主办:上海医药工业研究院
   中国药学会
   中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA

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    化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    邢瑞娟1,律 涛1,刘磊娜1,朱梦楚2,杜玉民1*
    2012, 43(3): 161-163.
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    3- 氟氯苄与对羟基苯甲醛反应制得4-(3- 氟苄氧基) 苯甲醛,而后与(S)-2- 氨基丙酰胺缩合、Pd/C 催化氢化还原, 最后与甲磺酸成盐制得抗帕金森病药沙芬酰胺,总收率约76%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    杨 丹1,张玉斌1,王兰周2,吉庆刚1*
    2012, 43(3): 164-166.
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    苯丙醇经溴代得1- 溴-3- 苯基丙烷(3) 后,与乙胺反应得到N- 苯丙基乙胺(4),4 在氢氧化钠和溴化四乙铵催化下,与3 再反应得到N- 乙基-N-(3- 苯丙基) 苯丙胺( 即阿尔维林,5),再与柠檬酸成盐得到解痉药枸橼酸阿尔维林,总收率约58%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    刘 丽1,徐 奎2
    2012, 43(3): 166-169.
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    :(R) -1,2- 丙二醇与碳酸二乙酯经缩合、与腺嘌呤反应、与对甲苯磺酰氧甲基硫代膦酸二乙酯缩合、水解、保护氨基后氯代制得(R)-9-[2-( 二氯硫代膦酰基甲氧基) 丙基] 腺嘌呤,与(S)-(-)-(3- 氯苯基)-1,3- 丙二醇在四氯化钛作用下反应后再经富马酸成盐制得抗病毒药富马酸替硫福韦酯,总收率约13% ( 以(R)-1,2- 丙二醇计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    邓莉平, 陶伟锋, 王 玮, 张 泳, 吴春雷
    2012, 43(3): 170-171.
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    2- 氯苯甲醛和氯仿在氢氧化钾甲醇溶液和DMF 中反应得到2,2,2- 三氯-1-(2- 氯苯基) 乙醇,再经铝汞齐还原、与氯苯在浓硫酸作用下反应制得抗肿瘤药米托坦,总收率约27%。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    郭锦材1,张拥军2,张兴贤1*
    2012, 43(3): 172-174.
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    L- 门冬氨酸在氯化亚砜作用下选择性甲酯化生成L- 门冬氨酸-4- 甲酯盐酸盐,经二碳酸二叔丁酯保护氨基、与氯甲酸乙酯成混酐后经硼氢化钠还原得到(3S)-3-( 叔丁氧羰基氨基)-4- 羟基丁酸甲酯,最后经NaClO/TEMPO 氧化得到西他列汀重要手性中间体(3S)-3-( 叔丁氧羰基氨基)-4- 氧代丁酸甲酯,总收率约41%。
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology
    范素俊, 孔淑静, 侯永泰
    2012, 43(3): 175-177.
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    为确保动物组织来源透明质酸钠的安全性,本研究选择有效的病毒灭活工艺并进行验证。所用动物组织为鸡冠,选择小鼠脑脊髓炎病毒、水泡性口炎病毒、猴空泡病毒40 和伪狂犬病毒作为相关的指示病毒。选择透明质酸钠制备工艺中的酶解工艺作为可能灭活病毒的工艺,酶解工艺对小鼠脑脊髓炎病毒、水泡性口炎病毒、猴空泡病毒40 和伪狂犬病毒的平均灭活对数值分别为6.125、5.438、5.792 和5.250 lgTCID50/0.1 ml。
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicines & Natural Drugs
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicines & Natural Drugs
    贾 安,杨义芳*,孔德云,朱学桂△
    2012, 43(3): 178-181.
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    采用超临界CO2 萃取法提取广东紫珠低极性成分,应用气相色谱- 质谱法分析提取物的化学组成,结合计算机检索技术初步鉴定所分离的化合物,应用色谱峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量,并考察各分离釜提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的体外抗菌活性。结果从超临界CO2 流体萃取分离釜Ⅰ提取物中初步鉴定了27 个化合物,占总离子流图峰面积的81.12%;超临界CO2 流体萃取分离釜Ⅱ提取物初步鉴定了20 个化合物,占总离子流图峰面积的74.60%。广东紫珠超临界CO2 萃取分离釜Ⅰ、Ⅱ提取物及二者1 ︰ 1 混合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌显示出抗菌活性。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    刘弋潞, 谭艳玲, 梁秋志
    2012, 43(3): 182-185.
