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• 2012年, 第43卷, 第4期
  刊出日期：2012-04-10

    

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  化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
  微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology
  中药与天然药物 Traditional Chinese Medicines & Natural Drugs
  药物制剂 Pharmaceutics
  药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  药物分离与纯化技术 Pharmaceutical Separation and Purification
  综述与专论 Reviews
  实验技术 Laboratory Technique
  药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
  管理与信息 Management & Information
  

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化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
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  化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology

  贝萨罗汀的合成

  陆文超1, 于顺廷1, 饶龙意2, 郭嘉亮2, 孙平华2*

  2012, 43(4): 241-243.

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  2,5- 二氯-2,5- 二甲基己烷(2) 先后与甲苯、4- 氯甲酰基苯甲酸甲酯发生傅- 克烷基化和酰化反应制得4-[(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8- 五甲基-2- 萘基) 羰基] 苯甲酸甲酯，继而在微波辐射下与溴化甲基三苯膦经Wittig 反应、水解制得抗肿瘤药贝萨罗汀，总收率约64％ ( 以2 计)。
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  化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology

  采用三光气一锅法合成含硝基的不对称二芳基脲△

  张庆文1，尤启冬2，周后元1，刁圆圆1

  2012, 43(4): 247-250.

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  采用安全的光气替代品三光气，由3-硝基苯胺和另一种芳胺一锅法制得含硝基的不对称二取代芳基脲。方法原料易得，操作简便，反应时间短，收率高，无需分离高反应性的异氰酸酯中间体。
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  化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology

  2-(3- 羟基-1- 金刚烷基)-2- 乙醛酸的合成

  李靖柯, 周鸿睿, 彭 俊, 冯 悦, 胡湘南*

  2012, 43(4): 251-253.

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  金刚烷经相继甲酸化、酰氯化后与丙二酸二乙酯乙氧基镁反应，得到1- 金刚烷甲酰基丙二酸二乙酯，再经水解脱羧、高锰酸钾氧化得到沙克列汀中间体2-(3- 羟基-1- 金刚烷基)-2- 乙醛酸，总收率约28％。
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  化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology

  5-(2- 溴乙基)-2,3- 二氢苯并呋喃的制备

  唐 田, 王彦青, 彭江华

  2012, 43(4): 254-255.

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  2,3-二氢苯并呋喃-5-乙酸与氯甲酸乙酯反应得混酐后，再经硼氢化钠还原制得5-羟乙基-2,3-二氢苯并呋喃，在三苯膦作用下经N-溴代琥珀酰亚胺溴代，制得达非那新中间体5-(2-溴乙基)-2,3-二氢苯并呋喃，总收率约83％。
微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology
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  微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology

  糖肽类抗生素A40926 B 产生菌的培养基优化及菌种选育

  黄灵丽, 沈晓放, 陈少欣*

  2012, 43(4): 256-259.

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  以A40926 B 产生菌野野村放线菌SIPI-D-30 为出发菌株，通过UV 诱变及乙酸钠和甘氨酸抗性平板筛选，获得A40926 B 产量提高的突变株SIPI-U-157。经优化，确定摇瓶发酵培养基(g/L) 为：葡萄糖5.0、麦芽糊精30.0、可溶性淀粉10.0、玉米淀粉30.0、大豆蛋白胨5.0、肉蛋白胨10.0、酵母浸粉5.0、冷榨黄豆饼粉10.0、棉籽饼粉5.0、L- 缬氨酸1.0，发酵培养7 d，突变株的A40926 B 发酵单位为893 mg/L。该突变株在5 L 发酵罐中培养180 h，A40926 B 的产量最高为583 mg/L。
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  微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology

  安丝菌素P-3 的发酵工艺

  伊 丹, 王 岩, 陈少欣*

  2012, 43(4): 260-262.

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  考察了珍贵橙色束丝放线菌SIPI-3-21 生产安丝菌素P-3(AP-3) 的发酵工艺。首先优化了摇瓶发酵培养基配方，在含葡萄糖20.0 g/L、玉米淀粉30.0 g/L、棉籽饼粉30.0 g/L、CaCl2 10.0 g/L 和CaCO3 5.0 g/L 的发酵培养基中发酵培养9 d，AP-3 产量为123.2 mg/L。进一步在摇瓶中考察了前体异丁醇对AP-3 合成的影响，结果表明，添加异丁醇可以显著提高AP-3 的产量。当其添加浓度为54 mmol/L 时，AP-3 的产量为307.8 mg/L，同时发酵液中AP-3 的含量从57.2％提高到86.5％。
中药与天然药物 Traditional Chinese Medicines & Natural Drugs
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  中药与天然药物 Traditional Chinese Medicines & Natural Drugs

  广东紫珠中黄酮碳苷的分离与结构鉴定及初步体外抗炎活性研究

  贾 安, 杨义芳*, 孔德云

  2012, 43(4): 263-267.

