过刊目录

• 
• 2012年, 第43卷, 第1期
  刊出日期：2012-01-10

    

  ---

  化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
  微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology
  中药与天然药物 Traditional Chinese Medicines & Natural Drugs
  药物制剂 Pharmaceutics
  药品分析与质控 Analysis & Quality Control
  综述与专论 Reviews
  管理与信息 Management & Information
  

• 全选
  |

化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology
• Select
  化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology

  琥珀酸索非那新的合成

  李 强1，朱金林2，黄 伟1，岑均达1*

  2012, 43(1): 1-4.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  苯乙胺依次经酰化、Bischler-Napieralski环合、硼氢化钠还原及拆分制得(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(6)，再依次与氯甲酸乙酯缩合，(R)-3-奎宁环醇发生酯交换反应，最后成盐制得膀胱过动症治疗药琥珀酸索非那新，总收率约21％。
• Select
  化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology

  琥珀酸普卡必利的合成

  原友志, 唐家邓, 岑均达*

  2012, 43(1): 5-8.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  对氨基水杨酸经甲酯化、乙酰化、氯代、溴代、溴乙基化、在锌粉作用下环合及水解反应得到4- 氨基-5- 氯-2,3-二氢苯并呋喃-7- 羧酸(10)。另用4- 哌啶酮盐酸盐经甲氧丙基化及氨基化得到1-(3- 甲氧基丙基)-4- 哌啶胺(11)。10 与11 在羰基二咪唑作用下经缩合、成盐得到便秘治疗药琥珀酸普卡必利，总收率约10％ ( 以对氨基水杨酸计)。
• Select
  化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology

  巴格列酮的合成

  李 昂, 陈国华*, 钟永刚

  2012, 43(1): 9-11.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  以1H- 苯并[ d] [ 1,3] 噁嗪-2,4- 二酮与甲胺反应得到2- 氨基-N- 甲基苯甲酰胺， 与氯乙酰氯环合后经醚化反应、Knoevenagel 反应及催化氢化得到糖尿病治疗药巴格列酮，总收率约48％。
• Select
  化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology

  4- 氟-3- 甲基吡啶-2- 甲酸甲酯的合成

  史群峰, 张蔚蔚, 周 恒, 刘祥超, 毛振民*

  2012, 43(1): 12-13.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  3- 甲基吡啶-2- 甲酸甲酯(2) 经氧化、硝化和还原反应制得4- 氨基-3- 甲基吡啶-2- 甲酸甲酯(5)，然后经改进的Balz-Schiemann 反应制得4- 氟-3- 甲基吡啶-2- 甲酸甲酯(1)，以2 计总收率约18％。
• Select
  化学药物与合成技术 Chemical Drugs & Synthetic Technology

  4-(1- 羟基-1- 甲基乙基)-2- 丙基-1H- 咪唑-5- 羧酸乙酯的合成

  卫禾耕1，王 平2，郑国君1，李 毅1，吴迎秋1

  2012, 43(1): 14-16.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  2- 甲基-2- 羟基丙腈(2) 经三甲基硅基(TMS) 保护后，经Blaise 反应并脱三甲基硅烷基保护，在亚硝酸钠和乙酸作用下肟化和Pd/C 催化还原得到2- 氨基-4- 羟基-4- 甲基-3- 氧代戊酸乙酯三氟乙酸盐，再与丁酰亚氨酸甲酯盐酸盐环合得到奥美沙坦酯关键中间体4-(1- 羟基-1- 甲基乙基)-2- 丙基-1H- 咪唑-5- 羧酸乙酯，总收率约40％。
微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology
• Select
  微生物药物与生物技术 Microbial Medicines & Biotechnology

  11α- 羟基坎利酮生物转化中副产物的影响因素

  张晓丽, 荣绍丰*, 丁保妹

  2012, 43(1): 17-20.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  基于质谱数据推测11α- 羟基坎利酮生物转化中的副产物为双羟坎利酮。考察了投料浓度、转化时间、装液量、转速、投料时间和后期转化温度对副产物生成的影响。得到副产物生成量较小的工艺条件为：坎利酮浓度6 g/L，转化时间60 h，转速160 r/min，装液量100 ml/500 ml，后期转化温度28 ℃，投料时间20 h，11α- 羟基坎利酮的转化率为94％。
中药与天然药物 Traditional Chinese Medicines & Natural Drugs
• Select
  中药与天然药物 Traditional Chinese Medicines & Natural Drugs