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    用流延法制备壳聚糖与聚乳酸或聚(R)-3- 羟基丁酸甲酯共混膜。壳聚糖- 聚乳酸(1 ∶ 1,w/w) 和壳聚糖- 聚(R)-3- 羟基丁酸甲酯(1 ∶ 1,w/w) 共混膜的抗拉强度为(25.39±1.63) 和(23.49±0.43)MPa,吸水率为(32.65±2.41)%和(33.72±3.11)%。该壳聚糖- 聚乳酸膜在人工组织液中浸泡45 d 后,降解率为(32.26±0.56)%,提示其可诱导新组织再生。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    郑斯骥, 谭 波, 刘潇怡, 傅麟勇, 袁少卿
    2012, 43(3): 186-190.
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    利用弱碱性和弱酸性药物在溶液中的溶解度受pH 影响的特点,加入适宜的酸化剂( 或碱化剂) 使之溶解,再加入载体材料和碱化剂( 或酸化剂),通过湿法制粒得到粒径较小的难溶性药物固体制剂。采用该方法制备了难溶性药物利培酮、吲达帕胺或格列吡嗪的颗粒剂和片剂,并与采用预粉碎原药制备的产品比较。结果表明,本法能显著减小药物颗粒的粒径,并明显提高难溶性药物片剂的溶出速率。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    徐 知, 彭 红*, 陈文杰
    2012, 43(3): 191-193.
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    以可压性、崩解时间及口感为指标,筛选了不含药的吲达帕胺口崩片处方。采用湿法制粒工艺制备载药片剂,并测定其崩解时间及溶出度。结果表明,采用优化工艺制备的吲达帕口崩片平均崩解时间在30 s 内。与普通片相比,本品在10 min 内能基本释放完全。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    王 健1,侯惠民1,夏怡然1,孙汉董2,普建新2
    2012, 43(3): 194-197.
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    采用小鼠肝癌H22 移植性肿瘤模型,考察不同给药途径和剂量下,毛萼乙素纳米混悬剂的抗肿瘤作用及毒性。在适宜的给药剂量下,毛萼乙素纳米混悬剂经静脉注射、腹腔注射和灌胃3 种途径给药均可抑制小鼠肝癌H22 移植瘤的生长,并呈现明确的量效关系,但其毒性也随着剂量的增加而明显增大。在10 mg/kg 的剂量下,腹腔注射的抑瘤作用优于静脉注射;但该途径给药产生的毒性也比静脉注射大。灌胃给药的抑瘤作用最弱,且高剂量时会产生严重的胃肠道不良反应。
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    姜孟寅1,2,妙德宇1,陈 钧2,曹 霖3,李 伟1*
    2012, 43(3): 197-200.
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    20 名女性健康志愿者随机分成两组,采用自身对照交叉给药的方式,单剂量口服两种左炔诺孕酮片,采用放射免疫分析法测定血药浓度。20 名志愿者口服左炔诺孕酮受试和参比制剂后的药动学参数分别为:tmax (1.9±0.2) 和(2.0±0.1) h,cmax (6.34±1.16) 和(6.86±1.07) ng/ml,MRT (30.48±4.85) 和(29.26±4.71) h,t1/2(24.60±4.28) 和(24.12±4.61) h,AUC0 → 72 h (92.43±24.24) 和(101.09±31.21) h·ng·ml-1,AUC0 → ∞ (104.41±29.25) 和(113.06±36.07) h·ng·ml-1。受试制剂的相对生物利用度为(93.5±16.2)%。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    马玉洁1,杨 红1*,戎晓娟2,曹俊涵3
    2012, 43(3): 204-207.
