主办：上海医药工业研究院
　　　中国药学会
　　　中国化学制药工业协会
ISSN 1001-8255   CN 31-1243/R   ZYGZEA
中国医药工业杂志

过刊目录

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    化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    利奈唑胺的合成
    张益坤, 贾贵鹏, 刘志凌, 邹 江, 杨 琰
    2012, 43(2): 81-83.
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    ：(S)- 环氧氯丙烷(2) 用叠氮钠开环得到(S)-1- 叠氮基-3- 氯-2- 丙醇(3)；另用3,4- 二氟硝基苯(4) 经与吗啉反应后以铁粉还原硝基，再与氯甲酸乙酯反应得到N-[3- 氟-4-(4- 吗啉基) 苯基] 氨基甲酸乙酯(7)。3 和7 经环合反应制得(S)-3-[3- 氟-4-(4- 吗啉基) 苯基]-5- 叠氮甲基-1,3- 噁唑烷-2- 酮后，再经水合肼还原、氨基乙酰化得到抗菌剂利奈唑胺，总收率约40％ ( 以4 计)。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    瑞格列奈的合成
    何 勇, 陈仕云, 吴宗好*
    2012, 43(2): 84-86.
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    4- 乙氧羰基-3- 乙氧基苯乙酸（2）和对甲苯磺酰氯用碳酸钾为碱，氯化苄基三乙铵为相转移催化剂反应制得混酐，再与(S)-3- 甲基-1-[2-(1- 哌啶基) 苯基] 丁胺反应制得(S)-2- 乙氧基-4-[2-[3- 甲基-1-[2-(1- 哌啶基) 苯基] 丁基氨基]-2-氧代乙基] 苯甲酸乙酯，再在乙醇中经氢氧化钠水解即可制得瑞格列奈，总收率约74％（以2 计）。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    2-(2- 芳基) 乙基苯甲酸的合成
    谢 艳1，郑土才1，周文军1，陈芬儿2
    2012, 43(2): 87-89.
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    以邻氰基氯苄为原料，与苯甲醛或2- 噻吩甲醛经Wittig-Horner 反应、水解及氢化反应制得2-(2- 苯乙基) 苯甲酸或2-(2- 噻吩基) 乙基苯甲酸，总收率分别约64％和60％。
  • 化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
    2,3,4- 三甲氧基苯甲酸的合成
    周荣光1，王 金2，杨兆祥1，杨 波2
    2012, 43(2): 90-91.
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    焦性没食子酸经碳酸二甲酯甲基化，再经Blanc 氯甲基化反应制得2,3,4- 三甲氧基氯苄，最后在氢氧化钠和溴化四丁铵催化下经高锰酸钾氧化得到2,3,4- 三甲氧基苯甲酸，总收率约63％。
    • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology
  • 微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology
    小链霉菌HCCB10043 产脂肽类抗生素的鉴定及其生物合成基因簇研究
    饶 敏1,2，靳 旭1,2，阮丽军2，罗敏玉2，盛下放1*
    2012, 43(2): 92-96.
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    使用高效液相色谱法分离纯化了小链霉菌HCCB10043 的重要代谢产物，获得3 个精制品；经高分辨质谱、二级质谱与氨基酸分析鉴定其分别为A21978C1、C2 和C3。菌株16S rDNA 与已知的A21978C 产生菌玫瑰孢链霉菌NRRL11379 的同源性为99.2％，系统发育分析显示两者的亲缘关系很近；经基因钓取与沉默验证，结果显示该菌株的A21978C 生物合成基因簇与玫瑰孢链霉菌报道完全相同。
    • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicines & Natural Drugs
  • 中药与天然药物 Traditional Chinese Medicines & Natural Drugs
    云南松松针中总黄酮含量的动态变化
    肖培云, 杨永寿, 刘光明
    2012, 43(2): 97-99.
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    建立了分光光度法测定云南松松针中总黄酮。考察了云南松松针中总黄酮含量随不同干燥方法和采摘时间的动态变化。结果显示，不同干燥方法和采摘时间的云南松松针中总黄酮的含量有显著差异，烘干方式干燥所得的样品以及7月份采摘的样品中总黄酮含量最高。
    • 药物制剂 Pharmaceutics
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    毛萼乙素纳米混悬剂. Ⅰ . 制备及在小鼠体内的药动学
    王 健1，侯惠民1，夏怡然1，孙汉董2，普建新2
    2012, 43(2): 100-103.
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    以卵磷脂和泊洛沙姆为稳定剂，结合研磨法和高压均质法制备了毛萼乙素纳米混悬剂，所得纳米粒的平均粒径为98.2 nm，含药量为4.2 mg/ml。制品经小鼠尾静脉注射给药的体内过程符合二室模型。静脉注射和腹腔注射给药后药物的血浆消除半衰期分别为49.8 和45.1 min，表观分布容积分别为4.0 和5.4 L/kg。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    某国产卡马西平缓释片与参比制剂的释放度比较
    宋 一, 宫珊珊
    2012, 43(2): 103-106.