  用人工神经网络结合粒子群优化算法筛选地锦草槲皮素醇提工艺参数

  张纪兴1，吴智南2，陈小坚2*，何 雯3

  2012, 43(1): 21-24.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  应用反向传播人工神经网络建立地锦草中槲皮素醇提工艺的影响因素与评价指标总评归一值之间的关系模型，并结合粒子群算法优化醇提工艺参数。所得优化条件为：采用75％乙醇提取75 min，75％乙醇与地锦草的用量比为8 ∶ 1。按此优化方案进行验证试验，计算得平均槲皮素提取率和干浸膏得率为0.11％和9.30％ ( n=3)，其总评归一值优于正交试验中任一组的归一值。
药物制剂 Pharmaceutics
• Select
  药物制剂 Pharmaceutics

  固化条件对膜控型缓释微丸释药性能的影响

  奚 泉, 金 方*

  2012, 43(1): 25-29.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  以盐酸左旋沙丁胺醇为模型药物，丙烯酸树脂水分散体Eudragit NE30D 为包衣材料，采用流化床包衣法制备缓释微丸。以释放度和释药性能稳定性为评价指标，考察了不同固化条件对微丸的影响。结果表明，提高固化温度和加湿固化均有助于促进衣膜愈合。60 ℃固化12 h 和60 ℃、相对湿度(RH)75％固化6 h 所得微丸的体外释药均符合设计要求。上述两种固化条件下所得微丸在常温贮存条件下的释药稳定性良好，在较激烈贮存条件下的释药性能则大多发生显著变化，仅后一条件固化微丸敞开于25 ℃、RH 60％环境中释药性能基本稳定。
• Select
  药物制剂 Pharmaceutics

  冻干工艺及保护剂对羟基喜树碱脂质体质量的影响

  邓礼荷, 韦敏燕, 汤晨懿, 吴传斌, 徐月红*

  2012, 43(1): 30-34.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  用薄膜水化- 高压均质法制备羟基喜树碱脂质体，以葡聚糖凝胶色谱法分离脂质体和游离药物，采用HPLC 法测定包封率。通过差示扫描量热法测定含不同保护剂的脂质体的最低共熔点和玻璃化转变温度，并比较冻干品外观、冻干前后脂质体包封率和粒径的变化，优选出最佳的冻干工艺、冻干保护剂种类及比例。结果表明，以6％蔗糖为冻干保护剂，经4 ℃、1 h，-18 ℃、12 h 和-35 ℃、5 h 逐步预冻，然后于-54 ℃冷冻干燥24 h，制得的冻干品外观良好，脂质体复溶后粒径变化小，包封率达(87.0±2.7)％。
• Select
  药物制剂 Pharmaceutics

  胸腺喷丁羧甲基壳聚糖鼻黏膜给药微球的制备及对大鼠CD4+/CD8+ 值的影响

  宋倩倩1，王选深2，倪 玲1，包 强1，李范珠1*

  2012, 43(1): 35-39.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  采用喷雾干燥法制备胸腺喷丁羧甲基壳聚糖鼻黏膜给药微球，通过正交设计优化处方，采用透析袋法研究其体外释药特性，并测定了载药微球对免疫抑制大鼠T 淋巴细胞CD4+/CD8+ 值的影响。结果表明，所制备的微球圆整，平均粒径为(40.60±0.30)μm，包封率为(59.80±0.61)％，载药量为(15.30±0.25)％。体外释药曲线符合Higuchi 方程。与阴性对照( 生理盐水) 组相比，大鼠鼻黏膜给予高、中、低剂量(0.43、0.30、0.23 mg/kg) 载药微球后均能明显提高T 淋巴细胞CD4+/CD8+ 值，其中高剂量载药微球组与阳性对照组( 胸腺喷丁注射液，0.1 mg/kg) 无显著差异(P>0.05)。
• Select
  药物制剂 Pharmaceutics

  不同PLGA 型号对奥曲肽微球的包封率和体外释放行为的影响

  于 力, 李敏智, 仝新勇*

  2012, 43(1): 39-42.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  考察了不同型号聚乳酸- 羟基乙酸共聚物(PLGA) 作为水溶性药物奥曲肽微球载体对载药量、包封率和体外释放行为的影响。结果表明，PLGA 中丙交酯含量降低，载药量和包封率降低，而突释量增大。PLGA 型号相同时，黏度较大的PLGA 微球载药量和包封率较高，突释量较小。采用PLGA 与聚乳酸(PLA) 混合材料制备的微球比单用PLGA 材料微球的突释量小、载药量和包封率高、缓释效果好。
药品分析与质控 Analysis & Quality Control
• Select
  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  布洛伪麻分散片的溶出度测定