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    通过合成获得盐酸瑞芬太尼主要有关物质,确证其结构为4-( 甲氧基羰基)-4-[(N-1- 氧代丙基) 苯胺基]-1- 哌啶丙酸,并建立了高效液相色谱法测定盐酸瑞芬太尼中的有关物质。采用Kromasil 氰基柱,流动相为0.03 mol/L 磷酸二氢钾缓冲液(pH 3.0)- 甲醇- 乙腈(80 ︰ 16 ︰ 4),检测波长225 nm。盐酸瑞芬太尼及其主要有关物质在1 ~ 15 mg/ml 范围内线性关系良好。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    李 冰, 姚 兰, 孙晓军
    2012, 43(3): 208-211.
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    建立了高效液相色谱法测定抗结核固定剂量复方制剂(FDC) 品种异福片、异福酰胺片及乙胺吡嗪利福异烟片中的有关物质。采用C18 色谱柱,以0.01 mol/L 磷酸盐缓冲液- 甲醇(40 ︰ 60) 为流动相,检测波长254 nm。经专属性试验、系统适用性试验、耐用性试验和溶液稳定性试验证实方法可行,增加有关物质的测定方法有利于其复方制剂药品质量的控制。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    李志伟1,齐建敏1,何庆国2,张云生2,赵云超1
    2012, 43(3): 212-213.
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    建立了毛细管气相色谱法测定盐酸奥普力农中的丙酮、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、正丁醇和N,N- 二甲基甲酰胺7 种有机溶剂的残留量。采用INNOWax 毛细管色谱柱,FID 检测器,程序升温。7 种溶剂在一定浓度范围内线性关系良好,回收率为95%~ 103%,RSD 小于2%。
  • 综述与专论 Reviews
  • 综述与专论 Reviews
    李 坤, 刘晓君, 陈庆华*
    2012, 43(3): 214-221.
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    可生物降解长效注射给药系统具有局部注射给药一次后能持续几天甚至几个月释药的特点,日益受到生命科学研究者和临床医生的重视。本文介绍了长效注射给药系统的研发历程、生物降解聚合物的类型与特性以及该剂型的临床应用现况,同时客观评价了可生物降解注射剂的应用前景和存在问题。
  • 综述与专论 Reviews
    吴 双, 蔡伟惠, 金 方*
    2012, 43(3): 222-226.
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    对于具有较强血管刺激性的药物,使用合理的刺激性评价指标,筛选出合适的制剂处方,以降低其血管刺激性,对于提高注射剂临床用药安全性和患者顺应性具有重要意义。本文从静脉给药导致血管刺激性的机制出发,综述了处方筛选中注射剂血管刺激性的评价体系,以期为研制刺激性小、耐受性好的注射剂提供参考。
  • 综述与专论 Reviews
    刘 路1,2,高 旋2,杨永健2*
    2012, 43(3): 227-231.
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    电雾式检测器(CAD)是一种新型通用型液相色谱检测器,具有较宽的动态监测范围、较高的灵敏度和重复性、不依赖于化学结构的信号响应一致性、应用广泛和操作简捷等优点,应用于中性、酸性、碱性及两性物质等,特别是无紫外吸收、非挥发性或半挥发性物质的检测。本文简要介绍了CAD检测器的工作原理及其应用。
  • 实验技术 Laboratory Technique
  • 实验技术 Laboratory Technique
    虞 藩
    2012, 43(3): 232-234.
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    在制药领域中,注射用水将直接影响最终产品的质量。其分配系统的低温(70 ℃以下)使用点设计是决定注射用水整个系统设计的关键。本文通过对常见低温点设计的分析,提出了几种并联结构的低温使用点设计的优化方案。
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
    于 娟, 陈国华*
    2012, 43(3): 235-238.
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  • 管理与信息 Management & Information
  • 管理与信息 Management & Information
    董 铎1,2,孙利华1*,刘 巍2
    2012, 43(3): 239-A23.
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    汇总分析了国内外文献,介绍了定期安全性更新报告(PSUR) 的准备和管理经验。日本、美国、许多欧盟国家都采用ICH 推荐的PSUR,我国新修订的《药品不良反应报告和监测管理办法》也对此提出了要求。我国药品生产企业应对PSUR 工作进行资源规划、确立工作流程、规范日常药品不良反应病例收集、建立持续的医学评价和风险评估机制,及实施质量控制。