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  利用AB-8 大孔树脂、Sephadex LH-20、C18 及硅胶等柱色谱法分离纯化了广东紫珠的抗炎活性部位。根据理化性质和波谱方法(1H NMR、13C NMR、HMBC、ESI-MS 等) 鉴定化合物的结构。结果从中分离鉴定了5 个黄酮碳苷化合物，分别为5,7,3',4'- 四羟基-8-C-β-D- 葡萄糖黄酮碳苷( Ⅰ )、5,7,3',4'- 四羟基-6-C-[α-L- 鼠李糖-(1→2)]-β-D- 葡萄糖黄酮碳苷( Ⅱ )、5,7,3',4v- 四羟基-8- 甲氧基-6-C-β-D- 葡萄糖黄酮碳苷( Ⅲ )、5,4'- 二羟基-6,7- 二甲氧基-8-C-[β-D- 木糖-(1→2)]-β-D- 葡萄糖黄酮碳苷( Ⅳ ) 及5,4'- 二羟基-6,7- 二甲氧基-8-C-β-D- 葡萄糖黄酮碳苷( Ⅴ )。化合物Ⅰ为首次从该植物中分离得到，其余4 个化合物均为首次从紫珠属植物中分离得到。考察了5 个化合物的抗环氧合酶-2 活性，结果化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ均显示较强的体外抗炎活性。
药物制剂 Pharmaceutics
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  药物制剂 Pharmaceutics

  噻托溴铵雾化吸入溶液的制备及体外评价

  王 伟, 王 健, 王 浩*

  2012, 43(4): 268-272.

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  采用Omron 振动网式雾化器进行雾化，以雾化性能及稳定性为指标，研制了噻托溴铵雾化吸入溶液(TIS)。分别采用飞行时间空气动力学粒径谱仪、双层液体碰撞器和新一代撞击器3 种仪器测定其空气动力学粒径分布和微细粒子分数(FPF)，并考察了制品在60 ℃、4 500 lx 光照(4 ℃ ) 环境放置10 d 和40 ℃放置3 个月的稳定性。结果表明，所制备的TIS 稳定性好，经振动网式雾化器雾化后雾粒的空气动力学质量中位径约2 μm，与市售干粉吸入剂相近；FPF<5 μm 为70.8％，是市售干粉吸入剂的2 倍以上。提示制品对于治疗慢性阻塞性肺病具有较好的开发应用前景。
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  药物制剂 Pharmaceutics

  黄芪提取物粉末的包衣工艺

  曾垂宇

  2012, 43(4): 277-280.

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药品分析与质控 Analysis & Quality Control
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  降血脂候选新药SIPI-4884 有关物质的HPLC 法测定△

  李泳佳, 张顺利, 郝 群, 蔡正艳, 周伟澄*

  2012, 43(4): 281-285.

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  SIPI-4884 是由本室自主研发的降血脂候选新药。本研究以其合成路线中的各中间体及可能的副产物或降解产物为对象，建立了高效液相色谱法检测有关物质。采用C18 色谱柱，以四氢呋喃- 甲醇-0.02 mol/L 乙酸铵缓冲液( 用乙酸调至pH 4.5)(13 ︰ 48 ︰ 39) 为流动相，检测波长255 nm，以检测非手性有关物质。SIPI-4884 对映异构体的色谱条件为：CHIRALCEL AS-H 色谱柱，流动相为正己烷- 乙醇- 三氟乙酸(80 ︰ 20 ︰ 0.1)，检测波长 255 nm。3 批样品的总杂质量
  都小于1％，其中最大杂质是5- 羰基物。
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ动力黏度测定

  陆 明1,2，王林波1，韩 鹏3，杨美成1，陈桂良1

  2012, 43(4): 291-293.

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  考察了聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ的流体特性并建立了其动力黏度的测定方法。采用马尔文Kinexus Ultra 同轴圆筒式流变仪，测定温度20 ℃，剪切速率10 s-1。结果表明聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ为牛顿流体，动力黏度为6.78 mPa·s，RSD 为0.19％。
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  镧系敏化发光技术快速筛检测定牛肉组织中丹诺沙星的残留量

  杜 玥1，杨慧元1*，陈国颖2

  2012, 43(4): 294-297.