  邱颖姮1,2，王铁杰2，周寿林2，张 弘2，李 清1*

  2012, 43(1): 43-46.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  建立了布洛伪麻分散片的溶出度检查方法。考察在不同的溶出介质、转速下布洛伪麻分散片中布洛芬和盐酸伪麻黄碱的溶出情况，确定了溶出参数：照中国药典2010 年版溶出度第二法装置，以pH 5.5 的磷酸盐缓冲液900 ml 为溶出介质，转速50 r/min。采用HPLC 法测定每片中布洛芬和盐酸伪麻黄碱的溶出量。使用C18 色谱柱，流动相为乙腈- 水(1 ︰1)( 每1 000 ml 含十二烷基磺酸钠2.5 g，加磷酸1 ml，混匀后用氨水调至pH 3.2)，检测波长215 nm。布洛芬和盐酸伪麻黄碱在10 ～ 1 000 μg/ml 和1.5 ～ 150 μg/ml 范围内线性关系良好，回收率为98.1％和100.4％，RSD 为2.6％和0.4％。
• Select
  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  小柴胡颗粒中柴胡皂苷a 和柴胡皂苷d 的毛细管电泳法测定

  易润青, 宋粉云*

  2012, 43(1): 47-50.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  建立了毛细管电泳法测定小柴胡颗粒中的柴胡皂苷a 和柴胡皂苷d。以苯甲酸为内标，采用未涂层弹性融硅石英毛细管柱，以20 mmol/L Tris+20 mmol/L 磺丁基-β- 环糊精+25 mmol/L β- 环糊精(pH 9.93) 为运行缓冲液，分离电压12 kV，重力进样10 s( 高度15 cm)，检测波长210 nm。柴胡皂苷a 和柴胡皂苷d 在10 ～ 100 和8 ～ 80 μg/ml 浓度范围内线性关系良好。平均回收率为97.1％和98.1％，RSD 为1.57％和1.98％。
• Select
  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  人血浆中孟鲁司特的LC-MS/MS 法测定

  刘 钫1，何丽娟1，任进民2，杨汉煜1，赵 曦1

  2012, 43(1): 50-52.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  建立了液相色谱- 串联质谱法测定人血浆中的孟鲁司特。采用C18 色谱柱，以辛伐他汀为内标，乙腈- 水- 甲酸( 86 ︰ 14 ︰ 0.3) 为流动相，ESI 源正离子检测方式，多反应监测，监测离子对m/z 586.3 → 422.5( 孟鲁司特)、m/z441.4 → 325.2( 辛伐他汀)。孟鲁司特在1 ～ 1 000 ng/ml 浓度范围内线性关系良好。回收率为96.7％～ 110.6％，RSD 小于7.0％。
• Select
  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  NP-HPLC 法拆分特拉唑嗪对映体

  刘 曼, 张 丹, 韩 静, 刘会臣*

  2012, 43(1): 53-56.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  建立了正相高效液相色谱法拆分特拉唑嗪对映体。采用Chiralpak AD-H 手性色谱柱，考察了流动相组成、流速及柱温对对映体分离的影响。确定最佳拆分条件：流动相为正己烷- 异丙醇- 二乙胺( 65 ︰ 35 ︰ 0.1)，流速0.7 ml/min，检测波长254 nm，柱温25 ℃。在此条件下特拉唑嗪对映体的分离度为3.1。两对映体在2.5 ～ 7.5 μg/ml 浓度范围内线性关系良好，平均回收率为99.8％和99.4％，RSD 为0.44％和0.42％。
• Select
  药品分析与质控 Analysis & Quality Control

  川芎茶调口服液质量控制的研究

  胡 青，简龙海，王 柯，季 申*

  2012, 43(1): 56-59.

  摘要 ( )   可视化   收藏
综述与专论 Reviews
• Select
  综述与专论 Reviews

  生物技术药物的发育和生殖毒性评价

  袁 芳1，潘晓靓1，林海霞1，王庆利2，常 艳1*

  2012, 43(1): 73-78.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  由于生物技术药物与小分子药物本身存在差异，发育和生殖毒性(DART )评价应考虑受试物的种属特异性、免疫原性、生物活性和暴露情况，并采取灵活、个案处理和基于科学的方法进行研究。当传统种属(如啮齿类、兔)不是药理学相关物种时，DART 评价首选非人灵长类动物模型。若生物技术药物只与人或黑猩猩产生交叉反应，DART 评价可使用针对传统种属开发的同源蛋白(替代分子)作为受试物。此外，还可使用转基因动物进行DART 评价。
管理与信息 Management & Information
• Select
  管理与信息 Management & Information

  基本药物招标采购模式的完善

  韩 喆1，干荣富2*

  2012, 43(1): 79-A2.

  摘要 ( )   可视化   收藏

  实施基本药物制度是推行新医改的重大措施之一，自安徽省推出基本药物集采方案以来，对此模式各方的评论褒贬不一。国务院出台国家级的基本药物集采政策后，各地又出现不同的变异。许多制药企业为此迷茫，有些甚至无所适从。本文详述了基本药物集采模式，以便制定2012年更好的营销策略。