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    比较了国内某一厂家3 批卡马西平缓释片( 受试制剂) 与Tegretol( 参比制剂) 在不同pH 介质中的体外释放度。采用桨板法，转速75 r/min，分别考察了受试制剂和参比制剂在不同释放介质( 水、pH 4.5 乙酸盐缓冲液和pH 6.8 磷酸盐缓冲液) 900 ml 中的释放行为。结果显示，在上述3 种介质中，受试制剂的批间差异显著，同批产品在不同介质中的释放行为也有显著差异。受试制剂的内在品质不如参比制剂。
  • 药物制剂 Pharmaceutics
    洛索洛芬钠巴布剂的制备及质量评价
    罗 静1，张 涛2,3，黄 华1*，丁彦吉2,3，刘泽荣2,3
    2012, 43(2): 107-111.
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    以水溶性高分子材料聚丙烯酸钠NP700 为骨架，聚维酮K90、羧甲纤维素钠为增黏剂，明胶为成膜剂，制备洛索洛芬钠巴布剂，并采用正交设计优化处方。所得制品在体外2 h 基本释放完全。经巴马香猪离体皮肤试验表明，其透皮行为符合零级动力学过程。处方中采用复合渗透促进剂的巴布剂的累积透过量显著高于不含渗透促进剂的空白组和含单一渗透促进剂的巴布剂组。初步稳定性考察结果表明，制品在30 ℃、相对湿度60％环境放置6 个月，黏附性、含量、体外释放度、透皮性能等无显著改变。
    • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
  • 药理与临床 Pharmacology & Clinic
    在体单向灌流法研究加巴喷丁的大鼠肠吸收
    王凤娟1，胡士高2，包泳初1，陈庆华1*
    2012, 43(2): 112-115.
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    采用在体单向灌流法考察加巴喷丁的大鼠肠吸收特性。结果表明，加巴喷丁在小肠各段( 十二指肠段、空肠段和回肠段) 和结肠均有吸收。低、中浓度(1 和10 mmol/L) 时药物在小肠各段的吸收速率常数(Ka) 和有效渗透系数(Peff)显著大于结肠段(P<0.05)，高浓度(50 mmol/L) 时十二指肠段的吸收显著大于结肠段(P<0.05)。加巴喷丁浓度对其在小肠各段的吸收有显著影响，低浓度组小肠各段药物的Ka 和Peff 显著大于高浓度组(P<0.05)，而药物浓度对结肠段的吸收
    无显著影响。
    • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    大鼠血浆中奥昔布宁及其N- 去乙基代谢物的UPLC-MS/MS 法测定
    朱壮志1，武余波1，罗华菲1，王 浩1，高 凡2*
    2012, 43(2): 116-119.
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    建立了超高效液相色谱- 串联质谱法同时测定大鼠血浆中的奥昔布宁及其主要代谢物N- 去乙基奥昔布宁。用液-液萃取法处理血样，以盐酸奥昔布宁-D11 为内标，采用ESI 源正离子模式、多反应监测进行测定。检测离子对分别为m/z 358.2→124.1( 奥昔布宁)、m/z 330.2→96.1(N- 去乙基奥昔布宁) 和m/z 369.3→142.1( 奥昔布宁-D11)。奥昔布宁及N- 去乙基奥昔布宁在0.5 ～ 100 ng/ml 和0.2 ～ 40 ng/ml 浓度范围内线性关系良好，日内、日间RSD 均小于8％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    聚乙二醇1000 黏度测定方法的研究及验证
    王林波1，杨美成1，王 浩2，陈桂良1，韩 鹏3
    2012, 43(2): 120-122.
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    聚乙二醇1000(PEG 1000) 是较有代表性的牛顿流体类药用辅料，各国药典收载的PEG 1000 的黏度测定方法各不相同。本研究通过试验确定了测定其运动黏度的方法：制备50％的PEG 1000 水溶液，用流出时间不少于200 s 的平氏毛细管黏度计，在(20±0.1)℃条件下测定。并采用流变仪验证该方法。结果表明，该方法简便、准确、重现性好。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    伊班膦酸钠注射液的流动注射化学发光法测定
    安 静1，张俊贞2，卢彦芳1，倪美萍1，蒋 晔1*
    2012, 43(2): 123-125.
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    建立了流动注射化学发光法测定伊班膦酸钠。伊班膦酸钠被破坏转化为无机磷，与钼酸铵在酸性条件下形成磷钼杂多酸，与鲁米诺在碱性条件下反应产生化学发光。伊班膦酸钠溶液在5 ～ 25 μg/ml 浓度范围内线性关系良好。回收率大于97.6％，RSD 小于2.0％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    双黄连软胶囊中9 种化合物的HPLC 法测定
    吕珊珊, 陈 靖, 刘 晓, 安益强, 江相兰*
    2012, 43(2): 126-129.