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  建立了C18 吸附提取(sorbent extraction) 和固体表面时间分辨荧光(time resolved luminescence，TRL) 技术，用于快速测定牛肉组织中丹诺沙星的残留量。将涂有C18 吸附剂的玻璃片浸入除脂的组织匀浆液中提取和富集30 min 后，浸入TRL 反应试液中反应6 min，取出干燥后采用铽敏化发光技术(terbium-sensitized luminescence，TSL) 在C18 玻璃片表面直接进行荧光测定，激发光和发射光波长为273 nm 和546 nm。丹诺沙星在0 ～ 1 000 ng/g 范围内线性良好。采用本法
  测定48 个盲样( 添加浓度为0 ～ 1 000 ng/g)，其中45 个样品的测定结果正确，3 个样品结果为假阳性。
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  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  维生素B2 注射液中镉、砷和铅的电感耦合等离子体质谱法测定

  甘 盛1，施晓光1*，韩 婷2，吴超权1

  2012, 43(4): 298-300.

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  建立了电感耦合等离子体质谱法测定维生素B2 注射液中的镉、砷和铅。维生素B2 注射液经过微波消解，使用铟、锗、铋作为内标元素进行校正，以杨树叶为质控标准物，镉和铅在1 ～ 100 ng/ml、砷在1 ～ 150 ng/ml 浓度范围内线性关系良好，回收率为92.4％～ 101.7％，RSD 小于4.1％。
药物分离与纯化技术 Pharmaceutical Separation and Purification
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  药物分离与纯化技术 Pharmaceutical Separation and Purification

  盐酸帕罗西汀结晶过程控制研究.Ⅰ. 结晶过程中的破碎问题

  任国宾1,2，陈金瑶1,2，洪鸣凰1，齐明辉1

  2012, 43(4): 301-305.

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  借助聚焦光束反射测量仪、Mastersizer粒度分析仪等分析并研究了盐酸帕罗西汀结晶过程中的破碎问题。结果表明，破碎过程在整个结晶过程中起重要作用，破碎机制属于基本粒子的破裂破碎，多元等体积破碎分布函数模型能较好地用来描述破碎过程。文中首次提出破碎过程中最小粒径和破碎介稳区的概念。
综述与专论 Reviews
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  综述与专论 Reviews

  四环素类药物生物合成研究进展

  郑林冲, 谢丽萍, 胡又佳

  2012, 43(4): 306-310.

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  四环素类药物是抑制细菌蛋白合成的一大类广谱抗生素，广泛用于多种细菌及立克次氏体、衣原体、支原体等所致之感染。四环素类药物由Ⅱ型聚酮体途径(polyketide synthase，PKSⅡ)合成，通过一套可重复使用的结构域在重复的反应步骤中多次催化酚聚酮结构的生成。该类化合物的结构多样性主要来源于聚酮合成后的修饰。本文对四环素类药物的生物合成途径及关键酶调控机制的研究进展展开综述。
实验技术 Laboratory Technique
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  实验技术 Laboratory Technique

  简述格氏反应^△

  王哲清

  2012, 43(4): 311-316.

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  简要介绍了影响格氏反应的五个因素：溶剂的各类、镁的选择和活化、反应的维持、后处理和安全性。提出了一种新颖且有效的在反应结束时水解MgX- 复合物的方法。饱和氯化钠水溶液可有效分解MgX- 复合物为清晰分层的二相体系。新方法较传统的氯化铵法优越，特别适于大规模生产。
药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
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  药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes

  盐酸托莫西汀合成路线图解

  钱祥均, 方 正*, 杨 照, 郭 凯, 韦 萍

  2012, 43(4): 317-319.

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管理与信息 Management & Information
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  管理与信息 Management & Information

  我国国家级医药出口集聚区的发展现状分析

  郭冬梅1,2，王 英1，赵 静2

  2012, 43(4): 320-A43.

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  通过统计分析以科技兴贸出口创新基地和医药出口基地为代表的国家级医药出口集聚区的发展状况和贸易经济数据，研究其发展特点与存在的问题。研究结果显示，我国国家级医药产业出口集聚区已初具规模，为进一步提升出口竞争力，促进集聚区的持续发展，应从动态集聚、特色集聚及高层次集聚的角度进行策略调整。