E 利用率和颗粒收率为评价指标进行筛选。结果表明，采用S80 型微粉硅胶可制得载药量达60％的维生素E 颗粒，明显优于β- 环糊精颗粒( 约6％ )。用其直接粉末压片，所得片剂各项指标均符合中国药典2010 年版标准。该片在高温(60 ℃ ) 条件放置10 d，外观和含量未见明显变化；但在高湿[ 相对湿度(90±5)％、25 ℃ ] 环境下片剂会吸潮，强光[(4 500±500)lx] 条件下含量下降。
药理与临床 Pharmacology & Clinic
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  药理与临床 Pharmacology & Clinic

  分步离心和梯度离心制备大鼠脑突触体方法的比较

  顾丰华1，胡 骏2，陈 嘉1，刘 翔1，董文心1

  2012, 43(7): 580-583.

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  通过比较了单层蔗糖分步离心和不连续蔗糖梯度离心制备的大鼠脑突触体对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取能力。结果表明，采用分步离心法可减少制备突触体的时间，降低操作难度，所得脑突触体具有有效蛋白含量较高、稳定性较好的优势。该法所制备的突触体对相应递质的特异性摄取能力有所提高。
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  药理与临床 Pharmacology & Clinic

  逍遥散不同提取部位对慢性轻度不可预知应激模型大鼠行为学及海马中单胺类神经递质的影响

  崔 杰1,2，郭秉荣1,2，任艳玲1,2，秦雪梅1，高晓霞1*

  2012, 43(7): 584-587.

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  建立了慢性轻度不可预知应激(CUMS) 模型大鼠，分别灌胃给予逍遥散石油醚部位(1)、95％乙醇部位(2)、1+2及盐酸文拉法辛( 阳性药)，考察大鼠行为学和海马中单胺类神经递质( 去甲肾上腺素、5- 羟色胺和5- 羟基吲哚乙酸)的变化。采用旷场试验和糖水消耗试验结果及大鼠体重评价其行为学改变，并以HPLC- 电化学方法检测海马内单胺类神经递质的含量。结果表明，单用1 及1+2 联用与阳性药具有相似的抗抑郁效果，对大鼠行为学和3 种神经递质的回调均有显著改善；而单用2 的疗效不显著，在3 种神经递质中仅对去甲肾上腺素有显著的回调作用。
药品分析与质控 Analysis & Quality Control
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  rhIL-1ra 蛋白质的HPLC 法测定

  毕引歌1，张如亮2，贾世香2，屠 平2，韩 伟1*

  2012, 43(7): 592-594.

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  建立了分子排阻色谱- 高效液相色谱法测定重组人白介素-1 受体拮抗剂( rhIL-1ra) 蛋白。使用凝胶色谱柱，流动相为0.01 mol/L 枸橼酸缓冲液-0.1 mol/L 氯化钠溶液，检测波长280 nm。rhIL-1ra 蛋白在0.018 ～ 2.4 mg/ml 浓度范围内线性关系良好。回收率为99.1％，RSD 为1.09％。
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  醋酸甲羟孕酮及其片剂中4,5- 二氢醋酸甲羟孕酮的HPLC 法测定

  宋冬梅1,2，江文明2，徐倩昱1，赵志鹏3，段更利1*

  2012, 43(7): 595-597.

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  建立了高效液相色谱法测定醋酸甲羟孕酮中的4,5- 二氢醋酸甲羟孕酮。采用C18 色谱柱，以甲醇- 乙腈- 水(30 ︰50 ︰ 20) 为流动相，检测波长285 nm。有关物质4,5- 二氢醋酸甲羟孕酮在2 ～ 50 μg/ml 浓度范围内线性关系良好，在原药与片剂中的回收率均为99.2％，RSD 为0.9％与1.0％。
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  苄星青霉素中N,N'- 二苄基乙二胺和青霉素的HPLC 法测定

  陈汝红

  2012, 43(7): 598-600.

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药物分离与纯化技术 Pharmaceutical Separation and Purification
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  药物分离与纯化技术 Pharmaceutical Separation and Purification

  盐酸帕罗西汀结晶过程控制研究 .Ⅱ. 晶体生长机制

  陈金瑶1，任国宾1,2*，洪鸣凰1，齐明辉1

  2012, 43(7): 601-604.

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  晶体生长机制的研究是实现结晶过程控制尤其是以溶液为媒介的多晶型转换过程控制的关键。本研究利用经验模型研究了盐酸帕罗西汀的晶体生长机制。结果表明，随温度的升高，初级成核速率升高，而固液界面张力却存在微弱下降趋势；晶体生长机制为表面反应控制；晶体生长属于与粒度或体积无关的连续生长模式。
综述与专论 Reviews
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  综述与专论 Reviews

  哺乳动物细胞表达重组蛋白的糖基化研究进展

  赵丽丽, 刘 忠

  2012, 43(7): 604-609.

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  糖基化作为蛋白质翻译后最重要的修饰之一，对于蛋白质的折叠、运输和定位起着重要作用，与重组糖蛋白在体内的生物活性、半衰期和分解代谢等密切相关。蛋白质的糖基化过程受很多因素的影响，包括细胞种类、培养基的差异、培养过程的不同控制、高尔基体的转运时间、细胞的状态及细胞内核酸等前体物质的利用等。通过优化条件提高蛋白质的糖基化，保证不同批次间蛋白质糖基化的一致性，将会大大增加重组糖蛋白药物的治疗效果。本文从不同方面论述了蛋白质糖基化的方法。
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  综述与专论 Reviews

  综合评价方法在药学研究中的应用

  陈 丽, 汪思应, 黄德武

  2012, 43(7): 610-615.

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  对多属性体系结构描述的对象系统做出全局性、整体性的评价是科学研究的关键点之一。综合评价方法是运用多指标多总体同时进行定量评价和比较的一种方法。本文简要介绍了应用于药学研究的4 类综合评价方法( 统计分析方法、系统工程法、模糊数学法和智能化方法) 中几种常用方法的优缺点及应用实例。
药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
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  药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes

  帕潘立酮合成路线图解

  包如胜, 成 碟*, 孟 强

  2012, 43(7): 616-619.

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  药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes

  盐酸贝西沙星合成路线图解

  刘金权, 张立虎*

  2012, 43(7): 620-623.

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管理与信息 Management & Information
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  管理与信息 Management & Information

  质量风险管理方法在设备确认中的应用

  丁开云

  2012, 43(7): 624-628.

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  管理与信息 Management & Information

  注射液生产工艺中过滤系统的验证

  李 芳1，范 运1，张俊伟2，廉云飞1*，林卫健2

  2012, 43(7): 628-631.

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  以盐酸阿扎司琼注射液生产工艺为例，本文介绍了生产工艺验证中过滤系统和产品的相互作用。测定药液过滤前后过滤滤芯的泡点和流速，研究药液与滤芯的化学相容性；还进行了溶出物实验。同时评价了滤芯对药液的吸附性、滤器的完整性及药液相关特性。结果表明，生产工艺的各项考察指标均符合要求，过滤系统与产品无相互作用。