主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

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    化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    地西他滨α- 型异构体的制备
    朱骤海, 齐创宇*, 朱禹同, 李稳宏
    2012, 43(5): 326-328.
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    为对地西他滨产品中的有关物质进行定量控制，2- 脱氧-D- 核糖经甲基化及乙酰化反应得到1-O- 甲基-2- 脱氧-3,5- 二-(O- 乙酰基)-α,β- 呋喃核糖，再与2,4-O,N- 双三甲基硅烷基-1,3,5- 三嗪(6) 发生糖苷化反应后重结晶得到1-[3,5- 二-(O- 乙酰基)-2- 脱氧-α-D- 核糖]-5- 氮杂胞嘧啶，最后经氨气脱保护得到地西他滨α- 型异构体，并经X- 单晶衍射确证结构。其中6 可由5- 氮杂胞嘧啶(5) 经六甲基二硅烷胺保护得到。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    β- 蒿甲醚的制备
    罗 春, 黄建军, 杨 柳*, 谢小灵, 柳楚英
    2012, 43(5): 329-330.
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    青蒿素经硼氢化钾还原制得双氢青蒿素，再在高氯酸铝作用下与甲醇成醚，用50%甲醇重结晶后可得到高纯度的β-蒿甲醚(1)，总收率约69%，纯度可达98.5%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-羟基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的合成
    吴文良1,2, 卢小逸2, 宋庆宝1
    2012, 43(5): 331-332.
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    ：1- 环丙基-6,7- 二氟-1,4- 二氢-8- 甲氧基-4- 氧代喹啉-3- 羧酸乙酯(2) 经40％氢溴酸水解得到1- 环丙基-6,7- 二氟-1,4- 二氢-8- 羟基-4- 氧代喹啉-3- 羧酸(4)，再在三甲基氯硅烷存在下经乙醇酯化得1- 环丙基-6,7- 二氟-1,4- 二氢-8-羟基-4- 氧代喹啉-3- 羧酸乙酯(1)，总收率为52.1％。也可用2 在无水三氯化铝作用下水解直接得到1，收率66.9％。
    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    利拉萘酯固体脂质纳米粒的构建及表征
    张海龙, 刘海乐, 兰 天, 丁劲松*
    2012, 43(5): 351-355.
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    以单硬脂酸甘油酯和胆固醇为脂质材料，采用乳化溶剂扩散法制备利拉萘酯固体脂质纳米粒，并采用正交设计优化处方。结果表明，所得优化制品平均粒径为(145.3±6.1)nm，包封率为(75.8±0.7)％，载药量为(4.82±0.03)％，DSC分析提示药物可能以无定形状态存在于载体中。稳定性初步研究显示制品在4 ℃条件放置30 d 可维持稳定。体外透皮试验表明，利拉萘酯固体脂质纳米粒凝胶的皮肤滞留比约为市售乳膏(Zefnart) 的100 倍。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    普罗布考亚微乳剂的制备
    秦 雪1,2，王成港2*，任晓文2
    2012, 43(5): 356-359.
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    以中链甘油三酯为油相，蛋黄卵磷脂和泊洛沙姆188 为乳化剂，采用高压乳匀法制备普罗布考亚微乳剂。以平均粒径、多分散系数(PDI)、ζ 电位和稳定性等评价指标优化了处方。按优化条件制得的普罗布考亚微乳稳定性良好，平均粒径(168.8±1.5)nm，ζ 电位(-50.1±1.7)mV，载药量为(4.2±1.6)mg/ml。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    劳拉西泮滴鼻剂兔鼻腔给药的药动学研究
    吴闻哲, 李 丁, 侯惠民
    2012, 43(5): 360-362.
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    建立了HPLC 法测定兔血浆中的劳拉西泮，考察鼻腔和静注给药后家兔体内的药动学特征。结果表明，劳拉西泮在1 ～ 75 ng/ml 浓度范围内线性关系良好，精密度及回收率试验结果符合生物样品分析要求。家兔静注和滴鼻给予劳拉西泮后，tmax 为(9.2±10.2) 和(6.7±4.1)min，AUC0→∞ 为(3 386.2±520.5) 和(1693.2 ±818.8)ng·ml-1·min，滴鼻剂的绝对生物利用度可达到62.8％。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    埃博霉素B 的大鼠体内药动学及组织分布
    徐智儒1，肖 璘1，廖建维2，代常亮2，秦 燕1*
    2012, 43(5): 363-367.
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    分别建立了液相色谱- 质谱法和高效液相色谱法测定大鼠血浆和组织中的埃博霉素B，并考察该化合物在大鼠体内的药动学及组织分布情况。大鼠按3 个剂量(0.5、1 和2 mg/kg) 静脉给药后测定不同时间点的血浆浓度，数据经拟合处理，符合二室开放模型特征，主要药动学参数如下：t1/2β (7.17±0.68)、(7.65±1.40) 和(6.68±0.36) h，AUC0→t (60.4±6.5)、(160.4±37.8) 和(428.8±67.1)ng·ml-1·h。荷瘤Wistar 大鼠1 mg/kg 静脉给药后，于不同时间点测定各组织药物浓度，结果
    显示药物迅速从血浆分布到组织，并且在肿瘤中的滞留时间较长。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    愈美片溶出度的测定
    殷 果1，钟 玲2，秦 斌1，李 军1，周 劼1
    2012, 43(5): 374-376.
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    建立了愈美片溶出度的测定方法。采用桨法，以水900 ml 为溶出介质，转速50 r/min，以高效液相色谱法测定。采用C18 色谱柱，以0.5％三乙胺溶液( 用磷酸调至pH 3.5)- 乙腈(65 ︰ 35) 为流动相，检测波长278 nm。结果显示，该溶出度试验条件可以较客观地反映产品的内在品质，并对不同来源的同一制剂具有显著的区分力。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    5- 氨基酮戊酸的柱前衍生化HPLC- 荧光法测定
    石 磊1，赵 锋2，栾瀚森2，王 浩2，王宏伟1*
    2012, 43(5): 377-380.
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    建立了柱前衍生化HPLC- 荧光法测定5- 氨基酮戊酸。以荧光胺为荧光衍生化试剂，使用C18 柱，以乙腈-0.1％三氟乙酸溶液(30 ︰ 70) 为流动相，激发波长和发射波长为398 和480 nm。5- 氨基酮戊酸在0.047 5 ～ 47.5 μg/ml 浓度范围内线性关系良好。回收率为99.2％，RSD 为1.46％。
    • 综述与专论 Reviews
  • 综述与专论 Reviews
    α- 氨基酸酯水解酶酶促合成β- 内酰胺类抗生素的研究进展
    屈 凤1，李端华1,2，王 辂1,2，易八贤3*
    2012, 43(5): 381-385.
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    β- 内酰胺类抗生素是临床应用最为广泛的一类抗感染药物，在我国医药工业中占有十分重要的地位。由于β- 内酰胺类抗生素的酶法合成比传统化学法更节能环保、经济，国外已有企业开始大规模应用酶法合成工艺。加强酶法合成β-内酰胺类抗生素研究对于我国医药产业具有十分重要的现实意义。本文主要综述了α- 氨基酸酯水解酶的研究进展，并展望它在合成β- 内酰胺类抗生素中的应用。
    • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
    咪达唑仑合成路线图解
    郭俊峰, 单晓燕*, 时惠麟
    2012, 43(5): 396-398.
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