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    建立了高效液相色谱法同时测定双黄连软胶囊中的9 种化学成分——绿原酸、咖啡酸、芦丁、连翘酯苷、野黄芩苷、黄芩苷、连翘苷、黄芩素和汉黄芩素。采用C18 色谱柱，乙腈-0.1％甲酸为流动相，梯度洗脱，检测波长278 nm。9 种化学成分均有较宽的线性范围和良好的线性关系。回收率为97.5％～ 101.5％，RSD 为1.2％～ 4.6％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    达沙替尼及其有关物质的HPLC 法测定
    赵 娜1，严拯宇1,2*，姜新民2
    2012, 43(2): 129-131.
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    建立了高效液相色谱法测定达沙替尼含量及有关物质。采用C18 色谱柱，以0.01 mol/L 磷酸二氢钾溶液( 以氢氧化钠溶液调至pH 5)- 乙腈为流动相，梯度洗脱，检测波长230 nm。达沙替尼在5 ～ 50 μg/ml 范围内线性关系良好，最低检测限为0.01 μg/ml。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    福辛普利钠中溶剂残留量的顶空毛细管GC 法测定
    韩 茹, 贾幼智
    2012, 43(2): 132-134.
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    建立了顶空毛细管气相色谱法测定福辛普利钠中的甲醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、三氯甲烷、苯、甲苯和吡啶。采用HP-624( 6％氰丙基苯基-94％二甲基硅氧烷) 毛细管气相色谱柱，FID 检测器。9 种溶剂的平均回收率分别为100.7％、101.7％、102.2％、101.6％、99.5％、100.7％、101.5％、101.8％和102.1％，RSD 均小于2.5％。
  • 药品分析与质控 Analysis & Quality Control
    硫酸氢氯吡格雷中有机溶剂残留量的顶空毛细管气相色谱法测定
    田 勇, 唐素芳
    2012, 43(2): 134-136.
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    建立了顶空毛细管气相色谱法测定硫酸氢氯吡格雷中的甲醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、异丙醚与乙酸乙酯。样品采用氧化镁进行预处理，采用DB-624 毛细管色谱柱，程序升温，FID 检测器，顶空平衡温度70 ℃，平衡时间30 min。上述溶剂分别在7.5 ～ 750、5 ～ 500、12.5 ～ 1 250、1.5 ～ 150、12.5 ～ 1 250 和12.5 ～ 1 250 μg/ml 浓度范围内线性关系良好，回收率分别为100.4％、101.2％、100.5％、98.2％、99.2％和99.6％，RSD 均小于2.0％。
    • 综述与专论 Reviews
  • 综述与专论 Reviews
    脑靶向给药系统研究进展
    王 爽1，李其禄2，翟光喜1*
    2012, 43(2): 137-142.
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    血- 脑屏障阻碍药物进入脑组织，不利于中枢神经系统疾病的治疗。本文介绍了近年来脑靶向给药系统的研究进展，包括通过受体( 如载脂蛋白受体、转铁蛋白受体等) 介导的主动靶向系统、被动靶向系统( 如纳米粒、碳纳米管等)及其他靶向系统( 如磁性微粒、阳离子制剂等)。
  • 综述与专论 Reviews
    液体药物预填充注射系统的发展现状
    刘丽丽1,2 ，王成港2*，龚 莉2，王平保2
    2012, 43(2): 143-147.
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    液体药物预填充注射系统因其安全有效而发展迅速。提高药物与注射器具间的相容性和保证使用安全性是本系统发展的关键问题。在制备不同性质药物的预填充给药系统时，应考虑预填充注射器各部件及其生产工艺的优缺点和适用范围。本文依据近年来国内外文献，分析并总结了液体药物预填充注射系统的发展及使用现状。
  • 综述与专论 Reviews
    纳米混悬剂物理稳定性的研究进展
    徐 清1，黄琴琴1，王永禄1，李学明1,2*
    2012, 43(2): 148-152.
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    随着纳米科技的快速发展，纳米混悬剂在药剂学领域日益受到关注。纳米混悬剂是纯药物亚微米颗粒的胶状分散体系，依靠表面活性剂维持稳定。本文综述了纳米混悬剂的物理稳定性问题，包括沉淀、团聚、晶体生长和晶型变化等，概述了纳米混悬剂的稳定机制并探讨了解决其稳定性问题的主要方法。
    • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
    盐酸厄洛替尼合成路线图解
    原友志, 唐家邓, 岑均达*
    2012, 43(2): 153-156.
    摘要 ( )   可视化   收藏
  • 药物合成路线图解 Graphical Synthetic Routes
    阿哌沙班合成路线图解
    王 冠1，郭晔堃2，钟静芬2*，时惠麟2
    2012, 43(2): 157-159.
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    • 管理与信息 Management & Information
  • 管理与信息 Management & Information
    我国药用辅料管理的探讨
    梁银杏, 叶 桦
    2012, 43(2): 160-A15.
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    药用辅料是药物制剂的重要组成部分，对保证药品质量至关重要。但我国的辅料管理问题日渐凸现。本文通过对辅料管理的现状分析以及国际管理模式的调研，对科学合理规范的辅料管理提出建议。
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